Ранекса
Опис актуально на 10.03.2016
- Латинська назва: Ranexa
- Код АТС C01EB18
- Діюча речовина: Ранолазин (Ranolazine)
- Виробник: DSM Pharmaceuticals Inc. (США)
склад
В 1 таблетці ранолазин 500 або 1000 мг; допоміжні речовини.
Форма випуску
Таблетки пролонгованої дії в плівковій оболонці 500 мг і 1000 мг.
Фармакологічна дія
Антиангінальна.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакодинаміка
Ефективне антиангінальну та антиішемічний засіб, достовірно зменшує кількість нападів стенокардії. Механізм дії унікальний, що відрізняє цей препарат від інших антиангінальних засобів. В умовах ішемії відзначається перевантаження м`язових клітин серця іонами кальцію, що порушує розслаблення міокарда в діастолу і зменшує наповнення коронарних артерій, викликаючи напади стенокардії. Ранолазин пригнічує пізній потік іонів натрію в кардіоміоцити, а зниження внутрішньоклітинного натрію спричиняє зменшення внутрішньоклітинного кальцію. Зниження надлишку кальцію всередині клітини веде до розслаблення міокарда, зниження діастолічного напруги шлуночків, поліпшенню коронарного кровотоку в цілому і в зоні ішемії, зокрема. Таким чином, розривається порочне коло ішемії.
При лікуванні розвитку толерантності не відбувається, а після різкої відміни частота нападів не збільшується. Значно поліпшується переносимість навантажень у хворих. Є чітка залежність «доза-ефект»: чим вище доза, тим вище антиангінальний ефект. На ЕКГ відзначається подовження інтервалу QTc, зниження висоти зубця Т, зменшення частоти виникнення аритмій. При всіх цих ефектах спостерігається незначне зниження ЧСС і зниження систолічного артеріального тиску.
Фармакокінетика
При прийомі всередину максимальна концентрація в крові визначається через 2 - 6 год. Рівноважна концентрація досягається за 3 дні прийому препарату 2 рази на добу. Біодоступність становить 35-50%. Близько 63% діючої речовини зв`язується з білками крові. Піддається метаболізму в печінці за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6. Виділяється нирками і через кишечник. Період близько 7 годин. При ХСН відзначається підвищення концентрації в 1,3 рази. У літніх осіб можливе посилення дії препарату. При нирковій недостатності AUC ранолазин в 1,7-2 рази вище, ніж у здорових.
Показання до застосування
лікування стабільної стенокардії.
Протипоказання
- ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня;
- застосування з ітраконазолом, позаконазол, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телітроміцином, є потужними інгібіторами ферменту CYP3A4;
- застосування з антиаритмічні препарати класу I A і III;
- вік до 18 років;
- годування груддю;
- вагітність;
- спадкова непереносимість лактози;
- підвищена чутливість.
З обережністю препарат Ранекса застосовується у осіб старше 75 років, при вазі менше 60 кг, при подовженні інтервалу QT, ХСН III-IV функціонального класу, при одночасному застосуванні з дилтиаземом, еритроміцином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепином і препаратами звіробою звичайного, недостатності ізоферменту CYP2D6.
Побічна дія
Часто зустрічаються побічні реакції:
- запаморочення, головний біль;
- запор, нудота блювота;
- астенія.
Нечасто і рідко зустрічаються побічні реакції:
- зниження апетиту або повна його відсутність, дегідратація;
- біль в животі, метеоризм, сухість слизової рота, болі в області шлунка, ерозивний дуоденіт;
- безсоння, тривога, галюцинації;
- загальмованість, сонливість, непритомність, тремор;
- амнезія, порушення координації та ходи, втрата свідомості, зміна нюху;
- нечіткість зору, різні зорові розлади;
- вертиго, шум у вухах, зниження слуху;
- виражене зниження артеріального тиску, похолодання кінцівок;
- задишка, кашель;
- свербіж шкіри, висип, кропив`янка, алергічний дерматит;
- біль в кінцівках, слабкість в м`язах і спазми, припухлість суглобів;
- дизурия, затримка сечі, гематурія;
- периферичні набряки;
- підвищення активності «печінкових» транстаміназ, концентрації креатиніну і сечовини.
Ранекса, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Таблетки Ранекса приймаються всередину незалежно від прийому їжі. Таблетки не слід розжовувати, подрібнювати або розламувати. Початкова доза Ранекса 500 мг 2 рази на добу. При необхідності через 2 тижні доза збільшується до 1000 мг двічі на добу, що є МС дозою.
При появі запаморочення або нудоти доза знову зменшується до 500 мг. Застосування препарату припиняють, якщо побічні явища не зникають.
пацієнтам з ХСН III-IV ФК, ниркової і печінковою недостатністю, особам старше 75 і при вазі менше 50 кг проводиться ретельний підбір дози.
Передозування
Передозування проявляється запамороченням, нудотою, двоїнням в очах, загальмованістю, запамороченням. Симптоми наростають при збільшенні дози. Проводиться промивання шлунка, застосування сорбентів, симптоматична терапія.
