Фторурацил
Опис актуально на 21.10.2015
- Латинська назва: Phthoruracilum
- Код АТС L01ВС02
- Діюча речовина: фторурацил
- Виробник: Ебеве Фарма Гес.м.б.Х. НФГ. КГ (Австрія) - Фторурацил Ебеве- Ленс-Фарм (Росія) - Фторурацил Ленс- ВАТ "Новосібхімфарм" (Росія), ЗАТ «Фармакологічна фірма Дарниця» (Україна) - Фторурацил-Дарниця, TEVA (Ізраїль) - Фторурацил-Тева
склад
Розчин - фторурацил, їдкий натр, вода стерильна.
Форма випуску
5% водний розчин для внутрішньосудинного і внутрішньопорожнинного введення в ампулах по 5 мл в картонній упаковці №10 або флаконі (концентрат для приготування розчину) по 10 мл.
Фармакологічна дія
Цитостатична.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакодинаміка
Препарат є антиметаболітом урацила. Механізм дії обумовлений порушенням процесу синтезу ДНК (продукуванням структурно недосконалою РНК), що виражається пригніченням процесу поділу пухлинних клітин. Концентрація препарату через кілька годин після його введення в пухлинної тканини значно перевищує аналогічний показник в здорової тканини.
Фармакокінетика
Препарат швидко розподіляється і трансформується в пухлинних тканинах, кістковому мозку, слизової кишечника, печінки. Проникає через ГБ, потрапляючи в тканини і спинномозкову рідину головного мозку. Період напіввиведення залежить від дози і варіює в межах 8-22 хвилин. Метаболізується, головним чином, в печінці з утворенням метаболітів, що не володіють активністю. Препарат у незміненому вигляді виводиться нирками (близько 20%) і через дихальні шляхи (60-80%) у формі СО2, незначно виділяється з жовчю. Період виведення становить 6 годин, при цьому, протягом першої години виводиться 90%.
Показання до застосування
- Рак молочної залози.
- рак легенів, в тому числі і з метастазами, пухлини підшлункової залози, рак яєчників.
- Злоякісні пухлини товстого кишечника і прямої кишки.
- Рак шлунку: Рецидиви і метастази раку шлунка, неоперабельні форми.
- лікування передракових станів і новоутворень незначного розміру.
- Лікування нігтів (псоріаз, онихолизис), Захворювань шкіри.
Протипоказання
Гіперчутливість до фторурацилу, важкий стан хворого, термінальні стадії онкологічного захворювання, виражена білкова недостатність, лейкопенія і тромбоцитопенія, кахексія, виразка шлунку, язвений коліт, захворювання печінки і нирок з вираженим порушенням функцій, лактація, вагітність, великі або множинні метастази в кістковий мозок.
Не рекомендується вводити препарат раніше одного місяця після порожнинних хірургічних операцій, хімічної і променевої терапії.
Побічна дія
- нудота, блювота, зниження апетиту, діарея, виразка і запалення слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, печія і порушення функції печінки, зміна смаку;
- шкірний висип, гіперемія шкіри долонь, дерматит, кропив`янка, бронхоспазм- нейтропенія, лейкопенія, анемія;
- аритмії, серцева недостатність, ішемія, болю в області серця;
- головний біль, дезорієнтація, сплутаність свідомості, чутливості;
- катаракта, надлишкове сльозотеча, світлобоязнь, порушення зору;
- гіперпігментація шкіри, фотосенсибілізація, тріщини шкіри;
- носова кровотеча, розвиток вторинних інфекційних уражень, задишка, кашель, тромбофлебіт в місці введення.
Фторурацил, інструкція із застосування
Препарат вводять внутрішньовенно (крапельно або струменево), внутрішньопорожнинне і внутрішньоартеріально і у вигляді 5% мазі. Фторурацил є складовим компонентом безлічі схем хіміотерапевтичного лікування. Вибір режиму, шляхів введення препарату і доз вирішуються в кожному індивідуальному випадку.
Рекомендуються наступні режими введення і дози препарату:
- щодня 12-13,5 мг / кг протягом 3-5 днів, перерва між курсами один місяць;
- 15 мг / кг один раз на тиждень, тривалість - 6-10 доз;
- 1 г / м2 / добу крапельно внутрішньовенно протягом 3 4 діб.
Доза фторурацилу при одночасному застосуванні з лейковорином повинна бути знижена на 25-30%.
Передозування
Симптоми передозування: нудота, діарея, блювання, шлункова кровотеча, у крові - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Специфічного лікування немає, проводиться симптоматична терапія з постійним контролем функції кровотворення протягом не менше місяця.
взаємодія
Фторурацил можна застосовувати спільно, а так само після лікування сульфаніламідними препаратами і фенілбутазоном.
Токсичний і терапевтичний ефекти фторурацилу зростають при одночасному призначенні з кальцію фолінатом.
Комбінації препарату з альфа інтерфероном і іншими цитостатиками підсилюють протипухлинний і токсичну дію фторурацилу.
гризеофульвін, ізоніазид, дісульфірам, хлордиазепоксид, підсилюють активність препарату.
У зв`язку з придушенням імунітету хворого при лікуванні фторурацилом, вакцинацію необхідно проводити через певний інтервал (3-12 місяців).
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
У темному місці при температурі не вище 15-20 ° C.
Термін придатності
2 роки.
аналоги
Аналоги, що збігаються по активних компонентів - Флурокс, Фторолек, Фівофлу, Флюоро-урацил. Ефурікс, Ефодіс, Флуороплекс, Квероплекс, Флурі, Ефудікс.
Відгуки про фторурацилом
Відгуки про препарат різні. Деякі пацієнти відзначають його високу ефективність, але, при цьому, його прийом часто супроводжується нудотою, сильною і частою блювотою, головним болем, підвищенням артеріального тиску.
Ціна фторурацилу, де купити
Ціна препарату варіює в широких межах і залежить від виробника. Так, Фторурацил Ебеве (Австрія) 250 мг ампули по 5 мл №5 стоїть в середньому 3990 рублів, в дозуванні 50 мг №5 -300 рублів. Купити Фторурацил можна в більшості аптек Москви і інших міст.