Ціркадін

Опис актуально на 04.10.2014

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція на Ціркадін (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

До складу 1 таблетки даного снодійного препарату входить 2 мг мелатоніну- до допоміжних речовин відносяться сополимер метилметакрилату, 40 мг хлориду тріметіламмоніоетілметакрілата, 40 мг дигидрата кальцію гідрофосфату, 80 мг моногідрату лактози, 2 мг діоксиду кремнію, а також 4 мг тальку і 2 мг магнію стеарату.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток, які мають білий або майже білий колір і круглу, двоопуклу форму.
Таблетки по 21 штуці упаковані в блістери, які в свою чергу поміщені в картонні пачки разом з інструкцією на Ціркадін.

Фармакологічна дія

мелатонін - це синтетичний аналог гормону, який виробляється епіфізом, і має хімічну структуру близьку до серотоніну. Фізіологічні умови сприяють секреції мелатоніну, яка збільшується відразу ж з настанням темного періоду доби. Свого максимуму секреція досягає приблизно з 2 до 4 години ночі, а зниження відбувається в другій половини ночі. Відомо що мелатонін здатний контролювати циркадні ритми і сприймати цикли день-ніч. мелатонін надає сильний снодійний ефект і сприяє швидкому засипанню.

Такий ефект досягається за рахунок того, що мелатонін впливає на рецептори МТ1, МТ2 і МТЗ, а саме ці рецептори відіграють значну роль в регуляції циркадних ритмів. Доведено, що з віком вміст даної речовини в організмі значно знижується, тому Ціркадін користується великою популярністю серед представників старшого покоління (старше 55 років) і людей, які страждають від первинної безсоння.

При прийомі 2 мг Ціркадіна на добу у другій половині дня пацієнти вже з перших днів прийому відзначають, що тривалість сну збільшується, а якість сну поліпшується. Багато пацієнтів також говорять про те, що при постійному прийомі препарату поліпшується не тільки сон, а й активність під час неспання і при цьому відсутні погіршення психомоторних реакцій протягом усього дня.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

всмоктування

при прийомі мелатоніну всередину визначено, що у дорослих дана речовина швидко і без жодних проблем всмоктується в шлунково-кишковому тракті, а ось у людей похилого віку швидкість всмоктування препарату може знижуватися на 40-50%.

Якщо діапазон доз при прийомі мелатоніну становить від 2 до 8 мг, то кінетичні параметри не втрачають лінійного характеру динаміки. Біодоступність Ціркадіна становить близько 15%. Зверніть увагу на те, що під час досліджень було відзначено значний ефект так званого "першого проходження", оцінка первинного метаболізму при якому досягає 80-85%. ТCmax зафіксована на позначці 3 години. Також зазначається, що прийом їжі може зробити сильний вплив як на абсорбцію мелатоніну, так і на Cmax в плазмі крові. При одночасному прийомі їжі і таблеток Ціркадіна абсорбція мелатоніну сповільнюється і це може привести не тільки до досить пізнього ТCmax, але і більш низькою Cmax.

розподіл

Під час досліджень in vitro було визначено, що зв`язок діючої речовини з білками плазми крові досягає позначки 60%. Найбільш сильний зв`язок мелатоніну відбувається з альбуміном, ЛПВЩ (ліпопротеїдами високої щільності), а також альфа 1 кислим глікопротеїном.

Доведено, що при тривалому лікуванні кумуляція препарату не відбувається. Це пов`язано з тим, що T1 / 2 мелатоніну у людини дуже короткий. Після 1 і 3 тижні постійного лікування даним снодійним препаратом через 2 години після прийому таблетки (приблизно о 23:00) було проведено забір крові, в результаті якого було визначено його концентрація. Вона склала 431 ± 83.1 пг.

метаболізм

В ході експериментальних досліджень було висунуто припущення про те, що процесу метаболізму мелатоніну сприяють такі ізоферменти, як CYP1A1, CYP1A2, а також CYP2C19. основним метаболітом мелатоніну є неактивний 6-сульфатоксімелатонін. пресистемний метаболізм здійснюється в печінці, а повна екскреція метаболіти закінчується приблизно через 12 годин після прийому Ціркадіна.

виведення

T1 / 2 Ціркадіна досягає 3-3,5 години. При виведенні препарату головну роль відіграють нирки (89% у вигляді кон`югатів глюкуроніду 6-гідроксімелатоніна і сульфату). Інша частина Ціркадіна виводиться з організму людини в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Зверніть увагу, що Сmах препарату у жінок може збільшитися в 3-4-раз в порівнянні зі значеннями зафіксованими у чоловіків.

