Ксенікал

Опис актуально на 16.11.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Таблетки Ксеникал, інструкція із застосування
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Для дітей
• З алкоголем
• Для схуднення
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Скільки коштує в аптеці Ксеникал?

склад

До складу однієї таблетки Ксенікал (капсули) Входять: 120 мг орлістата (У вигляді пелет - 240 мг) і тальк як допоміжну речовину.

В одній пелет містяться: 120 мг орлістата, МКЦ, прімогель (карбоксиметилкрохмаль Na), повідон К-30, лаурилсульфат Na.

При виготовленні оболонки капсул використовуються індігокармін, желатин, діоксид титану.

Форма випуску

капсули.

Капсули тверді, желатинові, бірюзового кольору. На корпус нанесено напис "XENICAL 120", на кришечку - напис "ROCHE".

Капсули розфасовані в блістери по 21 шт., Уп. №21, №42, №84.

Фармакологічна дія

Ингибирующее ліпази ШКТ.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Препарат специфічним чином, потужно і оборотно впливає на ліпази шлунково-кишкового тракту (ферменти, допомагають Фракціоновані, розчиняти і перетравлювати жири). Характеризується тривалою дією.

Дія препарату здійснюється в просвіті шлунка і тонкої кишки. Терапевтичні ефекти обумовлені здатністю орлістата утворювати ковалентний зв`язок з активним серинових ділянкою липаз ПЖЖ і шлунка.

Після інактивації фермент не здатний розщеплювати надходять у формі тригліцеридів жири їжі на моногліцериди і неетеріфіцірованних (вільні) жирні кислоти.

Нерозщеплені тригліцериди в організмі не всмоктуються, внаслідок чого зменшується надходження калорій і знижується маса тіла.

Таким чином, препарат діє, чи не всмоктуючись в системний кровотік.

За результатами аналізів, що визначають концентрацію жиру в калі, можна побачити, що ефекти орлістата починають проявлятися через 1-2 діб після прийому капсул.

Після скасування Ксеникала концентрація жиру в калі повертається до рівня, який мав місце до початку терапії, через 2-3 діб.

Фармакокінетика

Системний вплив речовини мінімально як у осіб, що мають нормальну масу тіла, так і в осіб, які страждають на ожиріння. Після одноразового прийому трьох капсул 120 мг речовина в незміненому вигляді в плазмі не визначається, що свідчить про те, що його плазмова концентрація не перевищує 5 нг / мл.

Після прийому терапевтичних доз Ксеникала виявити незмінена речовина в плазмі крові вдавалося вкрай рідко, при цьому його вміст було мізерно мало.

Через погане всмоктування орлістата визначити його обсяг розподілу неможливо. In vitro більш ніж 99% речовини знаходиться у зв`язаному з білками плазми станами (зв`язок переважно з альбуміном і липопротеинами). У мінімальних концентраціях воно може проникати в еритроцити.

Експерименти на тваринах показали, що орлістат біотрансформується головним чином в кишкової стінки. Дослідження в групі пацієнтів з ожирінням дозволили встановити, що близько 42% піддається системної абсорбції фракції речовини припадає на 2 метаболіти - М1 і М3.

Молекули метаболітів мають відкрите b-орієнтоване лактонное кільце і дуже слабо пригнічують липазу (в 1 і 2.5 тисячі слабкіше орлістата, відповідно). Низька плазмова концентрація і низька ингибирующая активність М1 і М3 дозволяють розглядати продукти метаболізму орлістата як фармакологічно неактивні.

І у мають нормальну вагу і у страждаючих ожирінням осіб препарат виводиться головним чином шляхом елімінації невсосавшегося препарату з вмістом кишечника (приблизно 97% прийнятої дози). З них 83% - у вигляді орлістата в незміненому вигляді.

Нирками виводиться не більше 2% всіх структурно пов`язаних з орлистатом субстанцій.

Препарат повністю виводиться з організму (з фекаліями і сечею) протягом 3-5 днів. Співвідношення шляхів екскреції людей, які страждають ожирінням, і людей, що мають нормальну вагу, однакове.

І орлістат, і продукти його метаболізму можуть виводитися з жовчю.

Показання до застосування

Препарат призначений для тривалого застосування у пацієнтів з надмірною вагою, у пацієнтів з ожирінням, а також у осіб, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику.

Ксенікал призначають в поєднанні з гипокалорийной дієтою, хворим інсуліннезалежний діабет з ожирінням або надлишковою вагою - з помірно обмеженою низькокалорійною дієтою або цукрознижувальними засобами.

