Летрозол
Опис актуально на 05.01.2015
- Латинська назва: Letrozole
- Код АТС L02BG04
- Діюча речовина: Летрозол (Letrozole)
- Виробник: KERN PHARMA (Іспанія), HETERO DRUGS (Індія), акрихін (Росія)
склад
Одна таблетка кошти Летрозол містить 2.5 мг однойменного активної речовини.
Допоміжні речовини: целюлоза, лактози моногідрат, крохмаль, натрію карбоксиметилкрохмаль, колоїднийбезводний діоксид кремнію, стеарат магнію.
Склад плівкової оболонки: макрогол, спирт полівініловий, тальк, діоксид титану, лак алюмінієвий, барвник червоний оксид заліза, барвник чорний оксид заліза.
Форма випуску
Темно-жовті таблетки з плівковою оболонкою кольору, двоопуклі, круглі, на поперечному розрізі мають білий колір.
Десять таких таблеток в контурній упаковці, три упаковки в пачці з картону.
Можливі й інші форми упаковки та фасування препарату в залежності від виробника.
Фармакологічна дія
Протипухлинну, гальмує синтез естрогенів.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакодинаміка
Протипухлинний засіб, блокатор синтезу естрогенів. Надає протівоестрогенное дію, вибірково пригнічує ароматазу (Важливий біоферментамі синтезу естрогенів) Завдяки Високоспецифічні зв`язування з елементами цього ензиму. пригнічує біосинтез естрогенів в периферичної здорової тканини і в пухлинних тканинах.
У осіб жіночої статі в постменопаузі естрогени утворюються переважно за участі ароматази. Вона частково трансформує утворюються в наднирниках андрогени в естрадіол і естрон.
Регулярний прийом препарату в добовій дозі 0.1-5 мг призводить до зниження концентрації в плазмі крові естрону, естрадіолу і сульфату естрону на величину до 95% від початкового змісту. Придушення синтезу естрогенів має підтримуватися на всьому протязі періоду лікування.
блокада синтезу естрогенів збільшує концентрацію андрогенів, які є хімічними попередниками естрогенів.
Однак, на тлі лікування летрозолом в малому ступені збільшується частота появи остеопорозу. Ад`ювантна терапія препаратом ранніх стадій злоякісних поразок молочної залози знижує ризик виникнення рецидивів, збільшує п`ятирічну виживаність без ознак прогресу, знижує ризик появи вторинних пухлин та метастазів. Продовжена допоміжна терапія летрозолом знижує ризик виникнення рецидивів на 42%.
Фармакокінетика
Після перорального прийому препарат Летрозол швидко і практично повністю всмоктується з кишечника. Біодоступність в середньому досягає значення 99.9%. Вживання їжі знижує швидкість всмоктування. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації становить одну годину за прийомі натщесерце і дві години при прийомі з їжею.
Зв`язування з білками плазми досягає приблизно 60%. Кумуляції при довготривалому застосуванні препарату не відмічено.
У великій мірі метаболізується з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться головним чином з сечею у вигляді метаболітів, невелика частина виводиться через кишечник. Період напіввиведення становить дві доби.
Показання до застосування
- Злоякісні пухлини молочної залози на ранніх стадіях (експресують рецептори жіночих статевих гормонів) У жінок в періоді постменопаузи - В якості додаткової терапії.
- Злоякісні пухлини молочної залози на ранніх стадіях в періоді постменопаузи після закінчення стандартного додаткового лікування тамоксифеном - В якості пролонгованої додаткової терапії.
- Гормонозалежні поширені форми злоякісних пухлин молочної залози в періоді постменопаузи - Лікування першої лінії.
- Поширені злоякісні пухлини молочної залози в періоді постменопаузи у отримували попереднє лікування антиестрогенами.
Протипоказання
- гормональний статус, характерний для фертильного періоду;
- вагітність;
- лактація;
- сенсибілізація до компонентів препарату;
- дитячий вік.
Слід з обережністю застосовувати препарат при непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Побічна дія
- Реакція з боку нервової системи: Запаморочення, депресія, тривога, дратівливість, нервозність, сонливість, погіршення пам`яті, безсоння, дизестезия, гіпестезія, парестезія, проходять порушення церебрального кровообігу.
