Агапурін
Опис актуально на 02.02.2016
- Латинська назва: Agapurin
- Код АТС C04AD03
- Діюча речовина: пентоксифілін
- Виробник: Zentiva a.s (Словацька Республіка)
склад
1 таблетка містить 100 мг пентоксифиллина.
Додатково (спільно з оболонкою): безводний колоїдний кремній, кармелоза натрію, моногідрат лактози, метилпарабен, кукурудзяний крохмаль, тальк, камедь акації, стеарат магнію, кристалічна і порошкоподібна сахароза, діоксид титану.
1 таблетка СР включає 400 мг або 600 мг пентоксифиллина.
Додатково (спільно з оболонкою): гіпромелоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магнію, повідон 40, сепіфілм 752 білий, емульсія диметикону.
1 мл ін`єкційного розчину містить 20 мг пентоксифиллина.
Додатково: вода д / ін, натрію хлорид.
Форма випуску
Препарат Агапурін проводиться в формі таблеток, по 60 штук в скляних флаконах- в формі таблеток ретард (СР), по 20 штук у вторинній упаковке- в формі розчину для ін`єкцій, в ампулах по 5 мл №5 в коробці.
Фармакологічна дія
Антиагрегаційну, судинорозширювальну, що покращує мікроциркуляцію.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
агапурін є спазмолітичну лікувальним засобом і відноситься до групи пуринів. Дія пентоксифиллина направлено на поліпшення реологічних якостей крові і посилення мікроциркуляції. ефективність пентоксифиллина проявляється завдяки його здатності до придушення фосфодіестерази і збільшення концентрації АТФ в еритроцитах і цАМФ в тромбоцитах з паралельним наповненням енергетичного потенціалу. Даний механізм дії призводить до відчутної вазодилатації, зменшення загального опору периферійних судин, збільшення хвилинного і ударного об`єму крові і протікає без значущих змін ЧСС.
пентоксифілін розширюють чином впливає на легеневі судини і коронарні артерії, тим самим підвищуючи доставку кисню в кров`яне русло і до серцевого м`яза (антіангинальноє дію) і підсилює тонус мускулатури дихальної системи (діафрагми і міжреберних м`язів). У разі введення пентоксифиллина внутрішньовенно спостерігається збільшення колатеральногокровообігу і зростання об`єму крові, що проходить крізь одиницю перетину. У головному мозку відзначається збільшення концентрації АТФ і посилення біоелектричної діяльності ЦНС. зменшується в`язкість крові і збільшується еластичність еритроцитарних мембран (Через вплив препарату на патологічно деформовані еритроцити). У районах порушеного кровообігу посилюється мікроциркуляція. При переміжною кульгавості збільшується максимальна дистанція ходьби, а також знижується вираженість больового синдрому в спокої і частота нічних судом нижніх кінцівок (в основному литкових м`язів).
пентоксифілін характеризується швидким печінковим метаболізмом з виділенням декількох активних продуктів метаболізму. самими значущими метаболітами прийнято вважати 1-3-карбоксіпропіл-3,7-диметилксантин, плазмова концентрація якого в 8 разів перевершує сироваткове зміст пентоксифиллина і 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин, плазмовий рівень якого в 5 разів вище пентоксіфіллінового.
Біодоступність даного препарату вариабельна і варіюється в межах 6-32%. Паралельний прийом їжі збільшує Cmax пентоксифиллина на 28%, а його AUC на 13%, при цьому Cmax 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину підвищується на 20%.
При пероральному прийомі простих таблеток середнє TCmax пентоксифиллина становить 60 хвилин, при прийомі таблеток ретард - 120-240 хвилин. Після проведення півгодинної інфузії з пентоксифиллином в дозі 200 мг, його Vd знаходиться на рівні 168 літрів, а кліренс дорівнює 4500-5100 мл / хв.
Спостережуваний T1 / 2 після крапельного вливання 100 мг пентоксифиллина становить 1.1 години, після внутрішнього прийому таблеток - 0.4-0.8 години. T1 / 2 двох значущих продуктів метаболізму коливається від 1 до 1.6 години.
