Тобраміцин

тобраміцинструктурна формула

Опис актуально на 14.08.2015

  • Латинська назва: Tobramycinum
  • Код АТС J01GB01, S01AA12
  • Хімічна формула: C18H37N5O9
  • Код CAS: 32986-56-4

хімічна назва

(2S,3R,4S,5S,6R)-4-амино-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-диамино-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-амино-6-(аминометил)-5-гидроксиоксан-2-ил]окси}-2-гидроксициклогексил]окси}-6-(гидроксиметил)оксан-3,5-диол

Хімічні властивості

Дана речовина відноситься до групи антибіотиків-аміноглікозидів широкого спектра дії. З`єднання - продукт життєдіяльності актиномицета Streptomyces tenebrarius.

Молекулярна маса речовини = 467, 5 грам на моль. Засіб добре розчиняється в воді, погано - в етиловому спирті, майже не розчинний у ефірі і хлороформі. У препаратах найчастіше знаходиться в вигляді сульфату тобраміцин, молекулярна маса сульфату = 1425 г на моль.

Засіб випускають у вигляді розчинів для ін`єкцій різної концентрації-стерильного порошку для приготування р-ов- очної мазі 0,3% - розчину для інгаляційного введення.

Фармакологічна дія

Бактерицидну, антибактеріальну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

При використанні низьких концентрацій кошти, воно має бактеріостатичним дією, в високих концентраціях - бактерицидну.

Речовина блокує нормальні процеси синтезу субодиниці рибосоми і порушує синтез білових молекул. Далі, якщо концентрація ліків досить висока, засіб призводить до порушення функції цитоплазматичної мембрани, призводить до загибелі мікроорганізмів.

Тобраміцин впливає на грамнегативні і грампозитивні бактерії: Escherichia coli, Протеус (Практично всі штами), Клебсіелла, Serratia spp., Enterobacter aerogenes, Сальмонела, Шигелла, Providencia spp., Citrobacter spp., Haemophilus aegyptius, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Herellea vaginacola, Neisseria gonorrhoeae і деякі штами Neisseria spp., Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus- Enterococcus spp., Стафілококи (Більшість штамів), Стрептоккокі (Бета-гемолітичні штами, Streptococcus pneumoniae, негемолітичні штами).

Також доведено, що антибіотик більш ефективний при лікуванні захворювань, викликаних бактеріями, стійкими до гентамицину або неомицину. Дія речовини більш виражено при лікуванні інфекцій, асоційованих з синьогнійної палички.

Засіб неефективно по відношенню до різних штамів стрептокока групи Д.

На відміну від внутрішньом`язового введення, при пероральному прийомі ліки погано засвоюється шлунково-кишкового тракту. Максимальної своєї концентрації засіб досягає через 30 хвилин - 1,5 години.

Після одноразової внутрішньом`язової ін`єкції в дозуванні 1 мкг на кг ваги пацієнта, досягається рівноважна концентрація 4 мкг на мл крові і зберігається протягом 8 годин. Внутрішньовенне введення забезпечує подібні концентрації.

Речовина майже не зв`язується з білками плазми крові і не накопичується. З`єднання виявляється в мокротинні, вмісті абсцесу, синовіальної рідини. Ліки не долає гематоенцефалічний бар`єр, проте проникає через плаценту. Тобраміцин не метаболізується. Виводиться речовина через нирки, за допомогою клубочковоїфільтрації. Через добу в плазмі крові і біологічних рідинах є всього 7% кошти. Період напіввиведення становить 120 хвилин.

У пацієнтів з порушеннями в роботі нирок і новонароджених дітей фармакокінетичніпараметри можуть дещо відрізнятися, ліки можна виявити в організмі протягом більшого періоду часу.

При проведенні діалізу, в залежності від інтенсивності і типу процедури, можна видалити від 25 до 70% ліків.

При місцевому використанні в складі очних крапель системної абсорбції речовина не піддається.

Показання до застосування

Хімічна сполука входить до складу розчинів для внутрішньом`язового і внутрішньовенного введення:

  • для лікування інфекційних захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до дії антибіотика (Жовчовивідні шляхи, суглоби, кістки, центральна нервова система, черевна порожнина, органи дихання, шкіра, м`які тканини, желче- і сечовивідні шляхи);
  • після проведення оперативних втручань для профілактики або лікування різних запальних процесів;
  • при сепсисі.

