Фарестон
Опис актуально на 02.02.2015
- Латинська назва: Fareston
- Код АТС L02BA02
- Діюча речовина: Тореміфен (Toremifene)
- Виробник: Orion Corporation (Фінляндія)
склад
1 таблетка, як активного інгредієнта, містить 20 мг або 60 мг тореміфену.
В якості додаткових інгредієнтів до складу таблетки входять: кукурудзяний крохмаль, повідон, лактоза, крохмалю гліколят натрію (тип А), целюлоза мікрокристалічна, безводний кремній колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску
Препарат Фарестон випускається у формі таблеток по 20 мг №30 або №100 та по 60 мг №60.
Фармакологічна дія
Протипухлинну, антиестрогенна.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
фарестон є антиестрогенну нестероїдних препаратом з активним інгредієнтом тореміфеном - похідним тріфенілетілена.
тореміфен, конкуруючи з естрадіолом, формує специфічні зв`язку з естрогенами рецепторами, тим самим пригнічуючи реплікацію клітин і синтез ДНК, викликані естрогенами. У високих дозах проявляється протипухлинну дію тореміфену не пов`язане з естрогенозавісімих ефектами.
при раку молочної залози основне протипухлинну дію фарестон пов`язують з антиестрогенами ефектами препарату. Також не виключають і інші можливі механізми дії лікарського засобу, серед яких виділяють: індукцію апоптозу, регуляцію виділення фактора росту і експресії онкогена, вплив на кінетику митотического циклу.
При пероральному прийомі тореміфен всмоктується повністю, досягаючи максимальної концентрації в крові протягом 2-х - 5-ти годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, але може на 1,5-2 години збільшити час досягнення найвищої концентрації, що втім, клінічно незначуще.
Швидка фаза розподілу препарату в організмі, з Т1 / 2 в середньому приблизно 4 години (від 2-х до 12-ти годин), змінюється фазою повільного виведення, з Т1 / 2 в середньому близько 5-ти діб (від 2-х до 10-ти діб). Зв`язок з білками плазми відбувається на 99,5% (в основному з альбуміном). При щоденному прийомі 60 мг фарестон, його рівноважна концентрація в плазмі крові спостерігається через 3-4 тижні.
Метаболізм проходить в печінці шляхом деметилювання і гідроксилювання за участю цитохрому СYРЗА4 і виділенням N-деметілтореміфена - активногометаболіту.
Т1 / 2 тореміфену в середньому становить 5 діб, а Т1 / 2 його активного метаболіту 11 діб (від 4-х до 20-ти діб). Загальний кліренс приблизно 5 л / ч. Крім N-деметілтореміфена було виявлено ще 3 метаболіти в сироватці крові: 4-гідроксітореміфен- деаміногідроксітореміфен- N, N-дідеметілтореміфен.
Протягом 7-ми діб приблизно 10% препарату виводиться нирками, решта, у вигляді метаболітів, виводиться кишечником з калом.
Показання до застосування
Препарат Фарестон застосовують для терапії жінок, які перебувають у періоді постменопаузи, для лікування естрогенозавісімих раку молочної залози.
Протипоказання
- печінкова недостатність важкого характеру, в тому числі в анамнезі;
- гіперплазія ендометрія, діагностована на даний час або спостерігається раніше;
- тромбоемболія, як в нинішній час, так і в минулому;
- гіперчутливість до тореміфену або допоміжних інгредієнтів;
- періоди вагітності і грудного вигодовування.
З обережністю:
- гіперкальціємія (В тому числі при виявленні метастаз в кістковій тканині);
- тромбоцитопенія;
- лейкопенія.
Побічна дія
При терапії з використанням фарестон найчастіше спостерігали слабко виражені побічні ефекти, пов`язані з його антиестрогенну дією:
- припливи (Пріступообразние);
- підвищену пітливість;
- нудоту;
- вагінальні виділення або кровотечі;
- висип;
- підвищену стомлюваність;
- відчуття свербіння в районі геніталій;
- запаморочення;
- затримку рідини;
- депресію.
З меншою частотою прояви були відзначені і інші негативні реакції:
- анорексія;
- збільшення ваги;
- блювота;
- задишка;
- запор;
- головні болі;
- висип на шкірних покривах;
- безсоння;
- порушення зору (в тому числі катаракта і зміни рогівки);
- емболія легеневої артерії;
- тромбоз глибоких вен;
- алопеція;
- зміна кількості печінкових ферментів (збільшення рівня трансаміназ);
- дуже рідко - патології функції печінки важкого характеру (жовтяниця).
У деяких випадках на початку терапії фарестон, у пацієнток з метастазами в кістковій тканині, спостерігали розвиток гіперкальціємії.
Також, під час проведення лікування підвищується ризик розвитку змін ендометрія (новоутворення, поліпоз, гіперплазія). Дані зміни пов`язують з властивою фарестон естрогенної стимуляцією.
Інструкція по застосуванню
Інструкція на Фарестон рекомендує пероральний (всередину) прийом таблеток препарату з індивідуальним режимом дозування і тривалістю курсу терапії.
В якості першій лінії гормональної терапії найчастіше використовують Фарестон 60 мг як стандартну дозу. Прийом даної дози здійснюють щодня протягом тривалого часу.
В якості другої лінії гормональної терапії інструкція на Фарестон допускає збільшення добової дози до 240 мг, розбитою на два прийоми.
