Тизерцин

Опис актуально на 26.02.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Тизерцину (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

• Одна таблетка кошти Тизерцин містить 25 мг левомепромазина. Додаткові речовини: гліколат крохмалю натрію, магнію стеарат, картопляний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, повідон, лактоза. Склад оболонки: стеарат магнію, титану діоксид, диметикон, гіпромелоза.
• Один мілілітр розчину засобу Тизерцин містить 25 мг левомепромазина. Додаткові речовини: хлорид натрію, монотіогліцерол, безводна лимонна кислота, вода.

Форма випуску

• Білі двоопуклі таблетки круглої форми, без запаху. 50 таблеток в скляному коричневому флаконі з амортизатором-гармошкою і контролем первинного розтину - один такий флакон в пачці з картону.
• Безбарвний прозорий розчин зі специфічним запахом. 1 мл розчину в скляному ампулі з точкою зламу - п`ять ампул в контурній упаковці - дві упаковки в картонній пачці.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний, антигістамінний, протиблювотну, седативну, гіпотермічну, знеболювальну, м-холіноблокуючу дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Нейролептик фенотиазинового типу. Має антипсихотичну, протиблювотну, седативну, гіпотермічну, антигістамінний, знеболювальну, м-холіноблокуючу дію. Знижує тиск.

Антипсихотичний дія викликана блокадою D2-дофамінових рецепторів мезокортикальної і мезолимбической системи мозку.

Седативну дію викликано блокадою адреналінових рецепторів формації мозку-гіпотермічну - блокадою гіпоталамічних дофамінових рецепторів- противорвотное - блокадою D2-дофамінових рецепторів блювотного центру. Екстрапірамідні небажані ефекти менш виражені у левомепромазина, ніж у "класичних" нейролептиків.

Збільшує больовий поріг. Через здатність посилювати дію анальгетиків, препаратів для анестезії та антигістамінних засобів Тизерцин можна використовувати для додаткової терапії при больовому синдромі. Найбільший аналгезуючий ефект досягається протягом 40 хвилин після введення внутрішньом`язово і триває чотири години.

Фармакокінетика

Після перорального прийому максимальна концентрація реєструється в крові в середньому через 2 години, а після введення внутрішньом`язово - через 60 хвилин.

Активно проникає через будь-які гістогематичні бар`єри, розподіляється в різних органах і тканинах. Швидко трансформується в печінці, піддаючись деметилюванню з утворенням кінцевих глюкуронідних і сульфатних кон`югатів, які евакуюються з сечею. N-дезметіломоно-метотрімепразін - єдиний метаболіт, має фармакологічної активності, інші метаболіти неактивні.

Час напіввиведення наближається до 20-25 години. Мала частина прийнятої дози (до 1%) виводиться в первісному вигляді з сечею і фекаліями.

Показання до застосування

• психомоторне збудження при психозах, біполярних розладах, олігофренії, шизофренії, епілепсії.
• Інші психічні розлади, ускладнені тривогою, ажитацією, фобіями, панікою, стійкою безсонням.
• Необхідність посилення ефектів анальгетиків, препаратів для загальної анестезії, інгібіторів Н1-гістамінових рецепторів.
• Больовий синдром (Запалення лицевого нерва, трійчастого невралгія, оперізуючий лишай).

Протипоказання

• передозування препаратами, які мають переважну дію на нервову систему (загальні анестетики, алкоголь, снодійні);
• спільне вживання антигіпертензивних засобів-
• закритокутова глаукома-
• хвороба Паркінсона-
• розсіяний склероз-
• геміплегія-
• міастенія-
• затримка сечі;
• хронічна недостатність серцевої діяльності в стадії декомпенсації;
• виражена печінкова або ниркова недостатність;
• придушення кістковомозкового кровотворення;
• важка артеріальна гіпотензія-
• лактація;
• порфірія-
• гіперчутливість до компонентів препарату або іншим фенотіазінам-
• вік менше 12 років.

Препарат застосовують з обережністю при епілепсії, в літньому віці, у осіб з кардіологічними захворюваннями в анамнезі.

