Івабрадин

Опис актуально на 19.09.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Івабрадин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• літнім
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(S)-3-(3-(((3,4-Диметоксибицикло(4.2.0)окта-1,3,5-триен-7-ил)метил)метиламино)пропил)-1,3,4,5-тетрагидро-7,8- диметокси-2H-3-бензазепін-2-он

Хімічні властивості

Івабрадин - перша речовина - інгібітор if-каналів, володіє специфічним і виборчим дією. Його розробка стала можливою після відкриття в 1980 році іонних if-каналів, які відповідають за частоту серцевих скорочень. До 2005 року речовина була схвалена до застосування для лікування стабільної стенокардії при нормальному синусовом ритмі, у пацієнтів з непереносимістю інших засобів. Далі з`єднання було вирішено використовувати в комбінації з бета-адреноблокаторами.

У ліках даний компонент зазвичай присутній у вигляді івабрадину гідрохлориду.

Фармакологічна дія

Антиангінальна, протиішемічну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Речовина має здатність специфічно і вибірково блокувати роботу if-каналів в синусовомувузлі, які відповідають за контроль діастолічної деполяризації і регуляцію ЧСС. Лікарський засіб не впливає на передсердно-шлуночкові, внутрішньопередсердну і внутрішньошлуночкові провідні шляхи, не змінює скоротливу здатність серцевого м`яза, не змінює процес реполяризації шлуночків.

Ефект від препарату залежить від його дози, ймовірність розвитку брадикардії значно знижена. ліки знижує ЧСС при спокої приблизно на 10 ударів в хвилину, робота серця стає менш інтенсивною, кількість кисню, яка споживається серцевим м`язом, знижується.

Речовина взаємодіє з ih-каналами в сітківці ока, які за своєю будовою схожі з if-каналами в серці, внаслідок чого змінюється чутливість сітківки ока до яскравих світлових імпульсів. виникає фотопсія.

Під час лікування препаратом не розвивається толерантність або синдром відміни до даної речовини. Засіб не впливає на артеріальний тиск і загальний периферичний опір судин, не змінюється ліпідний і вуглеводний обмін.

Після перорального прийому діюча речовина швидко і повністю засвоюється. його біологічна доступність досягає 40%, це відбувається через ефект "першого проходження" через печінку. При паралельному прийомі їжі спостерігається збільшення часу системної абсорбції на 60 хвилин. Максимальна концентрація спостерігається вже через 1,5 години після прийому ліків. Близько 70% речовини зв`язується з білками плазми.

Засіб зазнає реакції метаболізму в кишечнику і печінці внаслідок окислення під дією ізоферменту CYP3A4. Головний активний метаболіт сполуки утворюється внаслідок N-дезметілірованія.

Період напіввиведення засобу становить близько 2 годин, ефективний період напіввиведення - 11. Висновок незмінної речовини, його неактивних і активних метаболітів відбувається за допомогою нирок і кишечника.

При захворюваннях нирок фармакокінетичніпараметри змінюють незначно. AUC Івабрадину та його метаболіти зростає на 20%.

Показання до застосування

Івабрадин призначають:

• для лікування стабільної стенокардії у хворих з нормальним синусового ритму, якщо є алергія на бета-адреноблокатори або протипоказання до їх прийому;
• в поєднанні з бета-адреноблокаторами для контролю стабільною стенокардії;
• при хронічної серцевої недостатності, щоб знизити частоту розвитку ускладнень, якщо ЧСС становить менше 70 ударів в хвилину.

Протипоказання

Ліки має певні обмеження до застосування.

Його не можна використовувати:

• при інфаркті міокарда;
• особам, які страждають від AV-блокади 3 ступеня;
• хворим з сильно зниженим артеріальним тиском;
• при брадикардії;
• пацієнтам з кардіогенний шок;
• при серйозних порушеннях в роботі печінки;
• особам з синдромом слабкості синусового вузла;
• при синоатріальної блокаді;
• пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю 3 і 4 класу (класифікація NYHA);
• в період грудного вигодовування;
• хворим з штучним водієм ритму, який знаходиться в режимі постійної стимуляції;
• при нестабільній стенокардії;
• вагітним жінкам;
• при алергії на Івабрадін;
• дітям і підліткам до 18 років.

Побічна дія

Під час проведення терапії в залежності від частоти виникнення можуть спостерігатися:

• фотопсія (Порушення в сприйнятті ступеня освітленості);
• брадикардія, зниження гостроти зору, вертиго, AV блокада першого ступеня;
• екстрасистоли, головні болі, запаморочення;
• іноді - нудота, відчуття серцебиття, пронос, запор, задишка;
• диплопия, фібриляція передсердь, непритомність;
• судоми в м`язах, еозинофілія, гіперурикемія, гиперкреатининемия.

Також не встановлено зв`язку між виникненням наступних побічних реакцій і прийомом івабрадином: нестабільна стенокардія, миготлива аритмія, інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія, синусова аритмія, загострення стенокардії, ішемія міокарда.

Івабрадин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки івабрадином призначають приймати 2 рази на добу, з ранку і перед сном, бажано під час прийому їжі.