Виведення на 94% здійснюється нирками і на 4% кишечником, в формі метаболітів. Протягом перших 4-х годин виводиться близько 90% пентоксифиллина.
при важких патологіях нирок відзначається уповільнене виведення метаболітів.
при патологіях печінки спостерігається підвищення біодоступності і збільшення T1 / 2.
Показання до застосування
Застосування АГАПУРИН показано для лікування:
- порушень периферичного кровопостачання, що відбуваються на тлі запальних, діабетичних, атеросклеротичних процесів (включаючи переміжну кульгавість, асоційовану з облітеруючий ендартеріїтом, діабетичної ангіопатій, атеросклерозом);
- ангіонейропатій (в тому числі акроцианоза, парестезій, хвороби Рейно);
- трофічних тканинних порушень, що виникли через патологій венозної або артеріальної мікроциркуляції (включаючи відмороження, гангрену і варикозні виразки);
- патологій кровообігу мозку ішемічної етіології гострого і хронічного перебігу (включно з церебральним атеросклерозом);
- порушень очного кровообігу (Включаючи недостатність кровопостачання судинної і сітчастої оболонок ока);
- станів, які спостерігаються після перенесеного інсульту, як ішемічного, так і геморагічного;
- судинних порушень функціональності середнього вуха з спостережуваної приглухуватістю.
Протипоказання
Призначення АГАПУРИН абсолютно протипоказано при:
- вираженому атеросклерозі (Церебральному або коронарном);
- вагітності;
- інфаркті міокарда (В його гострому періоді);
- порфірії;
- годуванні грудьми;
- значущих порушеннях серцевого ритму;
- геморагічному інсульті (В його гострому періоді);
- персональної гіперчутливості до пентоксифіліну і / або іншим складовим ЛЗ;
- неконтрольованої артеріальної гіпотонії;
- крововиливах в очну сітківку;
- масивних кровотечах;
- у віці до 18-ти років.
До відносних протипоказань відносяться:
- лабильное АТ;
- ХСН;
- виразкова хвороба;
- схильність до гіпотензії;
- схильністю до геморрагиям;
- патології печінки/нирок;
- постопераційні стану.
Побічна дія
Органи відчуттів:
- скотома;
- розлади зору.
Нервова система:
- виникнення судом;
- головні болі;
- почуття тривожності;
- запаморочення;
- розлади сну.
Шкірні покриви:
- гіперемія обличчя;
- ламкість нігтів;
- припливи (Як правило, по відношенню до верхньої частини грудей і обличчя);
- набряклість.
Серцево-судинна система:
- прогресування стенокардії;
- тахікардія;
- кардиалгии;
- зниження артеріального тиску;
- аритмії.
Травна система:
- атонія кишечника;
- відчуття тяжкості в шлунку;
- загострення холециститу;
- нудота блювота;
- кровотечі шлунково-кишкового тракту;
- зниження апетиту;
- холестатичний гепатит.
Органи кровотворення:
- панцитопенія;
- гіпофібриногенемія;
- тромбоцитопенія;
- розвиток кровотеч з шкірних судин;
- лейкопенія.
Алергічні прояви:
- кропив`янка;
- відчуття свербіння;
- набряк Квінке;
- шкірна гіперемія;
- анафілактичний шок.
Показники лабораторних досліджень:
- збільшення рівнів трансаміназ печінки.
Агапурін, інструкція із застосування
Інструкція по застосуванню АГАПУРИН передбачає пероральний регулярний (в один час доби) прийом, як простих таблеток, так і таблеток ретард. Переважно приймати таблетки відразу після їди в цілому вигляді.
При призначенні лікування з використанням звичайних таблеток перший тиждень терапії проводять в дозі 200 мг (2 таблетки) з її триразовим прийомом на добу. У разі прояву негативної симптоматики з боку ЦНС, шлунково-кишкового тракту або різкого зниження артеріального тиску дозування слід знизити вдвічі зі збереженням частоти прийому таблеток.