Протипоказання

В інструкції перераховані наступні протипоказання до застосування Ксеникала:

• холестаз;
• синдром мальабсорбції;
• непереносимість будь-якого з компонентів капсул.

Побічна дія

Було встановлено, що найбільш частими (инцидентность 1 / 10) побічними ефектами застосування препарату є реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Їх причиною є фармакологічна дія орлістата, перешкоджає всмоктуванню надходять в організм з їжею жирів.

Ці побічні дії виявлялися у вигляді:

• імперативних (невідкладних) позивів на дефекацію;
• виділення газів (флатуленція) з евакуацією деякої кількості вмісту кишечника;
• рідкий стілець;
• маслянисті виділення з заднього проходу;
• метеоризм;
• стеаторея;
• почастішання дефекації;
• дискомфорт і / або болю в животі.

Частота виникнення зазначених симптомів збільшується при підвищенні вмісту жиру в раціоні. Хворі повинні бути проінформовані про можливість розвитку подібних реакцій і навчені, як правильно приймати препарат, щоб мінімізувати або усунути їх.

При лікуванні Ксенікалом дуже важливо якомога краще дотримуватися призначеної дієти і з особливою ретельністю контролювати вміст у раціоні жиру.

Застосування дієти з низьким вмістом жирів зменшує ризик виникнення порушень з боку шлунково-кишкового тракту і таким чином допомагає контролювати і регулювати споживання жирної їжі.

У більшості випадків перелічені вище побічні ефекти були слабко вираженими і носили транзиторний характер. Виникали вони в основному в перші три місяці лікування, причому практично у всіх пацієнтів відзначалося не більше одного епізоду подібних реакцій.

Дещо рідше (з частотою 1 / 100, lt; 1/10) фіксувалися:

• дискомфорт і / або біль у прямій кишці;
• здуття живота;
• "М`який" стілець;
• нетримання калу;
• ураження ясен і / або зубів.

Інші побічні ефекти:

• дуже часті - грип, інфекції верхніх дихальних шляхів, головні болі;
• часті - інфекції нижніх дихальних шляхів, тривожність, дисменорея, інфекції сечовивідних шляхів, слабкість.

У пацієнтів з інсуліннезалежний діабет частота і характер небажаних реакцій можна було порівняти з такими у пацієнтів з надмірною вагою і ожирінням, але без зАхарн діабету. Єдиними новими побічними ефектами у них були гіпоглікемічністану і здуття живота.

гіпоглікемічністану виникали більш, ніж у 2% пацієнтів хворих діабетом. Їх инцидентность в порівнянні з плацебо - 1% (причиною ж, найімовірніше, є поліпшення компенсації вуглеводного обміну).

Чотирирічні клінічні дослідження показали, що профіль безпеки Ксеникала не відрізняється від такого, отриманого в одно- і дворічних дослідженнях. Загальна частота розвитку небажаних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту протягом чотирирічного періоду застосування препарату щорічно знижувалася.

постмаркетингові спостереження

На сьогоднішній день є описи випадків розвитку реакцій гіперчутливості, основними клінічними проявами яких були кропив`янка, бронхоспазм, свербіж, висипання на шкірі, ангіоневротичнийнабряк, анафілаксія.

У рідкісних випадках фіксувалися підвищення активності ЛФ і трансаміназ і бульозні висипання. Також описані окремі (ймовірно серйозні) випадки захворювання гепатитом на тлі лікування препаратом (ні патофізіологічні механізми розвитку, ні причинно-наслідковий зв`язок із застосуванням Ксеникала встановлені не були).

Застосування препарату в комбінації з антикоагулянтами призводило до зниження протромбіну і зміни гемостатичних параметрів.

Інші побічні ефекти, фіксувати в ході постмаркетингових спостережень:

• оксалатного нефропатія;
• дивертикулит;
• холелітіаз;
• панкреатит;
• ректальні кровотеча.

При прийомі препарату з протиепілептичними засобами відзначалися випадки розвитку судом.

Таблетки Ксеникал, інструкція із застосування

Тривале лікування пацієнтів з надмірною вагою / ожирінням (в т.ч. пацієнтів, що мають сприятливі фактори ожиріння) проводять із застосуванням 120 мг на кожний з основних прийомів їжі. Капсулу приймають під час або протягом години (але не пізніше!) Після їжі.

пацієнтам з інсуліннезалежний діабет препарат призначають в стандартній дозі - 1 капсула при кожному прийомі їжі. Якщо в вживаної їжі немає жиру або пацієнт пропускає прийом їжі, Ксеникал можна не брати.