Тобраміцин для очей, в складі крапель і гелів використовують при бактеріальних інфекціях ока: блефарити, кератокон`юнктивіту, кератиту, кон`юнктивіту, блефарокон`юнктивітів, иридоциклита.

Інгаляції з Тобраміцин призначають:

  • для лікування інфекцій дихальних шляхів, викликаних синьогнійної палички;
  • дітям від 6 років, хворим муковісцидоз.

Протипоказання

Ліки не призначають:

  • при гіперчутливості до даного антибіотика або групі аміноглікозидів;
  • пацієнтам з нирковою недостатністю;
  • при невриті слухового нерва;
  • вагітним жінкам;
  • при порушеннях в роботі головного мозку, викликаних недостатньою функцією 8 пари черепних нервів.



З обережністю препарат використовують:

Побічна дія

При системному використанні можуть проявитися такі побічні реакції:

  • пронос, порушення в роботі печінки, підвищення рівня ферментів печінки або білірубіну;
  • блювота, нудота, поліурія, почуття спраги, олігурія, протеїнурія, підвищення рівня азоту в мочевине і креатиніну, часте або рідкісне сечовипускання, запаморочення;
  • протеїнурія, порушення канальцеву секреції;
  • анемія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія;
  • поразку вестибулярного апарату і слуху, глухота, вертиго, шум в вухах;
  • головні болі, сонливість, судоми, порушення орієнтації рухів;
  • парестезії, гіпокальціємія, недостатність натрію і магнію у крові;
  • висипання і свербіж на шкірі, гіперемія, лихоманка, еозинофілія, набряк Квінке, інші алергічні реакції.

Після проведення інгаляцій підвищується ймовірність розвитку:

При використанні кошти в офтальмологічній практиці виявляються місцеві реакції:

  • свербіж, припухлість і почервоніння повік;
  • печіння і біль під час і після закапування або накладення мазі;
  • нечіткість зору.

Тобраміцин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від лікарської форми, захворювання і віку, використовують різні схеми лікування і дозування.

Внутрішньовенне і внутрішньом`язове введення

Як правило, введення препарату здійснюється крапельно, у вигляді інфузії. Перед застосуванням розчин для ін`єкції розводять в фізіологічному розчині хлориду натрію або глюкози. Тривалість процедури від 20 хвилин до години.

Перед внутрішньом`язовим введенням препарат розчиняють в 0,5% розчині прокаїну або в воді.

Дозування різна - в залежності від локалізації інфекції та виду збудника.

У середньому добова доза для дорослого розраховується по 2-3 мг на один кг ваги. Ін`єкції виконують 3 рази в день.

У важких випадках рекомендується призначення 4-5 мг на кг ваги, розподілені на 4 прийоми.

Для дітей від 2 місяців необхідна корекція дозування. Як правило, використовують від 6 до 7,5 мг кошти на один кг ваги дитини. Кратність введення - як для дорослих.

Дітям, які не досягли віку 2 місяців, рекомендується вводити 4 міліграм на кг ваги на добу, розподілені на 2 інфузії. Тривалість лікування, як і для інших антибіотиків, становить від 7 до 10 днів.

Також лікарський засіб призначають у вигляді інгаляцій. Ви повинні дотримуватися лікаря.

Інструкція на очні краплі Тобраміцин і мазь

При інфекційному процесі середньої тяжкості закопують по 1-2 краплі в уражене око (кон`юнктивальний мішок), 3-4 рази на добу, кожні 4 години.

Якщо розвинувся важкий інфекційний процес, то показано використовувати краплі для очей кожну годину - 30 хвилин. Після зменшення запалення переходять на нормальний режим прийому препарату.

Очну мазь закладають за уражене повіку, 2-3 рази на день. За свідченнями кратність використання ліки можна збільшити до 4 разів на добу. Потім переходять на нормальний режим прийому.

Тривалість лікування залежить від його ефективності.