Через те, що процес метаболізму у літніх пацієнтів (55-68 років) - сильно сповільнюється з віком, то значення AUC і Сmах у них вищі (AUC може сягає 5000 пг год / мл, а Сmах- 1200 пг / мл).

Так як печінка - це основний орган, який бере участь в метаболізмі Ціркадіна, то серйозні захворювання печінки можуть стати причиною сильного підвищення концентрації мелатоніну (Ендогенного). Відзначено, що свого максимуму концентрація мелатоніну в плазмі крові досягає вдень і пацієнтам з цирозом печінки необхідно бути максимально обережними в цей час. Також у пацієнтів з цирозом печінки було виявлено сильне зниження екскреції 6-сульфатоксімелатоніна, якщо порівнювати з контрольною групою.

Показання до застосування

Рекомендується застосовувати препарат Ціркадін:

• при короткочасному лікуванні первинної безсоння, яка характеризується низькою якістю сну у літніх пацієнтів (55 - 68 років).

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат Ціркадін:

• при вродженої непереносимості галактози;
• при наявності синдрому глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• при вродженому дефіциті лактози;
• при аутоімунних захворюваннях;
• при ниркової недостатності;
• при печінкової недостатності;
• при вагітності;
• при лактації (В період грудного вигодовування);
• у віці до 18 років;
• при підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів препарату.

Побічні ефекти

Під час прийому лікарського препарату Ціркадін пацієнти можуть відчувати дискомфорт:

З боку серцево-судинної системи:
від припливів (Періодичних почервоніння шкіри обличчя).

З боку травної системи:
від абдомінальної болю, запору, сухості в роті, порушень і розладів травлення, блювоти, посилення перистальтики кишечника, метеоризму, гіперпродукції слинної залози, неприємного запаху з рота.

З боку шкірних покривів:
від гіпергідрозу, екземи, еритеми, зудить і свербіння, сухості шкіри, ураження нігтів, пітливості ночами.

З боку центральної нервової системи:
від дратівливості, збудливості, стомлюваності, безсоння, патологічних сновидінь, мігрені, психомоторной гіперактивності, запаморочення, сонливості, мінливості настрою, агресивної поведінки, ажитації, плаксивості, раннього ранкового пробудження, підвищення лібідо, погіршення пам`яті, зниження концентрації уваги, погану якість сну.

З боку органу зору:
від зниження гостроти зору, нечіткості зору, підвищеного сльозотечі.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення:
від запаморочення при зміні положення тіла.

Лабораторні показники:
від лейкопенії і тромбоцитопенії, гіпербілірубінемії, гипертриглицеридемии, підвищення активності печінкових трансаміназ, зміни лабораторних показників функції печінки.

Інші:
від астенії, збільшення маси тіла, м`язових судом, болю в шиї, пріапізм, стомлюваності, оперізуючого лишаю, набряків.

Інструкція на Ціркадін (Спосіб і дозування)

Препарат Ціркадін приймається всередину по 1 таблетці пролонгованої дії, яка містить 2 мг мелатоніну. В інструкції по застосуванню Ціркадіна зазначено, що рекомендується приймати лікарський препарат у другій половині дня після прийому їжі. Оптимальний курс лікування даним снодійним засобом становить 3 тижні.

Передозування

На сьогоднішній день ще не було зафіксовано жодного випадку передозування лікарським препаратом Ціркадін. Під час досліджень група випробовуваних застосовувала Ціркадін в дозі 5 мг на добу протягом близько 12 місяців. В результаті ні у одного з випробовуваних не було виявлено змін і серйозних побічних ефектів. Доведено, що при застосуванні снодійного препарату Ціркадін в добової дозі в діапазоні 200-300 мг не викликає ніяких клінічно значущих побічних дій.

Можливою реакцією при передозуванні можливий розвиток сильної сонливості, але так як кліренс діючої речовини варіюється в межах 12 годин, то даний симптом повністю зникне через 10-12 годин після прийому снодійного всередину. Спеціальне лікування при передозуванні не потрібно.

взаємодія

фармакокінетична взаємодія

Доведено, що при прийомі препарату Ціркадіна в концентраціях, які значно перевищують терапевтичні дози, мелатонін здатний індукувати CYP3A in vitro. На сьогоднішній день фахівці ще не виявили клінічне значення цього факту і тому радять при розвитку ознак індукції обговорити зі своїм лікуючим лікарем питання про зниження доз препаратів, які застосовуються зі снодійним одночасно.

