Ізотретіноїн

Опис актуально на 27.01.2016

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

13-цис-ретиноєва кислота

Хімічні властивості

У природних умовах Изотретиноин синтезується в організмі людини в невеликих кількостях. Речовина є транс-ізомери, який отримав назву вітамін А. Через деякий час після утворення даного з`єднання воно вступає у взаємодію з внутрішньої мікрофлорою і перетворюється в трансретіноевую кислоту.

штучно синтезована 13-цис-ретиноєва кислота являє собою помаранчевий або помаранчевий з жовтим відтінком порошок. Молекулярна маса сполуки = 300,4 грама на моль.

Лікарський засіб випускають у вигляді капсул або таблеток для перорального прийому, мазевих основ, супозиторіїв для ректального введення.

Фармакологічна дія

Подібну до дії вітаміну А, протизапальну, протівоугревие, дерматопротектівним, протівосеборейное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Ліки впливає на термінальну диференціювання кератиноцитів і нормалізує процеси регенерації і ОВР за участю похідних вітаміну А. Речовина впливає на внутрішню мікрофлору, порушуючи експресію гена, відповідального за синтез деяких видів білка. Під дією певної хімічної сполуки відбувається придушення продукції сальних залоз і зменшується їх кількість в цілому.

Ізотретіноїн при прийомі всередину володіє мінливою абсорбційної здатністю і низькою біодоступністю. При одночасному прийомі їжі дані показники підвищуються в 2 рази. Максимальної концентрації ліки досягає через 2-4 години після прийому. Ступінь зв`язування з білками плазми крові становить близько 99%.

Метаболізм кошти протікає в печінці, при цьому утворюються 3 активних метаболіти: 4-оксо-ізотретиноїн, 4-оксо-ретіноін і третиноин + менш значущі метаболіти, що включають глюкуроніди. процеси метаболізму Ізотретіноіна і третіноіна тісно пов`язані один з одним. Істотний вплив на процес надає ентерогепатична циркуляція. Метаболізм протікає за участю CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 і CYP2C9 системи цитохрому Р450. Період напіввиведення речовини становить приблизно 20 годин, його метаболітів - до 30 годин. Ліки виводиться через нирки і з жовчю.

Показання до застосування

Препарати ізотретиноїном призначають:

• для лікування важких форм акне (При ризику освіти рубців, вузликово-кістозних, конглобатних вуграх) І якщо вугрі не піддається іншим видам терапії (всередину і ректально);
• місцево - при себорейного дерматиту, періоральному дерматиті, вуграх, розацее.

Протипоказання

Лікарський засіб не призначають:

• якщо планується вагітність;
• вагітним жінкам;
• під час годування грудьми;
• при алергії на речовина;
• в поєднанні з тетрацикліновими антибіотиками.

Препарат не можна приймати всередину:

• при тяжких порушеннях в роботі нирок і печінки;
• пацієнтам з гіпервітамінозом А;
• якщо значно підвищений рівень ліпідів в плазмі крові;
• при злоякісних новоутвореннях.

Використовувати ректальні супозиторії можна, якщо у пацієнта є захворювання прямої кишки.

Обережність необхідно дотримувати:

• при цукровому діабеті;
• пацієнтам, у яких раніше спостерігалася депресія;
• при ожирінні і порушеннях жирового обміну;
• алкоголікам.

Побічна дія

Найбільш поширені побічні ефекти від препарату:

• сухість слизових оболонок і шкіри, дерматит, свербіж, алергічні висипання на шкірі;
• еритема в області обличчя, підвищене потовиділення, хейліт;
• лущення на долонях і підошвах, дистрофія нігтьових пластин, паронихии;
• кон`юнктивіт, погіршення зору в темряві, світлобоязнь, погіршення слуху, помутніння рогівки;
• головні болі, запаморочення, нудота;
• нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищене ШОЕ;
• підвищений цукор в крові, міалгія, болю в суглобах;
• кров з носа.

Рідко спостерігаються:

• васкуліт, підвищена чутливість шкіри до світла, витончення волосся;
• депресія різного ступеня тяжкості, суїцидальні нахили і поведінку, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску;
• коліт, кровотечі в шлунково-кишковому тракті, зростання активності ферментів печінки, гепатит (Поодинокі випадки), гіперостози.

При зовнішньому використанні речовини може спостерігатися почервоніння і лущення шкіри, алергічні реакції. Якщо користуватися маззю протягом тривалого часу може розвинутися хейліт або кон`юнктивіт.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Лікарський засіб призначають ректально, зовнішньо або всередину. Режим дозування в індивідуальному порядку лікарем.