При курсовій терапії, як правило, призначають триразовий прийом 100 мг (1 таблетка) АГАПУРИН о 24 годині, з максимально допустимою добовою дозою, що становить 1200 мг.
У разі спостерігається недостатності ниркової функції з рівнем креатиніну перевищує 400 ммоль / л практикують зниження дозувань на 30-50%.
При використанні пролонгованих форм препарату, таблеток Агапурін ретард, терапевтичний курс і дозування встановлюються в індивідуальному режимі відповідно до клінічною картиною діагностованого захворювання і виробленого терапевтичного ефекту.
Таблетки Агапурін 400 СР слід приймати 2-3 рази на день, 600 СР - двічі на добу. Максимально допустима добова доза дорівнює 1200 мг.
при патологіях нирок з КК менше 30 мл / хв максимально о 24 годині можна прийняти 2 таблетки по 400 мг.
при важких патологіях печінки потрібно зниження дозувань пролонгованих таблеток з урахуванням індивідуальної переносимості пентоксифиллина.
У разі призначення АГАПУРИН ретард пацієнтам з гіпотонією або особам схильним до зниження артеріального тиску (ІХС, судинні стенози головного мозку та ін.) лікування потрібно починати з мінімальних доз пентоксифиллина, з поступовим їх підвищенням до оптимально ефективних значень.
Ін`єкційний розчин АГАПУРИН може бути введений в / в, в / а чи в / м, при горизонтальному положенні тіла пацієнта.
Внутрішньовенні інфузії проводять у добовій дозі 100 мг (1 ампула), розчиненої в 250-500 мл розчинів хлориду натрію (0,9%) або глюкози (5%) протягом 1,5-3 годин. При позитивній відповіді на проведену инфузию можливе збільшення дозування вдвічі. Максимально за добу можна в / в ввести 300 мг.
Внутрішньоартеріальне введення спочатку проводять в дозі 100 мг розчиненої в 20-50 мл розчину хлориду натрію (0,9%). Надалі призначають по 200-300 мг в 30-50 мл розчину хлориду натрію (0,9%). Швидкість введення 100 мг АГАПУРИН повинна бути не менше 10 хвилин. У разі спостережуваного вираженого судинного атеросклерозу мозку не допускається введення розчину в сонну артерію.
при патологіях нирок з КК менше 10 мл / хв дозу ін`єкційного АГАПУРИН знижують на 30-50%.
Внутрішньом`язове введення розчину здійснюють 1-2 рази на 24 години в дозі 100 мг (1 ампула).
Передозування
При передозуванні АГАПУРИН спостерігали: прояви слабкості, зниження артеріального тиску, почуття запаморочення, гіпертермію, тахікардію, запаморочення, підвищену сонливість, арефлексія, втрату свідомості, нервову збудливість, тоніко-клонічні судоми, явища кровотеч ШКТ (Наприклад, блювоту "кавовою гущею").
Проведене лікування таких станів має відповідати спостережуваним симптомам, з паралельним підтримкою (при необхідності) нормального артеріального тиску і дихальної функції.
взаємодія
Паралельне застосування АГАПУРИН з іншими ксантинами може стати причиною підвищеного нервового збудження.
ефекти пентоксифиллина можуть посилювати дію вальпроєвоїкислоти, препаратів, що впливають на згортання крові (тромболітики, антикоагулянти), а також антибіотиків (включаючи цефалоспорини).
Агапурін підсилює ефективність інсуліну, гіпотензивних коштів і пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Поєднується прийом з циметидином може підвищувати полум`яне зміст пентоксифиллина, що підвищує можливість виникнення побічних ефектів.
Умови продажу
Всі лікарські форми АГАПУРИН продаються за рецептом.
Умови зберігання
Максимально можлива температура зберігання препарату Агапурін в будь фармацевтичної формі становить 25 ° C.
Термін придатності
Таблетки по 100 мг і 400 мг зберігаються протягом 5-ти років-таблетки по 600 мг протягом 4-х років-ін`єкційний розчин протягом 3-х років.