Передозування

При передозуванні розвивається ниркова недостатність, порушення вестибулярного апарату і слуху, нейром`язова блокада, параліч дихання.

Пацієнту важливо забезпечити вентиляцію і оксигенації, гидратацию, нормальне сечовипускання, слід контролювати рівень креатиніну і антибіотика в крові, можна провести гемодіаліз.

взаємодія

фуросемід і етакринова кислота при поєднанні з речовиною призводять до збільшення ототоксичності препаратів.

розчин для парентерального використання не можна змішувати в крапельниці або шприці з іншими ліками.




При одночасному прийомі Тобраміцин з аміноглікозидами, цефалоспоринами і поліпептидними антибіотиками збільшується навантаження на нирки.

Засіб посилює нейротоксичність ванкомицина.

Тобраміцин при поєднанні з миорелаксантами, зокрема тубокурарином підсилює їх м`язово-розслаблюючу дію.

Умови продажу

Необхідна наявність рецепта.

Умови зберігання

Зберігати лікарський засіб потрібно відповідно до рекомендацій на упаковці, вони відрізняються, залежно від лікарської форми.

Термін придатності

Розчин для ін`єкцій та інфузій зберігають протягом 2 років.

Термін придатності на очні краплі та капсули для інгаляцій - 3 роки.

Після розтину краплі для очей можна зберігати при низькій температурі протягом 1 місяця.

особливі вказівки

Якщо у пацієнта раніше спостерігалися реакції гіперчутливості до групи аміноглікозидів, то велика ймовірність розвитку алергічних реакцій на Тобраміцин.

Оборотна або повна глухота внаслідок лікування препаратом може проявитися вже після закінчення лікування. Під час терапії засобом рекомендується спостерігати за загальним станом пацієнта, роботою нирок, рівнями кальцію, креатиніну, білка в сечі, натрію і магнію в плазмі крові, проводити аудіометричні тести.

Іноді у особливих груп пацієнтів потрібна корекція дозування (вагітним жінкам, при перитоніті і опіках, особам з високі серцевим викидом або швидкістю роботи клубочків нирок).

Слід пам`ятати, що тривале використання речовини призводить до розвитку суперинфекций, найчастіше мікозів.

Між закапуваннями даного засобу і будь-якого іншого препарату у вигляді очних крапель рекомендується робити 5-хвилинну перерву.

літнім

Літнім особам рекомендується збільшити частоту введення кошти і знизити разову дозу препарату.

При вагітності і лактації

Використання Тобраміцин у вагітних жінок допустимо в крайніх випадках, коли існує серйозна загроза життю матері.

Застосування даного засобу у вагітних жінок може викликати повну глухоту у плода, речовина накопичується в нирках.

Якщо існує необхідність прийому препарату під час лактації, то годування необхідно припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Торгові назви Тобраміцин: Тобрекс, Брамітоб, Ділатерол, Тобі, Тобр, Бруламіцин, Тобропт, Небцін, Тобразон, Ділатерол, Тобі Подхалер, Тобраміцин-Гоббі, Тобрісс, Тобросопт.

Відгуки про Тобраміцин

Відгуки про використання антибіотика хороші, препарат досить ефективний, серйозні побічні реакції проявляються нечасто.

Деякі відгуки про препарат:

  • "... Під час гри дочка пошкодила око, впала на іграшку. Виявилося, що нічого особливо страшного не трапилося, виписали краплі для очей з антибіотиком. Після кожного закапування дочка вередувала і плакала, мабуть пощипувало від крапель. Ліки хороше, допомогло, ускладнень не було, ні виділень, ні гною";
  • "... Протягом усього курсу лікування Тобраміцин після уколів трохи паморочилося в голові, не було апетиту. Однак дані симптоми мене турбували не сильно. Головне - проколола весь курс і вилікувалася";
  • "… В мене був кон`юнктивіт. Довго мучилася, намагалася лікувати народними засобами. Лікар виписав цей антибіотик. Дуже зраділа, коли полегшення настало вже після першого застосування. Вилікувала кон`юнктивіт повністю".

Ціна Тобраміцин, де купити

Ціна на очні краплі Тобрекс, 0,3% складає приблизно 180-193 рубля за флакон, ємністю 5 мл.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!