Рекомендується починати з дозування 10 мг в день, розділяючи її на 2 прийоми по 5 мг. При необхідності і в залежності від ефективності проведення терапії, можна через 3-4 тижні збільшити дозування до 15 мг на добу.

Якщо під час лікування спостерігається розвитку небажаних побічних реакцій, втома, брадикардія, зниження АТ, запаморочення, то добове дозування рекомендується знизити до 5 мг в день, кратність прийому та ж.

Якщо частота серцевих скорочення стає менше 50 ударів в хвилину, то лікування необхідно припинити.

Для літніх пацієнтів рекомендується провести корекцію дозування. Рекомендується прийом 2,5 мг препарату, 2 рази на день. При сприятливому вплив речовини на організм добове дозування через місяць можна збільшити.

Передозування

При передозуванні найбільш часто розвивається сильна брадикардія. В якості терапевтичних заходів проводять симптоматичне лікування, показано внутрішньовенне введення бета-адреностимуляторов (Наприклад, ізопреналіна), Установка штучного водія серцевого ритму.

взаємодія

З обережністю речовина поєднують з тіазидними і петльових діуретиків, це може привести до гіпокаліємії і серцевої аритмії.

індуктори CYP3A4 (Барбітурати, фенітоїн, препарати звіробою звичайного, рифампіцин) Знижують плазмову концентрацію і ефективність лікарського засобу, можуть знизити його AUC.

З обережністю слід поєднувати препарат з ліками, що збільшують інтервал QT (дізопірамідом, соталолом, аміодароном, зіпрасідоном, мефлохіном, пентамідином, еритроміцином, хінідином, бепридилом, ібутилід, пімозидом, Сертиндол, галофантрина, цизапридом). Це може привести до сильного уреженію частоти серцевих скорочень і подовженню інтервалу QT. При гострій необхідності такого поєднання рекомендується стежити за роботою серця за допомогою електрокардіограми.

Так як метаболізм даної речовини відбувається за участю системи цитохрому CYP3A4, то засіб ігібірует даний ізофермент. Однак засіб суттєво не впливає на процеси метаболізму інших слабких, помірних і сильних інгібіторів цитохрому. В ході клінічних та лабораторних досліджень було встановлено, що індуктори CYP3A4 знижують плазмову концентрацію івабрадину, а інгібітори даного ізоферменту підвищують її, що може привести до брадикардії.

Також препарат не рекомендується одночасно приймати з сильними інгібіторами изофермента, кетоконазолом, ітраконазолом, кларитромицином, джозаміцину, еритроміцином, телітроміцином, ритонавіром, нелфінавіром, нефазодоном.

Ліки краще не поєднувати з помірними інгібіторами изофермента верапамилом і дилтиаземом. Це призводить до збільшення AUC речовини в 3 рази і зниження ЧСС ще на 5 ударів в хвилину.

Засіб можна поєднувати з флуконазолом за умови, що частота серцевих скорочень більше 60 ударів в хвилину. У такому випадку рекомендується приймати не більше 5 мг івабрадину на добу і контролювати ЧСС.

При поєднанні ліки з грейпфрутовим соком або грейпфрутом спостерігається підвищення плазмової концентрації препарату в 2 рази.

Умови продажу

Може знадобитися рецепт.

Умови зберігання

Таблетки, що містять Івабрадін, зазвичай не вимагають особливих умов зберігання.

Термін придатності

Речовина в таблетованій формі можна зберігати протягом 3 років.

особливі вказівки

Для призначення препарату найкраще, якщо протягом серцевої недостатності буде стабільним. Обережність необхідно дотримувати при порушеннях внутрішньошлуночковіпровідності або при шлуночкової діссінхроніі.

Лікарський засіб не призначають для лікування аритмій, він володіє недостатньою ефективністю.

Під час лікування даним речовиною рекомендується періодично робити ЕКГ, щоб своєчасно виявити фибрилляцию передсердь. При погіршенні перебігу стенокардії, відчутті серцебиття, зміщення серцевого ритму прийом ліків рекомендується припинити і призначити адекватну терапію.

Прийом івабрадином необхідно припинити за добу перед проведенням електричної кардіоінверсіі.

Під час лікування не рекомендується керувати автомобілем, слід пам`ятати що препарат спотворює сприйняття оком освітленості, особливо вночі.

літнім

Пацієнтам похилого віку необхідно проводити корекцію дозування, з подальшим її повільним збільшенням.

Препарати, в яких міститься (Аналоги івабрадином)

Ліки-синоніми івабрадином: Бравадін, Гидрохлорид івабрадином, Івабрадін, Кораксан.

Відгуки про івабрадином

Відгуки про препарати на основі даної речовини в основному хороші. Іноді пацієнти скаржаться на зниження зору і АТ внаслідок тривалого прийому, також деяких не влаштовує висока вартість ліків. Багато хто відзначає, що після припинення прийому висока ЧСС і тиск повертаються.

Ціна івабрадином, де купити

Вартість таблеток вкритих плівковою оболонкою Кораксан складає близько 1000-1100 рублів за упаковку 56 штук, дозуванням 5 мг.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!