Як приймати препарат, щоб схуднути?

Як доповнення до терапії хворий повинен дотримуватися збалансованої, низькокалорійної дієти, в якій калораж у вигляді жирів не перевищує 30%. Добову дозу білків, жирів і вуглеводів потрібно розподіляти на три основні прийоми. У раціоні повинні переважати овочі та фрукти.

В інструкції по застосуванню Ксеникала вказується, що збільшення рекомендованої дози (360 мг / сут.) Не призводить до посилення його терапевтичного ефекту.

Передозування

Достовірно відомо, що ні одноразовий прийом 0,8 г Ксеникала, ні багаторазовий прийом препарату по 0,4 г 3 р. / День протягом 15-ти днів не викликають суттєвих побічних явищ.

Крім того, є досвід лікування ожиріння із застосуванням дози 720 мг / добу. протягом півроку. Терапія не супроводжувалася достовірним збільшенням частоти розвитку небажаних реакцій.

У разі передозування Ксенікалом небажані симптоми або відсутні зовсім, або не відрізняються від тих, які відзначаються при прийомі терапевтичної дози.

При вираженій передозуванні хворий повинен перебувати під наглядом протягом 24 годин.

Проводилися на тваринах і людях дослідження показали, що будь-які асоційовані з фармакологічними властивостями орлістата системні ефекти повинні бути швидко оборотними.

взаємодія

Дослідження лікарської взаємодії показали, що орлістат не вступає у взаємодію з Аторвастатітом, алкоголем, дигоксином, амітриптиліном, бігуанідами, флуоксетином, фенітоїном, фібратами, лозартаном, пероральними протизаплідними засобами, варфарином, правастатином, фентермін, ніфедипіном (Пролонгованої дії або ГІТС), сибутрамін.

Однак при супутньої терапії антикоагулянтами в пероральної лікарської форми (зокрема, варфарином) Потрібно контролювати показники МНО.

При одночасному прийомі з орлистатом зменшується абсорбція (згідно Вікіпедії, на 30%) жиророзчинних вітамінів ( -каротину, -токоферолу, вітаміну К).

Пацієнтам, яким був призначений прийом полівітамінів, приймати їх слід через як мінімум 2 години після прийому капсул або перед сном.

орлістат сприяє зниженню плазмових концентрацій циклоспорину, в зв`язку з чим при прийомі препаратів в комбінації рекомендується частіше визначати концентрацію останнього в плазмі.

орлістат приблизно на третину знижує системну експозицію аміодарону і дезетиламіодарону при одночасному прийомі капсул з аміодароном в пероральної лікарської форми. Однак, оскільки аміодарон має досить складну фармаконетіку, клінічна значимість такого явища встановити не вдалося.

прийом орлістата на тлі тривалої терапії Аміодароном, найімовірніше, призведе до зниження ефективності останнього (досліджень не проводилося).

Оскільки фармакокінетичні дослідження взаємодії орлістата в с акарбозою не проводилися, рекомендується уникати застосування цих препаратів в комбінації.

При одночасному застосуванні препарату з протисудомними засобами мали місце випадки розвитку судом.

Причинно-наслідковий зв`язок терапії з цим явищем не був встановлений. Проте, слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів щодо можливих змін тяжкості і / або частоти судомного синдрому.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Капсули повинні зберігатися при температурі нижче 25 ° С.

Термін придатності

Три роки.

особливі вказівки

Ефективність та безпечність застосування препарату у пацієнтів з функціональними розладами роботи нирок і / або печінки, а також у літніх людей, які не досліджувалися.

Засіб ефективно при необхідності тривалого контролю маси тіла: Ксеникал сприяє зниженню ваги і підтримці його на новому рівні, а також запобігає повторному набору ваги.

Лікування призводить до поліпшення профілю факторів і патологій, супутніх ожирінню, включаючи інсулінозалежний діабет, гиперхолестеринемию, АГ, гиперинсулинемию, порушення толерантності до глюкози, і сприяє зменшенню кількості вісцерального жиру.

Використовуючи засіб для схуднення в поєднанні з похідними сульфонілсечовини, метформина і / або інсуліну у пацієнтів з інсуліннезалежний діабет з ІМТ при наявності у них надмірної ваги або ожиріння, а також в поєднанні з помірно обмеженою низькокалорійною дієтою, можна додатково поліпшити компенсацію вуглеводного обміну і знизити потребу в цукрознижувальних препаратах.