взаємодія
Застосування з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 істотно підвищує концентрацію ранолазин, що тягне посилення дозозалежних побічних реакцій, тому призначення одночасно з потужними інгібіторами ізоферменту, про які зазначалося вище, протипоказано. Необхідно пам`ятати, що грейпфрутовий сік - потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4.
Інгібітори ізоферменту середньої сили (дилтиазем, еритроміцин, флуконазол) Викликають підвищення значення Css препарату в 1,5-2,5 рази, тому необхідне зниження дози Ранекса. Індуктори активності ізоферменту, навпаки, призводять до зниження ефективності.
Доза препарату знижується при застосуванні з циклоспорином і верапамилом, які підвищують його концентрацію в крові.
Оскільки ранолазин слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, його прийом підвищує концентрацію і підсилює дію метопрололу, пропафенона, флекаинида, трициклічнихантидепресантів і нейролептиків.
При застосуванні з дигоксином підвищується його концентрація в 1,5 рази.
Прийом ранолазин в високих дозах підвищує концентрацію симвастатину. Зареєстровані випадки рабдоміолізу при застосуванні цих препаратів. для ловастатину також необхідне обмеження дози.
Ранолазин викликає збільшення концентрації в крові такролімусу, сиролімусу, циклоспорину, еверолімусу.
Лікарський засіб, що подовжують інтервал QT і приємним одночасно з ранолазин (терфенадин, мізоластин, астемізол, хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, имипрамин, амітриптилін, доксепин), Викликають ризик шлуночкових аритмій.
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
Температура зберігання до 25 ° С.
Термін придатності
4 роки.
аналоги Ранекси
Структурних аналогів немає. Аналогічну дію мають: верапаміл, дилтиазем, ніфедипін, анаприлин, метопролол, талинолол.
Відгуки про Ранексе
Ранолазин використовується в комбінованому лікуванні хворих на ІХС і надає додатковий антиишемический і антиангінальний ефект. Так, відзначається зменшення частоти нападів, збільшення тривалості фізичного навантаження при додаванні 1000 мг на добу Ранекса у хворих, які приймали тільки амлодипін. В результаті лікування доза амлодипіну була зменшена. Так само хворі відзначають зменшення частоти нападів і зниження дози нітрогліцерину після прийому цього препарату протягом 6 тижнів. У деяких хворих на тлі лікування зменшилися напади шлуночкової і суправентрикулярної тахікардії.
Ранолазин не чинив значного впливу на ЧСС та артеріальний тиск і не викликав виражених побічних ефектів, якщо застосовувався самостійно у вигляді монотерапії. А при призначенні разом з - адреноблокаторами або БКК спостерігалися невиражені головні болі і запаморочення, слабкість.
Ціна Ранекси, де купити
Препарат можна купити в будь-якій аптеці. Пролонговані таблетки по 500 мг № 60 можна придбати за 2978-3478 руб., Вартість Ранекса 1000 мг № 60 становить 3389-5687 руб.
Інтернет-аптеки Росії
WER.RU
Аптека ІФК
- Транексам, тбл п / о 250мг №30Нижфарм / Обнинская хім-фарм.компанія ЗАТ, Росія494.60 руб.
- Транексам, тбл п / о 250мг №10Світ-Фарм ЗАТ / Обнинская ХФК, Росія200.69 руб.
- Транексам, тбл п / о 250мг №10Нижфарм / Обнинская хім-фарм.компанія ЗАТ, Росія193.90 руб.
- Ранекса, тбл пролонгованої. п / о 500мг №60Menarini Industrie, Німеччина3223.10 руб.
- Ранекса, тбл пролонгованої. п / о 1000 мг №60Menarini Industrie, Німеччина3127.00 руб.
PILULI
- Ранекса табл. пролонгованої. дії п.п.о 500мг n60 германіюMENARINI-VON HEYDEN GMBH, Німеччина3720 руб.
- Ранекса таблетки 1 г, 60 шт.Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина3408 руб.
- Транексам ампули 50 мг / мл, 5 мл, 10 шт.Світ-Фарм, Росія1 562 руб.
- Транексам р-р для в / в введ 50мг / мл амп 5мл №10Моск.ендокрінний завод, Росія1563 руб.
- Транексам таблетки 250 мг, 10 шт.Світ-Фарм, Росія239 руб.
еАптека
- Ранекса, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 1 г, 60 шт.3350 руб.
- Ранекса, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 500 мг, 60 шт.3650 руб.
- Транексам, Мир-Фарм, Росія, ампули 50 мг / мл, 5 мл, 10 шт.1650 руб.
- Транексам, Мир-Фарм, Росія, таблетки 250 мг, 10 шт.235 руб.
- Транексам, Мир-Фарм, Росія, таблетки 250 мг, 30 шт.520 руб.
Інтернет-аптеки України
Аптека24
Лювар
- Транексам 250мг таб.№30ДарніцаФарм (Україна)309.20 грн.