Капецитабін

Опис актуально на 20.07.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Капецитабін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• літнім
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

5 # 8242 - дезокси-5-фтор-N - [(пентілоксі) карбоніл] цітідін

Хімічні властивості

Капецитабін - Піримідинові антагоніст, відноситься до групи протипухлинних антиметаболітів. похідне фторпіримідинами розчинно у воді, молекулярна маса = 359,3 грама на моль.

Фармакологічна дія

Протипухлинну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Поза організмом речовина не має цитотоксичною дією. Тільки проникнувши в тканині пухлини, починає надавати селективне цитотоксичну дію. В пухлини Капецитабін перетворюється в 5-фторурацил під дією речовини тимідинфосфорилази (Ангіогенний протипухлинний фактор). Вплив кошти на здорові тканини організму практично не відбувається.

активні метаболіти 5-ФУ активно ушкоджують клітини пухлини, використовуючи 2 різні механізми. Перший з них, коли 5-фтор-2 # 8242 - дезоксіурідіна монофосфат (Активні метаболіт кошти) і N-5-10-метилентетрагідрофолат ковалентно зв`язуються з ферментом тіміділатсінтетазу і утворюють третинний комплекс, що призводить до неможливості синтезу ДНК і ділення клітин. Другий механізм обумовлений наявністю помилки в процесі синтезу РНК, коли ферменти ядра, що відповідають за транскрипцію РНК, помилково включають в неї другий активний метаболіт 5-фторурідіна трифосфат, замість трифосфата. Це також призводить до порушення процесингу РНК і синтезу білка в клітинах пухлини.

Після введення препарату в організм і його послідовної ферментної біотрансформації в клітинах пухлини досягається висока концентрація метаболітів. Концентрація в тканинах пухлини зазвичай в 3,2 рази вище, ніж в сусідніх тканинах.

Активність процесу біотранcформаціі і утворилися метаболітів в 4 рази вище, ніж аналогічні показники в здорових органах і тканинах. Дані показники спостерігалися у хворих раком товстої кишки, молочної залози, шийка матки, шлунка і яєчника.

В ході клінічних випробувань було доведено можливість використовувати Капецитабін для лікування метастатичного раку прямої і ободової кишки.

Також високу ефективність показала схема лікування: Капецитабін + доцетаксел при лікуванні різних видів раку молочної залози. Дана комбінація збільшувала виживаність, частоту і тривалість ремісій.

Речовина не робить мутагенного впливу на клітини бактерій і ссавців. Однак володіє тератогенну дію, впливає на фертильність і підвищує число смертей ембріонів мишей, при використанні 198 мг на кг ваги на добу. Даний показник у приматів спостерігався в дозуванні 90 мг на кг ваги на добу.

Після прийому таблетованій форми засіб повністю і швидко засвоюється з шлунково-кишкового тракту і біотрансформується в тканинах пухлини. Максимальна концентрація досягається протягом 1,5-3,34 години.

спочатку засіб гідролізується в печінці за допомогою ферменту карбоксилестерази до 5 # 8242 - ДФЦТ, потім за допомогою цитидиндезамінази перетворюється в 5 # 8242 - ДФУР, і далі під дією тимідинфосфорилази до 5-фторурацилу. 5-ФУ перетворюється в активні метаболіти ФУТФ, ФдУМФ і 5-фтор-5,6-дигідро-фторурацил. Останній внаслідок розщеплення пиримидинового кільця перетворюється в неактивні метаболіти.

Різні метаболіти мають різну ступінь зв`язування з білками плазми. Період напіввиведення Капецитабін - 0,85 годин, його метаболітів - від 1 до, 3,3 ч. Фармакокінетичніпараметри лінійно залежать від прийнятої дози. Однак AUC 5-фторурацилу на 35% збільшується через 14 днів лікування.
Виводиться засобом переважно з сечею, незначно - з калом. значущої зміни фармакодинамики препарату в залежності від віку та стану нирок і печінки не спостерігалося.