особливі вказівки
Терапію АГАПУРИН потрібно проводити під постійним контролем АТ. У пацієнтів з ХСН потрібно домогтися компенсації кровообігу.
При паралельному прийомі антикоагулянтів необхідно уважно стежити за згортанням крові.
Застосування великих доз АГАПУРИН для лікування хворих з на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні лікарські засоби, може привести до формування вираженої гіпоглікемії, що вимагає коригування дозировочного режиму.
У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативні втручання, слід систематично контролювати концентрацію гематокриту і гемоглобіну.
При діагностуванні у пацієнта заниженого або нестабільного артеріального тиску необхідно використовувати мінімальні ефективні дози АГАПУРИН.
Для лікування літніх хворих може знадобитися коригування дозування режиму, в зв`язку зі зниженням швидкості екскреції.
У нікотинозалежних пацієнтів може спостерігатися зменшення терапевтичної ефективності АГАПУРИН.
Сумісність ін`єкційного АГАПУРИН з розчинами для проведення інфузій необхідно перевіряти окремо.
аналоги
- теонікол;
- ксантинолу нікотинат.
Синоніми
- трентал;
- Вазоніт;
- Пентілін;
- Тренпентал;
- Флекситал;
- пентоксифілін.
дітям
Унаслідок досконально не встановленої безпеки і ефективності АГАПУРИН в дитячому віці, його не призначають для лікування пацієнтів, які не досягли 18-ти років.
При вагітності (і лактації)
Агапурін протипоказаний для призначення вагітним і годуючим жінкам.
Відгуки
У більш ніж 90% випадків відгуки про АГАПУРИН носять позитивний характер. Приймаючі даний препарат пацієнти найчастіше абсолютно задоволені його ефективністю і рідко відзначають у себе розвиток будь-яких побічних реакцій.
Також часто можна зустріти рекомендації та відгуки про застосування АГАПУРИН в бодібілдингу, з метою так званого, пампинга (Ущільнення і розширення м`язової тканини після фізичних навантажень). В цьому випадку препарат позиціонують як засіб якнайшвидшого набору м`язової маси, яке відбувається унаслідок поліпшення мікроциркуляції в м`язах. Варто відзначити, що перед тим як приймати Агапурін в бодібілдингу слід попередньо проконсультуватися з лікарем, адже здається зовнішнє здоров`я не завжди відповідає внутрішньому стану органів і систем організму.
Ціна АГАПУРИН, де купити
Середня ціна АГАПУРИН становить:
- таблетки 100 мг №60 - 270 рублів;
- таблетки СР 400 мг №20 - 200 рублів;
- таблетки СР 600 мг №20 - 250 грн;
- ін`єкційний розчин 20 мг / мл №5 - 130 рублів.
Інтернет-аптеки Росії
WER.RU
Аптека ІФК
- Агапурін СР, тбл п / о пролонгованої 600мг №20Zentiva A.C., Словаччина311.70 руб.
- Агапурін, тбл п / о 100мг №60Zentiva A.C., Чехія265.33 руб.
- Агапурін СР, тбл п / о пролонгованої 400мг №20Zentiva A.C., Чехія270.18 руб.
PILULI
- Агапурін таб. п / о 100мг №60Zentiva a.s., Чехія291 руб.
еАптека
- Агапурін СР, Зентіва, Чехія, таблетки 400 мг, 20 шт.250 руб.
- Агапурін, Акрихин, Росія, драже 100 мг, 60 шт.267.60 руб.
Інтернет-аптеки України
Аптека24
ПаніАптека
- Агапурін ін. 100мг №60Зентіва Інтернаціонал а.о.77.34 грн.
- Агапурін ін. 100мг №60Зентіва Інтернаціонал а.о.77.34 грн.
- Агапурін ін. 100мг №60Зентіва Інтернаціонал а.о.77.34 грн.
Лювар
- Агапурін 100мг таб.№60ДарніцаФарм (Україна)86.41 грн.