В ході чотирирічних досліджень було встановлено, що у більшості пацієнтів концентрації бета-каротину, а також вітамінів A, D, E, До залишалася залишалася в межах норми. Щоб забезпечити адекватне надходження всіх необхідних поживних речовин? лікування можна доповнити прийомом полівітамінів.

Підтверджено, що додаткові ризики, що стосуються токсичності, репродуктивної токсичності, канцерогенності, генотоксичності і профілю безпеки препарату, відсутні. Дослідження на тваринах також не виявили тератогенної дії.

Оскільки тератогенна дія препарату у піддослідних тварин не виявлено, можна припустити, що воно малоймовірно і у людини.

аналоги Ксеникала

Структурними аналогами препарату є: Ксеналтен, орлістат Канон, Аллі, Орсотен, Орлімакс, Орсотен слим.

Ціна аналогів Ксеникала - від 404 руб..Наіболее недорогий замінник препарату - Орсотен Слім (капсули 60 мг уп. №42 стоять в середньому 450 руб.).

Для дітей

Безпека і ефективність застосування орлістату у пацієнтів у віці молодше дванадцяти років не досліджувалася.

Ксенікал і алкоголь

алкоголь і орлістат не вступають у взаємодію, що було підтверджено в ході досліджень лікарських взаємодій Ксеникала.

Ксенікал для схуднення

Таблетки для схуднення Ксенікал: ефективність у пацієнтів з ожирінням

У клінічних дослідженнях у приймаючих орлістат пацієнтів відзначалася значна втрата ваги в порівнянні з пацієнтами, яким була призначена дієтотерапія.

Маса тіла починала зменшуватися вже протягом перших двох тижнів лікування і продовжувала знижуватися протягом наступних 6-12 місяців (в тому числі у хворих з негативною відповіддю на лікування дієтою).

Протягом 24 місяців спостерігалося статистично значуще поліпшення профілю супутніх ожирінню метаболічних факторів ризику. У порівнянні з плацебо також значно зменшувалася кількість жиру в організмі.

Ксенікал ефективно запобігає повторному набору ваги: збільшення ваги, що не перевищує частина від втраченого, відзначалася приблизно у 50% пацієнтів, при цьому у половини хворих повторної прибавки ваги не спостерігалося, а в деяких випадках вага продовжував знижуватися.

Застосування препарату для схуднення у пацієнтів з інсуліннезалежний діабет

Дослідження тривалістю від півроку до року у пацієнтів з ІМТ більше 28 кг / м2 показали, що в осіб, які отримують терапію орлистатом, відзначається значно більша втрата ваги в порівнянні з пацієнтами, яким була призначена тільки лікувальна дієта.

Втрата ваги відбувається головним чином за рахунок зменшення відсотка жиру в організмі.

Необхідно підкреслити, що до початку дослідження, незважаючи на прийом цукрознижувальних засобів, у хворих нерідко відзначався недостатній контроль гіпоглікемії.

Однак на тлі лікування препаратом спостерігалося клінічно і статистично значуще поліпшення контролю гіпоглікемії, зменшення інсулінорезистентності, а також зниження концентрації інсуліну і потреби пацієнта в цукрознижувальних засобах.

Крім того, чотирирічні клінічні дослідження показали, що застосування Ксеникала дозволяє істотно (приблизно на 37% в порівнянні з плацебо) знизити ризик розвитку инсулиннезависимого діабету. При цьому у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози ступінь зниження ризику була навіть більш значною (45%).

Підтримання ваги і поліпшення профілю факторів на новому рівні відзначалося протягом усього періоду досліджень.

Ефективність Ксеникала при пубертатному ожирінні

У групі підлітків з ожирінням дослідження проводилися протягом року. У усіх, хто був під наглядом пацієнтів ІМТ зменшувався більш виражено, ніж у пацієнтів, які приймали плацебо.

У пацієнтів, що приймали ліки, помітно знижувалися відсоток жиру в організмі і діастолічний тиск, а також помітно зменшувалися розміри кіл тіла (стегон, талії) в порівнянні з пацієнтами контрольної групи, які отримували плацебо.

Відгуки про Ксенікалом для схуднення

Відгуки про Ксенікалом зустрічаються різні - від дуже хороших до різко негативних. Найбільш неприємними для багатьох були побічні реакції і, зокрема, діарея, підтікання вмісту кишечника в момент відходження газів і необхідність використовувати нічні прокладки.

При цьому ті, хто продовжував худнути з препаратом навіть незважаючи на побічні ефекти, відзначають, що їм вдалося істотно знизити вагу.

Слід зазначити, що в більшості випадків для зменшення побічних ефектів, досить було переглянути свій раціон і по можливості виключити з нього жирну їжу.