Побічна дія

• Явища з боку кровообігу: ортостатичнагіпотензія, зниження тиску, синдром Адамса-Стокса, збільшення інтервалу QT, тахікардія. При використанні фенотіазинових нейролептиків відомі випадки розвитку раптової смерті.
• Явища з боку кровотворення: агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.
• Явища з боку нервової діяльності: Запаморочення, сонливість, втомлюваність, зорові галюцинації, сплутаність свідомості, збільшення внутрішньочерепного тиску, кататонія, невиразність мови, екстрапірамідні симптоми, порушення орієнтації, епілептичні припадки.
• Явища з боку метаболізму: Зміни менструального циклу, галакторея, зниження маси тіла, масталгия. Повідомлялося про розвиток аденоми гіпофіза у ряду пацієнтів, що використовують похідні фенотіазину, але для доказу причинно-наслідкового зв`язку необхідні додаткові дослідження.
• Явища з боку сечостатевої сфери: Знебарвлення сечі, утруднене сечовипускання, порушення скорочень матки.
• Явища з боку травлення: Дискомфорт у животі, сухість у роті, блювота, нудота, запор, ураження печінки.
• Явища з боку шкіри: гіперпігментація, еритема, фотосенсибілізація.
• Явища з боку зору: пігментна ретинопатія.
• алергічні реакції: периферичні набряки, набряк гортані, бронхоспазм, кропив`янка, анафілактоїдні реакції, ексфоліативний дерматит.
• Інші явища: гіпертермія, біль і набряк в області ін`єкцій.

Інструкція по застосуванню Тизерцину (Спосіб і дозування)

Інструкція по застосуванню Тизерцину дозволяє призначати препарат перорально, починаючи з 25-50 мг в день, розділених на кілька прийомів. Дозу збільшують на 25-50 мг щодня до настання поліпшення стану. У нечутливих до інших нейролептиків пацієнтів добову дозу дозволено збільшувати на 50-75 мг в день. Середні дози рівні 200-300 мг в день. Після поліпшення і стабілізації стану дозу слід зменшити до підтримуючої (визначається індивідуально).

пацієнтам з невротичними розладами в амбулаторній практиці засіб призначають в дозі 12.5-50 мг в день.

парентеральне застосування

Даним шляхом доставки користуються при відсутності можливості перорального прийому кошти. Денна доза становить зазвичай 75-100 мг і ділиться на 2-3 ін`єкції, які проводяться в умовах дотримання постільного режиму і під контролем тиску і пульсу. У разі необхідності денну дозу можна збільшити до 200-250 мг.

Розчин можна вводити глибоко внутрішньом`язово або внутрішньовенно крапельно. Для внутрішньовенної крапельної інфузії 50-100 мг кошти необхідно розбавити в 250 мл фізрозчину або розчину 5% глюкози і повільно вводити через крапельницю.

Передозування

Ознаки передозування: зниження тиску, порушення провідності, гіпертермія, пригнічення свідомості аж до коми, седативний ефект, екстрапірамідні симптоми, епілептичні припадки.

Лікування передозування: контроль і корекція балансу рідини, електролітів і кислотно-лужного балансу, функції нирок, діурезу, концентрації печінкових ферментів, ЕКГ. Симптоматичне лікування проводиться на підставі оцінки результатів перерахованих вище показників. При зниження тиску показано введення рідини внутрішньовенно, положення Тренделенбурга, введення допаміну або норадреналіну. Рекомендується забезпечити умови для проведення реанімації через проаритмогенну дії левомепромазина.

при передозуванні нейролептиками не радиться використовувати адреналін, лідокаїн і аритмические кошти тривалої дії. Для лікування судом призначають діазепам або фенітоїн (При повторах судомних нападів). при розвитку рабдомиолиза вводять маннитол. селективний антидот Відсутнє.

Чи не радиться викликати штучну блювоту, так як епілептичні судоми, дистонічні руху м`язів голови або шиї здатні привести до проникнення блювотних мас в респіраторні шляхи.

Проводиться промивання шлунка з контролем життєвих показників. Додаткове придушення всмоктування засобу досягається використанням ентеросорбентів і проносних.

взаємодія

Не слід застосовувати одночасно з левомепромазин гіпотензивні препарати та інгібітори МАО.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з нижчепереліченими препаратами (через можливе посилення побічних ефектів):

• м-холіноблокуючі засоби (Інгібітори Н1-гістамінових рецепторів, трициклічні антидепресанти);
• ряд антіпаркінсоніческіх коштів-
• скополамин, атропін, Суксаметоній-
• засоби, що пригнічують нервову систему (засоби для загального наркозу, опіоїдні анальгетики, седативні і снодійні препарати, анксіолитики, трициклічніантидепресанти, транквілізатори);
• засоби, що стимулюють нервову систему (похідні амфетаміну і інші препарати);
• леводопа;
• гипогликемические пероральні засоби-
• кошти, що збільшують інтервал QT;
• засоби, що викликають фотосенсибілізацію;
• етанол
• антацидні засоби-
• препарати, що пригнічують костномозговое кровотворення;
• Ділевалол (Може знадобитися зниження дозувань обох препаратів).

