Аденозин

Опис актуально на 02.07.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Аденозин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• особливі вказівки
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(2R, 3R, 4R, 5R) -2- (6-амінопуріна-9-іл) - 5 (гідроксиметил) оксолан-3,4-діол

Хімічні властивості

Аденозин - це нуклеотид, який складається з аденина і рибози, які з`єднані бета-N9-клікозідной зв`язком.

В організмі людини дана речовина входить до складу АТФ (аденозину трифосфат), нуклеїнових кислот і різних ферментів. Таким чином, компонент грає важливу роль в хім. процесах, що протікають в організмі, передачі енергії і сигналів. Під час неспання концентрація аденозину кілька збільшується. Брутто-формула аденозин - C10H13N5O4. Його молекулярна маса = 267,2 грам на моль.

аденозину монофосфат бере участь в процесі передачі клітинних сигналів. Існують 4 види аденозинових рецепторів, 7 з яких забезпечують передачу імпульсів між мембранами клітин. Поблизу нормальних, здорових клітин концентрація даної речовини досягає 300 нМ. Якщо клітина пошкоджена, запалена або піддалася ішемії, то цей показник стрімко зростає до 700-1200 нМ. Таким чином, Аденозин захищає клітини від впливу несприятливих факторів.

Лікарський засіб має вигляд білого кристалічного гигроскопического порошку. після гідролізу Аденозину утворюється р-р - біла або біла з жовтуватим відтінком рідина, водневий показник якої - від 7 до 7,3. Речовина добре розчиняється в воді і практично нерозчинні в спирті.

Аденозин має сильну протизапальну дію. Засіб впливає на 4 рецептора, які пов`язані з G-білком. В експериментах, проведених на щурах, хворих на цукровий діабет, після прийому аденозин, загоєння ран відбувається набагато швидше.

При введенні речовини внутрішньовенно, він блокує роботу пошкоджених сегментів артерій, розвивається тимчасова блокада серця в атріовентрикулярному вузлі. Таким чином, проводять діагностику блокади коронарних артерій, суправентрикулярної тахікардії. Речовина відносять до протиаритмічними препаратів 5 класу.

Останнім часом стали додавати Аденозин в косметику. Даний компонент стимулює вироблення колагену і еластину у верхніх шарах епідермісу, надає цитопротекторну дія. На його основі створюють крему і маски для зменшення вікових зморшок і розгладження рельєфу шкіри.

Фармакологічна дія

Антиаритмічна, метаболічну, діагностичне.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

аденозину фосфат - природне макроергічних з`єднання. Його антиаритмічний ефект заснований на здатності пригнічувати автоматизм синусового вузла і блокувати проведення нервових імпульсів по волокнам Пуркіньє. засіб розширює коронарні судини (Збільшує струм іонів калію і блокує кальцію, гладка мускулатура стінок судин розслабляється), є сильним вазодилятатором практично у всіх судинних руслах, крім печінкових вен і аферентних артеріол.

Також речовина використовують місцево в офтальмології при катаракті.

Після проникнення в організм ліки перетворюється в инозин і аденозин монофосфат. Швидко виводиться із системного кровотоку, шляхом клітинного захоплення. Чи не зв`язується з білками плазми крові. Речовина має вкрай швидкий період напіввиведення - менше 30 сек в очищеної плазмі. Аденозин повністю метаболізується, перетворюється в гипоксантин, сечову кислоту або ксантин.

Речовина не робить мутагенного впливу на організм, знижує фертильність (В експериментах на щурах).

Показання до застосування

Препарати на основі аденозину призначають:

• для внутрішньовенного введення і купірування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії;
• при проведенні сцинтиграфії або двомірної ехокардіографії, як допоміжний діагностичний засіб;
• для лікування катаракти в офтальмології (Місцево).

Протипоказання

Засіб протипоказано:

• при наявності реакцій гіперчутливості на Аденозин;
• якщо у пацієнта AV-блокада 2 або 3 ступеня і немає штучного водія ритму;
• при бронхіальній астмі;
• при синдромі слабкості синусового вузла або шлуночкової тахікардії.

Ліки використовують з обережністю при синусової брадикардії, нестабільної стенокардії, перикардиті, пороках серця, гіповолемії.

