Актемра

Опис актуально на 11.01.2016

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Актемра, інструкція із застосування (спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

В 1 мл концентрату, розрахованого для приготування інфузійних розчинів, міститься 20 мг тоцілізумаб і допоміжні з`єднання: сахароза, полісорбат 80, додекагідрат і дигідрат натрію гідрофосфату, вода ін`єкційна.

Форма випуску

Препарат Актемра реалізується у флаконах об`ємом 4, 10 або 20 мл. В одній пачці зазвичай знаходиться 4 або 1 флакон. Сам концентрат являє собою опалесцирующую безбарвною рідиною.

Фармакологічна дія

Актемра володіє імунодепресивною впливом.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

тоцілізумаб є рекомбінантним гуманізувати моноклональних антитілом до рецепторів інтерлейкіна 6 (Скор. ІЛ-6) В людському організмі і відноситься до підкласу імуноглобулінів ізотипу IgG1. В основі механізму дії лежить селективне зв`язування і придушення як розчинних, так і мембранних рецепторів на ІЛ-6. інтерлейкін 6 - Це показник імунної відповіді, його - багатофункціональний цитокин виробляють різні типи клітин, які беруть участь в паракринной регуляції, в патологічних процесах і системних фізіологічних реакціях, наприклад, активація Т-лімфоцитів, стимуляція вироблення Ig, гемопоезу, білків гострої фази запалення (стрес-білків) в печінці. Так як інтерлейкін 6 залучений в патогенез захворювань, запальних процесів, новоутворень, то не слід виключати негативний вплив тоцілізумаб, наприклад, на противоинфекционную або протипухлинну захист організму.

при ревматоїдному артриті (РА) терапевтичний ефект спостерігається через 0,5 року при використанні дози 8 мг / кг і виникає по відношенню до всіх критеріїв АКР (Американська колегія ревматологів), включаючи кількість набряклих суглобів, оцінка больового синдрому, загальне поліпшення, дані опитування HAQ, аналіз С-реактивного білка. Відповідь на лікування виникає швидко - з ІІ тижні і посилюється протягом всієї терапії, зберігаючись більше 1,5 року.

Дослідження показали, що доза тоцілізумаб 8 мг / кг при проведенні монотерапії і в комбінації з БПВП+ метотрексат, дає статистично значуще (рlt; 0,0001) збільшення показника гемоглобіну на 24 тижні (найбільш виражено у пацієнтів, які страждають хронічною анемією, супроводжує РА).

Після введення препарату відбувається швидке зниження гострофазових показників, включаючи C-реактивний білок, ШОЕ, сироватковий амілоїд А, в межах норми знижується число тромбоцитів.

фармакокінетичні показники

• Максимальна концентрація тоцілізумаб і величина дози мають прямо пропорційну залежність. Стандартна дозування в 8 мг / кг в 4 тижні дає Cmax 183 мкг / мл при низькому коефіцієнті кумуляції до 1,22. При низьких концентраціях кліренс є нелінійним.
• Розподіл: потрапляючи в організм в / в тоцілізумаб піддається двофазному виведенню з системного кров`яного русла, при ревматоїдному артриті обсяг розподілу до 3,5 л, на периферії - до 2,91 л, при досягненні рівноважного стану - 6,41 л.
• Елімінація: загальний кліренс розділений на лінійний - 12,5 мл / год і нелінійний кліренс, який залежить від дози і найбільш значущий при низьких концентраціях. Уявний період напіввиведення, який залежить від концентрації тоцілізумаб для дози 4 мг / кг в 4 тижні становить 11 діб, а для дози 8 мг / кг в 4 тижні - 13 діб.

Показання до застосування

Ліки Актемра призначають при ревматоїдному артриті середнього або високого ступеня активності як монотерапію, або в поєднанні з метотрексатом, а також з іншими ключовими протизапальними препаратами.

Протипоказання

• інфекційні захворювання в активній фазі, включаючи туберкульоз (Необхідно провести дослідження для виявлення латентного туберкульозу);
• гіперчутливість до будь-якого компонента Актемри;
• імунізація живими або живими, але ослабленими вакцинами;
• вагітні / годують грудьми пацієнтки.

Можливе застосування з обережністю:

• при рецидивуючій інфекції, наявної в анамнезі;
• наявність супутніх захворювань, які можуть привести до розвитку інфекції, наприклад: цукровий діабет, дивертикулит та ін .;
• захворювання печінки, недостатність печінкової функції;
• нейтропенія.

Побічна дія

• Дуже часто (у 1 пацієнта з 10) спостерігався розвиток інфекцій верхніх дихальних шляхів, а також флегмони, інфекцій, викликаних Herpes simplex, Herpes zoster, дивертикулита.
• Зустрічалися випадки виникнення виразки в ротовій порожнині, гастриту, стоматиту.
• Системні небажані реакції з боку епідермісу виявлялися у вигляді висипу, свербіння, не часто - кропив`янки.
• Можливі головні болі, запаморочення, підвищення артеріального тиску.
• Реакції гіперчутливості.