Показання до застосування

Капецитабін використовують:

• разом з доцетакселом для лікування местнораспространенного або метастатичного раку молочної залози, якщо курс препаратів антрациклінового ряду виявився малоефективним;
• при раку ободової кишки;
• для лікування колоректального метастатичного раку;
• при поширеному раку шлунка, стравоходу або підшлункової залози.

Протипоказання

Ліки не призначають:

• особам з алергією на речовина або допоміжні інгредієнти;
• якщо раніше у хворого спостерігалися реакції гіперчутливості на фторафур, фторурацил, фторпіримідин;
• при серйозних захворюваннях нирок;
• пацієнтам, які раніше отримували Соривудин або його структурні аналоги;
• при дефіциті дигідропіримідиндегідрогенази.

Особливу обережність слід дотримуватися у віці до 18 років, при ІХС, літнім особам.

Побічна дія

Більш, ніж у 2% пацієнтів спостерігалися:

• артралгія, хворобливі відчуття в кінцівках та попереку, набряк ніг, міалгія;
• запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, загальна слабкість і парестезії;
• анемія, підвищена температура тіла;
• порушення смакових відчуттів, безсоння, астенія, периферична нейропатія, сонливість;
• кашель, болі в горлі, задишка;
• пронос, блювота, стоматит, нудота, болі в епігастральній ділянці животі, запор, сухість у роті;
• кон`юнктивіт, сльозливість і подразнення очей;
• гіперпігментація, грибкові ураження нігтів;
• кандидоз ротової порожнини, гіпербілірубінемія;
• зниження апетиту і як наслідок анорексія, Розлад шлунку, підвищене газоутворення, зміна консистенції калових мас;
• долонно-підошовний синдром, сухість шкірних покривів, дерматити, алопеція, висипання на шкірі та свербіж.

Рідше виявлялися:

• енцефалопатія, атаксія, порушення координації рухів і рівноваги, сплутаність свідомості;
• кардиалгия, стенокардія, раптова смерть, кардіоміопатія;
• ішемія і інфаркт міокарда, серцева недостатність;
• тахікардія, аритмії, екстрасистолія;
• підвищення і пониження артеріального тиску;
• флебіт, панцитопенія, тромбофлебіт, пригнічення функції кровотворення і діяльності кісткового мозку;
• загальне зниження імунітету, розвиток грибкових, вірусних і бактеріальних захворювань, сепсис;
• диспное, емболія судин легенів, бронхоспазм, респіраторний дистрес-синдром;
• езофагіт, гастрит, коліт, кровотечі в шлунково-кишкового тракту, гепатит, печінкова недостатність, дуоденіт;
• болю в грудині і за грудиною, гіперглікемія;
• підвищена чутливість до світла, тріщини на шкірі, ламкість і втрата кольору нігтів, онихолизис.

При використанні додатково доцетаксела спостерігалися:

• дегідратація, швидка втрата ваги;
• кровотечі з носа, стеноз слізно-носового каналу;
• болю і набряклість в кінцівках, артралгія, міалгія.

Капецитабін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Перорально. Таблетку необхідно проковтнути не пізніше ніж через 30 хвилин після їди.

Курс лікування і схему прийому повинен призначати кваліфікований лікар-онколог, який раніше вже мав досвід роботи з цим препаратом.

При проведенні монотерапії зазвичай використовують по 1250 мг на м2 тіла, 2 рази на день, через рівні проміжки часу. Ліки приймають за схемою 14 днів щоденного прийому таблеток + 7 днів перерви, зазвичай використовують 3 циклу.

При поєднанні Капецитабін з доцетакселом використовують таку ж дозування засобу. Але після 14 денної терапії, під час тижневої перерви призначають доцетаксел. Премедикація проводиться відповідно до рекомендацій в інструкції до доцетаксел.

Якщо під час проходження курсу лікування захворювань прогресує або ж у пацієнта розвиваються ознаки важкої форми токсичності, то ліки необхідно замінити.