Побічна дія

Після ін`єкції препарату може спостерігатися:

• почервоніння обличчя, брадикардія, хворобливі відчуття в грудях, зниження артеріального тиску;
• утруднення дихання, бронхоспазм;
• порушення AV-провідності;
• диспное, диплопія;
• болю в голові, нервозність і запаморочення;
• дискомфорт в кінцівках, особливо в руках;
• смак металу в роті, нудота, підвищене потовиділення;
• алергічні реакції (Дуже рідко);
• парестезії;
• неприємні, хворобливі відчуття в горлі, нижньої щелепи, шиї.

Також під час постмаркетингових досліджень були виявлені: передсердна і шлуночкова аритмія, підвищення АТ, випадання пульсу, синусова тахи- і брадикардія.

Дуже рідко виявлялися:

• інфаркт міокарда (Без летального результату), посилене серцебиття, сильне підвищення АТ;
• тремор, проблеми із зором, кашель;
• сонливість, закладеність вух і носа, скотома, дискомфорт мовою.

При місцевому застосуванні системні реакції, як правило, не виникають. Найбільш вірогідний розвиток печіння, дискомфорту і поколювання в очах.

Аденозин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від бажаного ефекту і захворювання використовують різну дозування і спосіб введення кошти.

Для усунення аритмії дорослим вводять внутрішньовенно, швидко (1-2 секунди) 6 мг речовини. Якщо через 60-120 секунд поліпшення в стані хворого не наступили можна ввести ще 12 мг. При необхідності ін`єкції можна повторювати.

В якості антиаритмического засоби для дітей речовина вводять внутрішньовенно болюсно, з розрахунку 50 мкг на 1 кг ваги дитини. Повторні ін`єкції можна здійснювати через 120 секунд, збільшуючи дозування на 50 мкг на кг ваги.

Максимальна разова доза - 250 мкг на кг ваги.

В якості діагностичного засобу використовують внутрішньовенне або внутрішньокісткового введення, по 6 мг препарату. Ін`єкцію рекомендується робити якомога ближче до серця. Часто після введення аденозину може знадобитися ін`єкція ізотонічного розчину в дозуванні 5 або 10 мл. Додаткову дозу можна вводити через 60-120 секунд.

Максимальна разова доза для дорослого - 12 мг.

У пацієнтів, з підвищеним ризиком розвитку ускладнень лікування починають з мінімальних доз.

В офтальмології ліки застосовують місцево, відповідно до рекомендацій фахівця.

Передозування

Так як речовина швидко метаболізується і виводиться з системного кровотоку, при передозуванні все небажані реакції проходять самостійно протягом декількох хвилин. Однак, як конкурентних антагоністів, можна використовувати метилксантини (кофеїн, теофілін).

взаємодія

З обережністю слід поєднувати дана речовина з карбамазепином. Так як протиепілептичний засіб може посилити блокаду серцевого м`яза.

При поєднанні препарату з дипиридамолом рекомендується знизити дозування засобу.

Метилксантини, кофеїн і аденозин послаблюють дію аденозину. У зв`язку з цим, може знадобитися збільшення дозування ліків.

Слід дотримуватися обережності при внутрішньовенному введенні кошти в поєднанні з бета-адреноблокаторами, БКК, серцевимиглікозидами.

Умови продажу

Потрібно рецепт.

Умови зберігання

Зберігати препарати на основі аденозину необхідно відповідно до рекомендацій на упаковці.

особливі вказівки

Рекомендується строго слідувати інструкції по застосуванню до тієї чи іншої лікарської форми даного речовини.

При вагітності і лактації

У вагітних жінок препарат не повинен викликати будь-яких небажаних ефектів. Однак, у зв`язку з недостатньою кількістю клінічних випробувань, призначати ліки при вагітності можна після консультації з фахівцем. Речовина не виділяється з грудним молоком, тому його можна використовувати під час лактації.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Аденокор

Відгуки про аденозин

Відгуків про використання даного засобу мало. Найчастіше ін`єкції роблять в умовах стаціонару, під наглядом мед. персоналу. Побічні реакції зустрічаються з частотою, описаної вище, зазвичай швидко проходять.

Ціна аденозин, де купити

На даний момент важко вказати приблизну вартість препаратів, що містять Аденозин як діючу речовину.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!