Ранекса

Ранексафото препарату

Опис актуально на 10.03.2016

  • Латинська назва: Ranexa
  • Код АТС C01EB18
  • Діюча речовина: Ранолазин (Ranolazine)
  • Виробник: DSM Pharmaceuticals Inc. (США)

склад

В 1 таблетці ранолазин 500 або 1000 мг; допоміжні речовини.

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії в плівковій оболонці 500 мг і 1000 мг.

Фармакологічна дія

Антиангінальна.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Ефективне антиангінальну та антиішемічний засіб, достовірно зменшує кількість нападів стенокардії. Механізм дії унікальний, що відрізняє цей препарат від інших антиангінальних засобів. В умовах ішемії відзначається перевантаження м`язових клітин серця іонами кальцію, що порушує розслаблення міокарда в діастолу і зменшує наповнення коронарних артерій, викликаючи напади стенокардії. Ранолазин пригнічує пізній потік іонів натрію в кардіоміоцити, а зниження внутрішньоклітинного натрію спричиняє зменшення внутрішньоклітинного кальцію. Зниження надлишку кальцію всередині клітини веде до розслаблення міокарда, зниження діастолічного напруги шлуночків, поліпшенню коронарного кровотоку в цілому і в зоні ішемії, зокрема. Таким чином, розривається порочне коло ішемії.

При лікуванні розвитку толерантності не відбувається, а після різкої відміни частота нападів не збільшується. Значно поліпшується переносимість навантажень у хворих. Є чітка залежність «доза-ефект»: чим вище доза, тим вище антиангінальний ефект. На ЕКГ відзначається подовження інтервалу QTc, зниження висоти зубця Т, зменшення частоти виникнення аритмій. При всіх цих ефектах спостерігається незначне зниження ЧСС і зниження систолічного артеріального тиску.

Фармакокінетика

При прийомі всередину максимальна концентрація в крові визначається через 2 - 6 год. Рівноважна концентрація досягається за 3 дні прийому препарату 2 рази на добу. Біодоступність становить 35-50%. Близько 63% діючої речовини зв`язується з білками крові. Піддається метаболізму в печінці за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6. Виділяється нирками і через кишечник. Період близько 7 годин. При ХСН відзначається підвищення концентрації в 1,3 рази. У літніх осіб можливе посилення дії препарату. При нирковій недостатності AUC ранолазин в 1,7-2 рази вище, ніж у здорових.

Показання до застосування

лікування стабільної стенокардії.

Протипоказання

  • ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня;
  • застосування з ітраконазолом, позаконазол, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телітроміцином, є потужними інгібіторами ферменту CYP3A4;
  • застосування з антиаритмічні препарати класу I A і III;
  • вік до 18 років;
  • годування груддю;
  • вагітність;
  • спадкова непереносимість лактози;
  • підвищена чутливість.

З обережністю препарат Ранекса застосовується у осіб старше 75 років, при вазі менше 60 кг, при подовженні інтервалу QT, ХСН III-IV функціонального класу, при одночасному застосуванні з дилтиаземом, еритроміцином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепином і препаратами звіробою звичайного, недостатності ізоферменту CYP2D6.

Побічна дія

Часто зустрічаються побічні реакції:




Нечасто і рідко зустрічаються побічні реакції:

  • зниження апетиту або повна його відсутність, дегідратація;
  • біль в животі, метеоризм, сухість слизової рота, болі в області шлунка, ерозивний дуоденіт;
  • безсоння, тривога, галюцинації;
  • загальмованість, сонливість, непритомність, тремор;
  • амнезія, порушення координації та ходи, втрата свідомості, зміна нюху;
  • нечіткість зору, різні зорові розлади;
  • вертиго, шум у вухах, зниження слуху;
  • виражене зниження артеріального тиску, похолодання кінцівок;
  • задишка, кашель;
  • свербіж шкіри, висип, кропив`янка, алергічний дерматит;
  • біль в кінцівках, слабкість в м`язах і спазми, припухлість суглобів;
  • дизурия, затримка сечі, гематурія;
  • периферичні набряки;
  • підвищення активності «печінкових» транстаміназ, концентрації креатиніну і сечовини.

Ранекса, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки Ранекса приймаються всередину незалежно від прийому їжі. Таблетки не слід розжовувати, подрібнювати або розламувати. Початкова доза Ранекса 500 мг 2 рази на добу. При необхідності через 2 тижні доза збільшується до 1000 мг двічі на добу, що є МС дозою.

При появі запаморочення або нудоти доза знову зменшується до 500 мг. Застосування препарату припиняють, якщо побічні явища не зникають.

пацієнтам з ХСН III-IV ФК, ниркової і печінковою недостатністю, особам старше 75 і при вазі менше 50 кг проводиться ретельний підбір дози.

Передозування

Передозування проявляється запамороченням, нудотою, двоїнням в очах, загальмованістю, запамороченням. Симптоми наростають при збільшенні дози. Проводиться промивання шлунка, застосування сорбентів, симптоматична терапія.

взаємодія

Застосування з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 істотно підвищує концентрацію ранолазин, що тягне посилення дозозалежних побічних реакцій, тому призначення одночасно з потужними інгібіторами ізоферменту, про які зазначалося вище, протипоказано. Необхідно пам`ятати, що грейпфрутовий сік - потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4.

Інгібітори ізоферменту середньої сили (дилтиазем, еритроміцин, флуконазол) Викликають підвищення значення Css препарату в 1,5-2,5 рази, тому необхідне зниження дози Ранекса. Індуктори активності ізоферменту, навпаки, призводять до зниження ефективності.