Передозування

Симптомами передозування є: блювота, мукозит, нудота, кровотечі і роздратування шлунково-кишкового тракту, порушення в роботі кісткового мозку, імуносупресія, розвиток інфекційних ускладнень. Лікування проводять відповідно до проявився симптомів, специфічного антидоту немає.

взаємодія

Ліки можна приймати спільно з паклитакселом, доцетакселом, фолінатом кальцію.

З обережністю слід поєднувати препарат з антацидами алюмінію і магнію, вони збільшують плазмову концентрацію речовини і його активного метаболіту.

При поєднанні з циклофосфамидом посилюється цитотоксичность препарату.

Одночасний прийом ліків і кумаринових антикоагулянтів (варфарину, фенпрокумону) Може привести до порушень згортання крові і кровотеч. Іноді дані порушення виникли після місяця лікування.

При поєднанні кошти з фенітоїном, підвищується концентрація останнього в плазмі крові.

Соривудин і аналогічні препарати підсилюють токсичність Капецитабін.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Далеко від дітей, в прохолодному місці.

Термін придатності

2 роки.

особливі вказівки

Щоб усунути побічні токсичні ефекти використовують симптоматичне лікування та проводять корекцію дозування. При розвитку токсичності 2 або 3 ступеня прийом речовини припиняють і продовжують лікування після зникнення небажаних ефектів. Також рекомендується скорегувати дозування засобу.

при виникненні нейтропенії припиняти прийом ліків не обов`язково. Однак, в цьому випадку подальше лікування повинно супроводжуватися ретельним контролем стану хворого.

При перших же ознаках розвитку дегідратації, яка особливо швидко може розвинутися у пацієнтів з анорексією, блювотою, проносом і астенією, її необхідно усунути. якщо виникла дегідратація 2 ступеня, то лікування слід перервати і провести регидратацию.

Якщо у пацієнта перед початком лікування кількість нейтрофілів було менше 1,5х10 ^ 9 клітин на літр або тромбоцитів менше 100х10 ^ 9 клітин на літр, то не можна проводити комбіновану терапію капецитабіном і доцетакселом.

Якщо під час лікування виник плевральний або перикардіальний випіт, то ліки відміняють.

літнім

Застосування у осіб літнього віку вимагає особливої обережності і контролю лікаря.

При вагітності і лактації

Вкрай не рекомендується використання препарату вагітними жінками. Недостатньою є кількість досліджень про безпеку лікування вагітних жінок Капецитабін, речовина володіє тератогенними і фетотоксичні властивостями.

Невідомо, чи виділяється препарат з молоком під час лактації. Тому годування груддю рекомендується припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Кабецін, Капецитабін-ТЛ, кселода, Капецитабін, Капецітовер, Тутабін.

Відгуки про Капецитабін

Ліки, що містять Капецитабін - досить серйозні препарати, найчастіше викликають масу побічних ефектів. Проте, судячи з відгуків, вони досить ефективні в боротьбі з різними видами раку.

Деякі відгуки про препарат кселода:

• "... Після прийому таблеток розвинулася сильна діарея, лікувала її в стаціонарі, потім з`явилися висипання на шкірі. Дуже довго лікар коригував дозування. Зате після кількох курсів метастази пішли, зараз у мене ремісія";
• "... У моєї подруги виявили рак молочної залози, прописали ці ліки. Щоб усунути нудоту і блювоту призначали паралельно нудоти, мільгамму, вітамін А. Зараз подруга пішла на поправку. Так здорово її знову бачити активної і життєрадісною";
• "... Ліки досить дороге, але моєї тітки, на жаль не допомогло. У неї був рак молочної залози у важкій формі, спочатку були видимі поліпшення, проте потім ситуація погіршилася, лікарі тільки розводили руками".

Ціна Капецитабін, де купити

Купити Капецитабін в складі препарату кселода можна приблизно за 3000 рублів, 60 таблеток по 150 мг.

Речовина Капецитабін, 500 мг, міститься в лікарському засобі Тутабін. Його приблизна вартість 11500 рублів за 120 таблеток.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!