У разі прогресування симптомів основного захворювання терапію фарестон скасовують.
Фарестон в бодібілдингу
Препарат Фарестон застосовують в бодібілдингу для зниження ускладнень і побічних ефектів (наприклад, гінекомастії) Після курсу анаболічних стероїдів і андрогенів, які використовуються для досягнення швидкого і більш відчутного ефекту тренувань, простіше кажучи, допінгу.
Також Фарестон показаний спортсменам як засіб послекурсовой терапії для відновлення нормального відтворення власного тестостерону.
Передозування
При прийомі таблеток фарестон в добовій дозі 680 мг були виявлені такі негативні прояви як: нудота, переходить в блювоту, головні болі, запаморочення.
Теоретично симптоми передозування можуть залежати від естрогенних ефектів препарату і проявлятися посиленням вагінальних кровотеч, а також від антиестрогенних ефектів ліки і проявлятися посиленням припливів.
У разі виявлення ознакою передозування проводять симптоматичну терапію.
взаємодія
Лікарські засоби, які знижують виведення кальцію нирками (в тому числі тіазидні діуретики) Підвищують ризик розвитку гіперкальціємії.
фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн та інші індуктори мікросомальних ферментів можуть прискорити метаболічні перетворення тореміфену, тим самим знижуючи його вміст у сироватці. При їх поєднувати прийом дозу фарестон слід підвищити вдвічі.
поєднується прийом варфарина та інших засобів цієї групи збільшує ризик можливих кровотеч, а також їх тривалість.
Можливо уповільнення метаболізму тореміфену при спільному застосуванні засобів інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (еритроміцин, кетоконазол, олеандоміцин та ін.).
Умови продажу
З аптечних установ Росії лікарський засіб Фарестон відпускається за рецептом лікаря.
Умови зберігання
Препарат Фарестон слід зберігати при температурі від 15 ° до 25 ° C.
Термін придатності
Таблетки по 20 мг і 60 мг можна зберігати протягом 5-ти років.
особливі вказівки
Перед призначенням терапії фарестон пацієнтка зобов`язана пройти гінекологічне обстеження, в якому лікар повинен звернути особливу увагу на стан слизової ендометрія. В подальшому обстеження у гінеколога повинні повторюватися з частотою не менше 1-го разу на 12 місяців.
У постійному моніторингу стану також потребують хворі з важкою стенокардією і нестабільною серцевою недостатністю.
У разі діагностування у пацієнтки високого рівня індексу маси тіла (> 30), цукрового діабету, артеріальної гіпертензії, а також під час проходження замісної гормональної терапії в анамнезі, підвищений ризик розвитку раку ендометрія, в зв`язку з чим, дана група пацієнток потребують постійного і ретельного моніторингу.
Не рекомендується прийом фарестон пацієнткам з важкими випадками тромбоемболічної хвороби в анамнезі.
На початку терапії фарестон підвищується ризик розвитку гіперкальціємії у хворих з метастазами в кістковій тканині, що вимагає особливої уваги з боку лікаря.
аналоги фарестон
У разі будь-яких протипоказань до прийому фарестон Вам можуть порадити такі його аналоги:
- тамоксифен;
- Веро-Тамоксифен;
- Фазлодекс.
дітям
У зв`язку з відсутністю досліджень не призначається в дитячому віці.
При вагітності і лактації
Препарат Фарестон протипоказаний в періоди вагітності і грудного вигодовування.
Відгуки про фарестон
Відгуки про фарестон при терапії естрогенозавісімих раку молочної залози найчастіше позитивні. Природно препарат не є «панацеєю» і підійде не кожній пацієнтці, але в порівнянні зі своїм основним аналогом - тамоксифеном безумовно володіє більшою ефективністю і менш вираженими побічними ефектами.
Варто зауважити, що лікування фарестон можливо тільки під контролем лікаря з проведенням всіх рекомендованих досліджень і контрольних тестів.
Ціна фарестон, де купити
Ціна фарестон залежить від масового вмісту активного інгредієнта, кількості таблеток в упаковці, а також аптечної мережі.
В аптеках Росії Ви зможете придбати Фарестон 20 мг №30 за 1300 - 1500 рублів.
Купити Фарестон 60 мг №60 в Москві можна за 5000 - 6000 рублів.
Інтернет-аптеки Росії
WER.RU
PILULI
- Фарестон таблетки 20 мг, 30 шт.Оріон Корпорейшн, Фінляндія2136 руб.
- Фарестон таблетки 60 мг, 60 шт.Оріон Корпорейшн, Фінляндія7635 руб.
еАптека
- Фарестон, Оріон Корпорейшн, Фінляндія, таблетки 20 мг, 30 шт.2100 руб.
- Фарестон, Оріон Корпорейшн, Фінляндія, таблетки 60 мг, 60 шт.7500 руб.
Інтернет-аптеки України
Аптека24
ПаніАптека
- Фарестон табл. 20мг №30Оріон376.55 грн.
- Фарестон табл. 20мг №30Оріон376.55 грн.
Лювар
- Фарестон 20мг таб.№30ДарніцаФарм (Україна)337.19 грн.
- Фарестон 60мг таб.№30ДарніцаФарм (Україна)615.72 грн.
Інтернет-аптеки Казахстану
БІОСФЕРА
SAU.kz
- Фарестон 20мг №305500 тг.