Доза препарату знижується при застосуванні з циклоспорином і верапамилом, які підвищують його концентрацію в крові.

Оскільки ранолазин слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, його прийом підвищує концентрацію і підсилює дію метопрололу, пропафенона, флекаинида, трициклічнихантидепресантів і нейролептиків.




При застосуванні з дигоксином підвищується його концентрація в 1,5 рази.

Прийом ранолазин в високих дозах підвищує концентрацію симвастатину. Зареєстровані випадки рабдоміолізу при застосуванні цих препаратів. для ловастатину також необхідне обмеження дози.
Ранолазин викликає збільшення концентрації в крові такролімусу, сиролімусу, циклоспорину, еверолімусу.

Лікарський засіб, що подовжують інтервал QT і приємним одночасно з ранолазин (терфенадин, мізоластин, астемізол, хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, имипрамин, амітриптилін, доксепин), Викликають ризик шлуночкових аритмій.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Температура зберігання до 25 ° С.

Термін придатності

4 роки.

аналоги Ранекси

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Структурних аналогів немає. Аналогічну дію мають: верапаміл, дилтиазем, ніфедипін, анаприлин, метопролол, талинолол.

Відгуки про Ранексе

Ранолазин використовується в комбінованому лікуванні хворих на ІХС і надає додатковий антиишемический і антиангінальний ефект. Так, відзначається зменшення частоти нападів, збільшення тривалості фізичного навантаження при додаванні 1000 мг на добу Ранекса у хворих, які приймали тільки амлодипін. В результаті лікування доза амлодипіну була зменшена. Так само хворі відзначають зменшення частоти нападів і зниження дози нітрогліцерину після прийому цього препарату протягом 6 тижнів. У деяких хворих на тлі лікування зменшилися напади шлуночкової і суправентрикулярної тахікардії.

Ранолазин не чинив значного впливу на ЧСС та артеріальний тиск і не викликав виражених побічних ефектів, якщо застосовувався самостійно у вигляді монотерапії. А при призначенні разом з - адреноблокаторами або БКК спостерігалися невиражені головні болі і запаморочення, слабкість.

Ціна Ранекси, де купити

Препарат можна купити в будь-якій аптеці. Пролонговані таблетки по 500 мг № 60 можна придбати за 2978-3478 руб., Вартість Ранекса 1000 мг № 60 становить 3389-5687 руб.

Інтернет-аптеки Росії

WER.RU

Ранекса таблетки пролонговані 500мг 60штБерлін-Хемі
3241 руб.
  • Транексам розчин 50мг / мл 5 мл 10штНижфарм (Росія)
    1200 руб.
  • Транексам таблетки 250мг 10штНижфарм (Росія)
    248 руб.
  • Транексам таблетки 250мг 30штНижфарм (Росія)
    481 руб.
  • Аптека ІФК

    • Транексам, тбл п / о 250мг №30Нижфарм / Обнинская хім-фарм.компанія ЗАТ, Росія
      494.60 руб.
    • Транексам, тбл п / о 250мг №10Світ-Фарм ЗАТ / Обнинская ХФК, Росія
      200.69 руб.
    • Транексам, тбл п / о 250мг №10Нижфарм / Обнинская хім-фарм.компанія ЗАТ, Росія
      193.90 руб.
    • Ранекса, тбл пролонгованої. п / о 500мг №60Menarini Industrie, Німеччина
      3223.10 руб.
    • Ранекса, тбл пролонгованої. п / о 1000 мг №60Menarini Industrie, Німеччина
      3127.00 руб.

    PILULI

    • Ранекса табл. пролонгованої. дії п.п.о 500мг n60 германіюMENARINI-VON HEYDEN GMBH, Німеччина
      3720 руб.
    • Ранекса таблетки 1 г, 60 шт.Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина
      3408 руб.
    • Транексам ампули 50 мг / мл, 5 мл, 10 шт.Світ-Фарм, Росія
      1 562 руб.
    • Транексам р-р для в / в введ 50мг / мл амп 5мл №10Моск.ендокрінний завод, Росія
      1563 руб.
    • Транексам таблетки 250 мг, 10 шт.Світ-Фарм, Росія
      239 руб.

    еАптека

    • Ранекса, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 1 г, 60 шт.
      3350 руб.
    • Ранекса, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 500 мг, 60 шт.
      3650 руб.
    • Транексам, Мир-Фарм, Росія, ампули 50 мг / мл, 5 мл, 10 шт.
      1650 руб.
    • Транексам, Мир-Фарм, Росія, таблетки 250 мг, 10 шт.
      235 руб.
    • Транексам, Мир-Фарм, Росія, таблетки 250 мг, 30 шт.
      520 руб.

    Інтернет-аптеки України

    Аптека24

    Транексам30
    288.23 грн.

    Лювар

    • Транексам 250мг таб.№30ДарніцаФарм (Україна)
      309.20 грн.
    показати ще

    Інтернет-аптеки Казахстану

    БІОСФЕРА

    Ранекса 500 мг №60 табл.п.п.о.Menarini-Von Heyden GmbH (Німеччина)
    19990 тг.
  • Ранекса 1000 мг №60 табл.п.п.о.Menarini-Von Heyden GmbH (Німеччина)
    19990 тг.
  • показати ще

    Увага, тільки СЬОГОДНІ!

    Увага, тільки СЬОГОДНІ!

    » » Ранекса