Актемра, інструкція із застосування (спосіб і дозування)

стандартна дозування

Водити слід в / в крапельно дозу 8 мг / кг протягом 60 хв, не частіше ніж раз на чотири тижні.

Препарат Актемра рекомендовано розводити до 100 мл за допомогою стерильного 0,9% розчину натрію хлориду з урахуванням дотримання асептичних умов.

Алгоритм приготування розчину

• Відміряйте кількість препарату, виходячи з розрахунку 0,4 мл на 1 кг ваги пацієнта.
• Відберіть, використовуючи одноразовий стерильний шприц, з інфузійного пакету (100 мл) 0,9% розчин натрію хлориду (Стерильний і апірогенний) відповідно до розрахованого для введення кількістю Актемри.
• Візьміть інший одноразовий стерильний шприц і, дотримуючись асептичні умови, відберіть з флакона препарат Актемра, потім - введіть його в інфузійний пакет з натрію хлоридом, отримавши в результаті приготований розчин об`ємом рівним 100 мл.
• Перевертайте пакет, щоб акуратно перемішати розчин, уникайте піноутворення, перевірте вміст на предмет відсутності сторонніх часток або змін забарвлення. Увага! Введенню підлягають лише безбарвні опалесцентні або світло-жовті, щойно приготовані розчини.

Перелік правил зберігання приготовленого розчину

Не дивлячись на те, що приготований розчин є фізично і хімічно стабільним перші 24 год (температура не повинна перевищувати + 2-8 ° C), але з мікробіологічної точки зору його необхідно вводити негайно. В іншому випадку - наслідки стають відповідальністю користувача.

Передозування

Був зафіксований випадок ненавмисної передозування препаратом. пацієнт з множинною мієломою використовував дозу 40 мг / кг і небажаних реакцій не виникло. Здорові добровольці, що погодилися одноразово отримати 28 мг / кг Актемри, зіткнулися з розвитком нейтропенії, впливає на зниження дози.

взаємодія

• Актемра має клінічно значущий вплив на ізоферменти CYP (Виняток: СYP2C19, CYP2D6), Що необхідно враховувати при корекції доз препаратів, які є субстратами для CYP450 і мають вузький терапевтичний індекс.
• концентрація симвастатину (Є субстратом СYP3A4) Через 1 тиждень після одноразової дози тоцілізумаб знижується на 57%.
• Терапія Актемра вимагає ретельного спостереження за пацієнтами, що приймали ЛЗ, які метаболізуються за допомогою таких ізоферментів як CYP450 3A4, 1A2 і 2C9. До них відносяться: аторвастатин, теофілін, БКК, циклоспорин, варфарин, фенітоїн і бензодіазепіни. Щоб забезпечити терапевтичний ефект перерахованих вище препаратів, може знадобитися збільшення їх дозування. Крім того, слід враховувати тривалий період напіввиведення Актемри, адже вплив на активність ізоферментів групи CYP450 може тривати кілька тижнів після відміни препарату.

Умови продажу

Актемра повинна відпускатися за рецептом.

Умови зберігання

Темрява, 2-8 ° Цельсія (заморожувати заборонено!).

Діти не повинні мати доступ до флаконах з концентратом Актемра.

Термін придатності

В оригінальній упаковці можливо зберігання 2,5 року.

дітям

Не було отримано даних про безпеку та ефективність використання тоцілізумаб у дітей.

При вагітності і лактації

Прийнято вважати, що інтерлейкін 6 не грає вирішальної ролі у внутрішньоутробному розвитку або імунної регуляції системи матері та плоду, проте, взаємозв`язок з використанням тоцілізумаб виключати не можна.

аналоги

• Зенапакс (Конц. Для інф. Р-ра, активне в-во: Даклізумаб);
• Іларіс (Порошок для інф. Р-ра, активне в-во: Канакінумаб).

Відгуки про Актемра

Знайти відгуки досить складно. Багатьох цікавить даний препарат, і вони намагаються його дістати. Про Актемра було згадано на центральному телебаченні як про новітній прогресивному засобі при ревматоїдному артриті. Це досить дороге ЛЗ нового покоління, на яке багато хто покладає серйозні надії.

Ціна Актемри, де купити

Купити Актемра 4 мл рекомендовано за ціною не більше 17200 руб.

еАптека

• Актемра, Хоффманн ля Рош, Швейцарія, флакон 200 мг, 10 мл
  31848.30 руб.
• Актемра, Хоффманн ля Рош, Швейцарія, флакон 80 мг, 4 мл
  12729.20 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!