Навіть при високих концентраціях мелатоніну не властиво індукування ферментів групи CYP1A in vitro. Таким чином, його взаємодія з іншими активними речовинами ймовірно, але мінімально.

З особливою обережністю приймати дане снодійний засіб слід пацієнтам, які вже використовують у своїй схемі лікування такий препарат, як флувоксамин, так як саме він при спільному прийомі може стати причиною сильного підвищення концентрації мелатоніну. В ході експерименту було визначено, що флувоксамін може спровокувати збільшення AUC в 15-17 разів, а Сmах в крові в 10-12 разів. Такий ефект досягається за рахунок процесу інгібування метаболізму мелатоніну такими изоферментами цитохрому, як Р450 (CYP) - CYP1A2 і CYP2C19.

Також обережність слід дотримуватися і пацієнтам, які приймають 5 або 8-метоксипсорален. Ця речовина також може спровокувати збільшення концентрації мелатоніну в результаті процесу інгібування метаболізму.
Підвищити рівень мелатоніну в плазмі крові може спільне застосування циметидину (інгібітора CYP2D), який також впливає на процес інгібування.

Зверніть увагу на те, що куріння сприяє зниженню концентрації мелатоніну через стимуляції CYP1А2.
Додатково проконсультуватися зі своїм лікуючим лікарем слід і пацієнтам, які приймають естрогени (контрацептиви або препарати гормонозаместительной терапії), які також викликають підвищення концентрації мелатоніну.

Причиною значно підвищення експозиції мелатоніну можуть бути інгібітори CYP1A2 (хінолони).
Знизити концентрацію діючої речовини в плазмі крові здатні індуктори CYP1A2 (карбамазепін, рифампіцин).

Дослідження щодо взаємодії Ціркадіна і інгібіторів простагландинів, бензодіазепінів, агоністів, антагоністів, а також антидепресантів, триптофану і етанолу поки не проводилися, але в сучасній науковій літературі наводиться безліч прикладів, які стосуються впливу цих речовин на секрецію мелатоніну.

фармакодинамічна взаємодія

Фахівці радять під час курсу прийому даного седативного засобу повністю відмовитися від вживання алкоголю, так як при спільному прийомі дуже сильно знижується ефективність лікарського препарату.

Ціркадін може сильно збільшити седативну дію як бензодіазепінових, так і небензодіазепіновие снодійних лікарських засобів. Краще відмовитися від спільного прийому Ціркадіна і залеплона, золпидема і зопіклону, так як комбінування цих препаратів може стати причиною прогресуючого розладу як уваги, так і пам`яті та координації.

Підвищити відчуття спокою і спровокувати серйозні труднощі у виконанні певних завдань може комбіноване призначення Ціркадіна з препаратами, які впливають на центральну нервову систему (Тіоридазин, Имипрамин).

Слід також відмовитися від спільного прийому з НПЗП.

Умови продажу

Препарат відпускається в аптеках виключно за рецептом.

Умови зберігання

Препарат Ціркадін необхідно зберігати в максимально недоступному для дітей і підлітків місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

Препарат Ціркадін має досить великий рок придатності, який становить 5 років.

аналоги Ціркадіна

Основним аналогом препарату є Мелаксен, але популярністю також користуються такі аналоги Ціркадіна, як Мелаксен Баланс і мелатонін.

Відгуки про Ціркадіне

Середня оцінка Ціркадіна на форумах становить 4,6 за 5-ти бальною шкалою.

До переваг препарату відвідувачі форумів відносять:

• м`яку дію;
• відсутність постеффекти;
• збереження ефекту після курсу.

Недоліком препарату учасники обговорень вважають:

• високу вартість.

Проаналізувавши відгуки про Ціркадіне на форумах, можна зробити висновок, що найчастіше його використовують саме літні люди з метою позбутися від первинного безсоння.

Інформації про препарат Ціркадін в Вікіпедії немає.

Ціна Ціркадіна, де купити

Середня роздрібна ціна Ціркадіна в Україні становить 540 грн.

Купити ліки Ціркадін в Москві можна за 640 руб.

Ціркадін таб.пролонг. дії 2 мг №21Свісско СЕРВІСЕЗ АГ

657 руб.

Ціркадін таблетки 2 мг, 21 шт.Свісско Сервісез, Швейцарія

839 руб.

еАптека

• Ціркадін, Свісско Сервісез, Швейцарія, таблетки 2 мг, 21 шт.
  648 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!