Декстрометорфан

декстрометорфанструктурна формула

Опис актуально на 09.02.2016

  • Латинська назва: Dextromethorphanum
  • Код АТС N07XX59, R05DA09, R05DA59
  • Хімічна формула: C18H25NO
  • Код CAS: 125-71-3

хімічна назва

(+) - 3-метокси-17-метил-(9 , 13 , 14 ) -морфінан

Хімічні властивості

Декстрометорфан, що це таке? Дана хімічна сполука являє собою засіб проти кашлю, оптичний лівообертаюча меторфана. Незважаючи на свою схожість з морфіном, засіб не володіє опіатнимі ефектами.

Зазвичай в складі лікарських засобів речовина знаходиться у вигляді декстрометорфана гидробромида. Це білі кристали, гіркі на смак, що не володіють специфічним запахом. Молекулярна маса сполуки = 370,3 грама на моль. Воно добре розчиняється в хлороформі, гірше - у воді і ефірі. Одним з основних способів отримання Декстрометорфану є метилування 3-окси-N-метілморфінана.

Речовина найчастіше використовують в комбінації з іншими ліками в якості заміни кодеїну. Також широко поширене рекреаційне вживання препарату в якості діссоціатіва. Також в медицині засіб використовують для проведення діагностики, лікування припадків, алкоголізму, деяких нейродегенеративних захворювань і залежно від героїну. Іноді ліки застосовують для лікування затримки розумового розвитку у дітей, хвороби Паркінсона, при раку легенів і трансплантації.

У зв`язку з тим, що Декстрометорфан в високих дозах може надавати дію, схожу з діссоціатівним і психоделічними речовинами (схоже з фенциклидин і кетаміном) Його застосовують в рекреаційних цілях. Речовина може викликати психологічну залежність.

Також ведуться дослідження здатності ліки блокувати NMDA-канали в клітинах підшлункової залози і приводити до блокування зростання базального рівня інсуліну. Дана властивість можна використовувати, щоб допомогти хворим на цукровий діабет 2 типу, які раніше були змушені приймати метформин. Можливо, препарат здатний підвищувати інтенсивність вироблення інсуліну, не приводячи до негативних наслідків, а саме - гіпоглікемії.

На території РФ дана хімічна сполука входить в список 3-го переліку наркотичних засобів, обіг яких обмежено державою. Найчастіше ліки можна побачити в складі сиропів від кашлю, капсул для прийому всередину або таблеток.

Фармакологічна дія

Пригнічує активність кашльового центру.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

декстрометорфану гідробромід після проникнення в системний кровотік впливає безпосередньо на кашльовий центр, розташований в довгастому мозку, знижуючи поріг чутливості центру до зовнішніх подразників і запобігаючи сухий кашель. При використанні речовини в терапевтичних дозах, воно не має анальгезирующим, снодійним або наркотичним ефектами.

Після прийому всередину ліки починає діяти протягом 10 хвилин - півгодини. Тривалість дії становить від 5 до 9 годин (діти). У головному мозку речовина також впливає на процеси зворотного захоплення серотоніну і активізує сигма рецептори. Засіб здатний блокувати N-метил-D-аспартат канали при використанні дозувань понад 150 мг.




Абсолютна біологічна доступність засобу становить 11%. Метаболізм ліки протікає в тканинах печінки, за участю системи Р450 (здебільшого CYP2D6, менш виражено CYP3A4 і CYP3A5). Виводяться метаболіти з плазми крові за допомогою нирок протягом 1,4 - 4 годин.

Показання до застосування

Декстрометорфан призначають для лікування сухого кашлю різного походження в поєднанні з іншими протизастудних і протикашльовими препаратами.

Протипоказання

Ліки протипоказано:

Обережність рекомендується дотримуватися при печінкової недостатності, вагітним жінкам в перші 3 місяці.

Побічна дія

Зазвичай при використанні терапевтичних дозувань ліки побічні ефекти не проявляються. Проте, в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта можуть проявитися: нудота, слабкість, сонливість і запаморочення.

Декстрометорфан, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від лікарської форми і тяжкості захворювання препарат можуть призначити в різному дозуванні.

Як правило, для дорослих і дітей від 12 років добова доза = 60 мг. Ліки розподіляють на 4 прийоми на день. Для дітей від 6 років необхідна корекція дозування (30 мг на добу по 7,5 мг за один прийом).

Передозування

Залежно від прийнятої дози можуть проявлятися різні побічні реакції. спостерігаються: сонливість або сильне психомоторне збудження, атаксія, тахікардія, зниження артеріального тиску, галюцинації, мимовільні рухи м`язами, нудота.

Як лікування показано: ШВЛ, симптоматична терапія, введення налоксону як антидот.

взаємодія

При поєднанні препарату з інгібіторами МАО (селегиліном, фуразолидоном, прокарбазином) Може виникнути колапс, запаморочення, адренергический криз, зростання артеріального тиску, збудження, нудота, кровотечі внутрішньочерепні, тремор і спазми, аж до летаргії і коми.

Одночасний прийом кошти і трициклічнихантидепресантів чреватий розвитком серотонінового синдрому і летального результату.




Під дією засобів, що пригнічують систему Р450 (хінідину, аміодарону, флуоксетина і т.д.) може підвищитися концентрація Декстрометорфану в крові, подовжиться час його дії на організм.

Вдихання тютюнового диму призводить до підвищення секреції залоз, що вкрай небажано на тлі пригнічення кашльового рефлексу, що відбувається під дією препарату.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Умови зберігання стандартні, зазвичай залежать від лікарської форми і виробника.

дітям

Речовина можна призначати дітям від 6 років. У такому віці необхідно скорегувати дозування препарату. Для дітей від 12 років використовується доросла дозування.

При вагітності і лактації

Особливу обережність необхідно дотримувати жінкам в 1 триместрі вагітності.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Речовина в комбінації з парацетамолом входить до складу препаратів: Падевікс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс від сухого кашлю (+ аскорбінова кислота), Гріппекс (+ псевдоефедрин).

В поєднанні з хлорфенаміном, парацетамолом і псевдоефедрином засіб знаходиться в ліках: Тайленол від застуди, Тайленол дитячий від застуди, Мульсінекс.

Також Декстрометорфан входить до складу капсул Тофф плюс (+ парацетамол + хлорфенамін + фенілефрин), Сиропу Глікодин (+ льовоментол + терпингидрат), Алекс Плюс, Каффетін Колд, Тераси-Д, туссин Плюс (гвайфенезин).

Відгуки

Відгуків про використання коштів за показаннями мало, однак, все позитивні. При дотриманні терапевтичних дозувань ліки побічні ефекти, як правило, не виявляються.

Ціна Декстрометорфану, де купити

купити таблетки Гріппекс можна приблизно за 400 рублів упаковка по 12 таблеток. Вартість сиропу від кашлю Глікодин становить 80-130 рублів, за флакон, ємністю 100 мл.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

» » » Декстрометорфан