Інструкція для ізотретиноїном, системне застосування

Препарат призначають внутрішньо, під час прийому їжі. Починають лікування, як правило, з 400-500 мг на кг ваги на добу, розподіляючи добову дозу на 2 прийоми. Тривалість лікування становить від 4 до 6 місяців. При необхідності в процесі лікування дозування можна збільшити до 2 мг на кг ваги в день.

Пацієнтам із захворюваннями нирок високого ступеня тяжкості добова доза повинна бути зменшена до 10 мг. Корекція дозування проводиться після консультації з лікарем, в залежності від відповіді організму на лікування або вираженість прояву побічних реакцій. Якщо через пів року після початку лікування кількість висипань зменшилася на 70%, то терапію припиняють. Через 2 місяці курс можна повторити.

Інструкція для ізотретиноїном, зовнішнє і ректальне використання

Супозиторії призначають в дозуванні від 0,5 до 1 мг на кг ваги протягом доби. Ліки використовують на ніч, перед відходом до сну.

Зовнішньо мазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу на очищену шкіру. Розчин можна наносити за допомогою ватного тампона. Курс лікування - від 1 до 3 місяців. Повторити курс можна після консультації з дерматологом.

Передозування

Випадки передозування не описані. Лікування - симптоматичне.

взаємодія

Одночасне застосування даної речовини з іншими ретиноїдами (адапалену, ацитретин, ретинол, третиноин) може викликати гіпервітаміноз А.

Зареєстровані випадки підвищення внутрішньочерепного тиску і розвитку псевдопухлини мозку при поєднанні ліки з тетрацикліновими антибактеріальними засобами.

Ізотретіноїн знижує ефективність прогестерону і комбінованих оральних контрацептивів, що містять прогестерон.

Одночасний прийом препарату з сульфоніламіди, тіазиднимидіуретиками, тетрацикліном та іншими ліками, що підвищують фоточутливість, збільшує ймовірність виникнення опіків і реакцій на ультрафіолетове випромінювання.

тетрацикліни і глюкокортикостероїди послаблюють ефективність мазі і лосьйону на основі даної речовини.

Умови продажу

Може знадобитися рецепт.

особливі вказівки

Тривале використання лікарського засобу може призвести до розвитку гіпервітамінозу.

При ректальному і зовнішньому застосуванні, якщо в 1-2 тиждень проведення терапії розвинулися алергічні реакції, то лікування рекомендується перервати на 2-3 доби. Якщо симптоми пройшли, терапію можна відновити.

Під час лікування препаратом рекомендується періодично проводити контроль роботи печінки і рівня ліпідів в плазмі крові (перед початком терапії, через 30 днів після початку і кожні 12 тижнів).

Під час лікування засобом і протягом деякого періоду після не можна бути донором для жінок, які планують завести дитину.

Препарат може ініціювати алергію на контактні лінзи.

дітям

Дані про застосування ліків в препубертатном періоді обмежені.

При вагітності і лактації

Препарат не можна використовувати під час вагітності, при підготовці до вагітності і при лактації.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Структурні аналоги даної речовини: 13-цис-Ретиноєва кислота, Верокутан, Ретасол, ретиноєва мазь 0,05 і 0,1%, зітре,  Акнекутан, ізотретіноїн, ретиноєва мазь 0,01%, Роаккутан.

Відгуки про ізотретиноїном

Відгуки про даний засобі сильно розрізняються. Лікарі найчастіше про ліки відгукуються добре і часто призначають його при вугрової висипки різної тяжкості. У пацієнтів же думки про ефективність і безпеку використання даного препарату розділилися.

Ось деякі відгуки про капсулах і таблетках на основі ізотретиноїном:

• "... Цей препарат мені призначив від акне лікар. Брав його протягом року. Зараз пройшло вже 1,5 року і ефект досі зберігається. Найскладніше під час лікування було підібрати правильне дозування, серед побічних ефектів найчастіше відчував сухість губ , шкіри рук, кистей і стоп ";
• "... Приймаю капсули ізотретиноїном вже 2 місяці. Перший час сильно лущиться шкіра рук, сохли губи. Зараз купила хороший зволожуючий крем і сухість пройшла. Через 14 днів лікування обличчя стало набагато чистіше, зараз висипань практично немає";
• "... Мені препарат зовсім не сподобався, під час лікування випадало волосся, сильно лущиться шкіра, губи висохли настільки, що посміхатися було неможливо, боліла голова, мучила безсоння. Через 1,5 місяця мук я змінив лікаря і перейшов на інші ліки".

Ціна ізотретиноїном, де купити

Ціна на мазь Ізотретіноїн (Ретиноєва мазь 0,05 і 0,1%) становить близько 230-350 рублів за тубу, 10 грам. Купити Ізотретіноїн у вигляді капсул Акнекутан коштує приблизно 2300-2600 рублів, за 30 штук, дозуванням по 16 мг.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!