левомепромазин і його негідроксілірованние похідні є потужними блокаторами CYP2D6. Спільне використання з препаратами, які метаболізуються за допомогою CYP2D6, призводить до підвищення їх концентрації і посилення небажаних ефектів.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Берегти від дітей. Зберігати при кімнатній температурі в темному місці.

Термін придатності

2 роки.

особливі вказівки

Використання препарату рекомендовано припинити в разі розвитку реакцій гіперчутливості.

Спільне застосування з інгібіторами МАО, препаратами, що пригнічують нервову систему, і м-холіноблокатори вимагає крайньої обережності.

З обережністю слід призначати Тизерцин пацієнтам з ураженнями печінки або нирок.

Особи похилого віку мають схильність до розвитку ортостатичноїгіпотензії, а також до седативного і м-холіноблокуючу ефекту фенотиазинов. У них частіше виникають побічні ефекти екстрапірамідного типу.

У випадках парентерального застосування препарату слід чергувати місця введень, оскільки можлива поява місцевого роздратування і змін тканини.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату хворими (особливо похилого віку), що страждають на кардіологічні захворювання, хворими з серцевою недостатністю застійного типу, аритмією, порушеннями провідності, синдромом подовженого проміжку QT.

при появі гіпертермії під час лікування антипсихотиками необхідно виключити можливість появи злоякісного нейролептичного синдрому, що становить загрозу життю і характеризується нижчепереліченими симптомами: сплутаність свідомості, гіпертермія, м`язова ригідність, порушення роботи вегетативної системи, підвищення активності креатинфосфокінази, кататонія, миоглобинурия і гостра недостатність функції нирок. При виникненні подібних симптомів або гіпертермії неясного походження застосування препарату необхідно негайно припинити.

Після різкої відміни кошти, що застосовується тривало або у великих дозах, можлива поява блювоти, нудоти, тремору, головного болю, посиленого потовиділення, безсоння, тахікардії, занепокоєння, толерантності до заспокійливого дії фенотіазинових похідних і перехресної толерантності до інших антипсихотичних засобів. З наведених причин скасування Тизерцину слід завжди проводити поступово.

розвиток жовтяниці холестатичного типу залежить від індивідуальних особливостей пацієнта. Цей симптом повністю проходить після припинення використання препарату, тому при довготривалому лікуванні потрібен постійний контроль показників печінки.

Перед і під час лікування необхідно регулярно контролювати нижченаведені показники: функцію печінки, лейкоцитарну формулу, артеріальний тиск, ЕКГ (При кардіологічних захворюваннях і у літніх хворих), зміст калію у крові. Також необхідне проведення періодичного контролю співвідношення електролітів плазми і його корекція.

У початковому періоді лікування суворо забороняється управління мобільними механізмами. Тривалість заборони визначається в кожному випадку індивідуально.

аналоги

Аналоги Тизерцину: аміназин, гідрохлорид хлорпромазину.

дітям

Чи не застосовується у дітей до 12 років. Дітям від 12 років при наявності показань рекомендовані дозування 0,35-3 мг на кілограм ваги в день.

З алкоголем

Забороняється поєднувати препарат з спиртовмісних напоями.

При вагітності і лактації

У зазначені періоди від прийому препарату слід утриматися.

Відгуки про Тизерцину

Відгуки свідчать про те, що препарат має потужний седативний ефект при розладах сну і сильному збудженні на тлі аутизму, шизофренії та іншої психічної патології.

Нерідкі випадки індивідуальної нечутливості до засобу. Про побічні ефекти пацієнтами повідомляється рідко. В амбулаторній практиці використання Тизерцину обмежена через складність здійснення підбору доз і контролю за пацієнтом.

Ціна Тизерцину, де купити

Ціна упаковки препарату в таблетках Росії починається з 245 рублів, а на Україні ціна таблеток наближається до 114 гривням.

тизерцинEgis (Угорщина)

107.72 грн.

ПаніАптека

• Тизерцин р-н д / ін. 25мг амп. 1 мл №10Егіс
  103.78 грн.
• Тизерцин р-н д / ін. 25мг амп. 1 мл №10Егіс
  103.78 грн.

показати ще

Інтернет-аптеки Казахстану

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!