при вагітності

Лікарський засіб категорії В.

В ході проводилися на тваринах досліджень репродуктивної токсичності не було виявлено ембріотоксичної і тератогенної ефекту. Однак, те, що препарат не викликав порушень ембріонального розвитку у тварин, не означає, що подібне не можливо у людини.

Через відсутність клінічних даних препарат не призначають вагітним жінкам.

виділення орлістата з грудним молоком не вивчалась, в зв`язку з чим годуючим жінкам приймати Ксенікал не рекомендується.

Відгуки про Ксенікалом

Будь-які таблетки для схуднення викликають спірні відгуки. Якщо переглянути форуми, на яких спілкуються худнуть і схудлі, можна зробити висновок, що суттєвих результатів можна досягти тільки в тому випадку, якщо комплексно боротися з проблемою зайвої ваги.

Відгуки лікарів про Ксенікалом в основному хороші. На думку фахівців, обов`язковою умовою успіху лікування є дотримання пацієнтом низкожировой дієти.

Як правило, протягом місяця на препараті можна втратити 1.5-2 кг (без особливих фізичних навантажень, тільки лише приймаючи Ксенікал). Відгуки тих, що худнуть з фото свідчать про те, що прискорення процесу схуднення в значній мірі сприяють заняття спортом.

У такому випадку, якщо вірити відгукам, за три місяці можна позбутися від 10-15 кг, а за півроку скинути до 30 кг. Результати, звичайно, залежать від особливостей організму і точності дотримання рекомендацій лікаря.

Слід зазначити, що препарат має більш дешевий аналог - Орсотен (Для схуднення його приймають за тією ж схемою, що і Ксеникал). В Україні середня ціна упаковки Ксеникала, в якій налічується 21 таблетка, - 285 грн, в Росії - 900 руб. Орсотен №21 можна купити від 560 руб.

Фотографії схудлих за допомогою Ксеникала:

Скільки коштує в аптеці Ксеникал?

Ціна Ксеникала в Україні за упаковку №21 - 207-355 грн. Вартість в Харкові, Києві чи Одесі приблизно однакова.

Купити Ксенікал в Москві і в СПб можна від 1100 рублів (таблетки 120 мг №21). Ціна Ксеникала №42 - 1800-2100 руб. Вартість упаковки №84 - 3000-3900 руб (найдешевше 84 шт. Препарату продають в Кремлівської аптеці).

В Омську, в Саратові, в Новосибірську і в Барнаулі ціна варіюється від 600 до 3600 руб.

У Білорусі таблетки для схуднення 120 мг №21 можна купити за 167.7-388.6 тис. Руб. Вартість упаковки №84 в Мінську - від 394.8 до 426.1 тис. руб.

У Казахстані середня ціна препарату - 12,8 тис. Тг.

В інтернет-аптеці ціна на препарат трохи нижче, ніж в звичайних аптеках.

Ксенікал капсули 120мг 84штХоффманн Ля Рош (Швейцарія)

3124 руб.

Аптека ІФК

• Ксенікал, капс 120мг №84Roche (рецептурний), Італія
  3152.11 руб.
• Ксенікал, капс 120мг №21Roche (рецептурний), Італія
  968.06 руб.
• Ксенікал, капс 120мг №42Roche (рецептурний), Італія
  1767.30 руб.

PILULI

• Ксенікал капсули 120 мг, 21 шт.Хоффманн ля Рош, Швейцарія
  901 руб.
• Ксенікал капсули 120 мг, 42 шт.Хоффманн ля Рош, Швейцарія
  1933 руб.
• Ксенікал капсули 120 мг, 84 шт.Хоффманн ля Рош, Швейцарія
  3714 руб.
• Ксенікал капсули 120 мг, 84 шт.Хоффманн ля Рош, Швейцарія
  3714 руб.

еАптека

• Ксенікал, Хоффманн ля Рош, Швейцарія, капсули 120 мг, 21 шт.
  888 руб.
• Ксенікал, Хоффманн ля Рош, Швейцарія, капсули 120 мг, 42 шт.
  тисяча шістсот сорок чотири руб.
• Ксенікал, Хоффманн ля Рош, Швейцарія, капсули 120 мг, 84 шт.
  3650 руб.

Інтернет-аптеки України

Лювар

• Ксенікал 120мг капс.№21ДарніцаФарм (Україна)
  254.59 грн.

показати ще

Інтернет-аптеки Казахстану

SAU.kz

• Ксенікал 120 мг №42
  11200 тг.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!