- Реакції з боку системи травлення: стоматит, диспепсія, нудота, блювота, запор, сухість у роті, діарея, болю в животі, активація печінкових ферментів.
- Реакція з боку кровотворної системи: лейкопенія.
- Реакція з боку респіраторної системи: Задишка, кашель.
- Реакція з боку системи кровообігу: тахікардія, відчуття серцебиття, тромбофлебіт глибоких і поверхневих вен, тромбоз артерій, збільшення тиску, тромбоемболія, ішемічна хвороба серця, емболія легеневої артерії, інсульт.
- дерматологічні реакції: Пітливість, алопеція, висип, сухість шкіри, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке, анафілактичні реакції.
- Реакція з боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія, болю в кістках, переломи, остеопороз, артрит.
- Реакція з боку органів почуттів: Затуманення зору, катаракта, перекручення смакових відчуттів.
- Реакція з боку сечостатевої системи: Прискорене сечовипускання, кровотечі, інфекції, виділення з піхви, болі в грудях.
- Реакція з боку метаболізму: Збільшення ваги, гіперхолестеринемія, підвищення апетиту, анорексія, зниження ваги, спрага.
- Інші реакція: пароксизмальні відчуття жару, стомлюваність, астенія, нездужання, сухість слизових, периферичні набряки, генералізовані набряки, гіпертермія, болю в області пухлинних вогнищ.
Інструкція по застосуванню летрозолом (Спосіб і дозування)
Препарат приймають перорально, незалежно від прийому їжі. Рекомендована доза засобу становить 2,5 мг один раз на день, щодня, тривалий час (протягом п`яти років або до моменту розвитку рецидиву).
Як пролонгованої ад`ювантноїтерапії прийом повинен тривати чотири роки (але не більше п`яти років). При виявленні ознак прогресування онкозахворювання прийом препарату необхідно повністю припинити.
У пацієнток з онкозахворюванням на останній стадії або з ознаками метастазування, лікування необхідно продовжувати, поки виражено розвиток пухлини.
Передозування
Є ряд повідомлень про окремі випадки передозування препаратом.
Терапія: симптоматичне і підтримуюче лікування. Специфічні способи лікування передозування не розроблені. Виводиться з крові за допомогою гемодіалізу.
взаємодія
Клінічних досліджень щодо застосування препарату в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає.
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
- Берегти від дітей.
- Зберігати при температурі не вище 25 градусів.
- Зберігати в темному сухому місці.
Термін придатності
Два роки.
особливі вказівки
Ряд побічних реакцій препарату можуть негативно позначатися на здатності керувати автомобілем.
аналоги летрозолом
Найбільш поширені аналоги: Аралет, Лерзі, Летрозол Тева, Летромара, Летротера, Фемара, Етрузіл.
дітям
Даний препарат не призначений для лікування дітей.
При вагітності і лактації
Призначення кошти в ці періоди протипоказане.
Відгуки про летрозолом
Відгуки про летрозолом на форумах нечисленні, хворі з онкопатологією неохоче діляться результатами своєї лікування. Серед онкологів препарати цієї групи є загальновизнаним доведеним і науково обґрунтованим засобом лікування раку молочної залози.
Летрозол в бодібілдингу
Препарат активно використовується в бодібілдингу, згідно порталу Спортвікі, для гальмування синтезу естрогенів і збільшення вироблення андрогенів. Однак останній очікуваний ефект від прийому летрозолу науково не доведена.
Ціна летрозолом, де купити
Ціна летрозолом №30 на Україні становить 566 гривень.
Купити Летрозол тієї ж дозування в Росії обійдеться мінімум в 1400 рублів.
Інтернет-аптеки Росії
WER.RU
Аптека ІФК
- Летрозол Тева, тбл п / пл / о 2,5 мг №30IVAX Pharmaceuticals / Teva, Чехія2481.20 руб.
PILULI
- Летрозол таб. п / о полон .. 2,5мг №30Kern Pharma S.L., Іспанія3165 руб.
- Летрозол табл. 2,5мг №30Технологія Ліків ТОВ, Ізраїль1462 руб.
- Летрозол таблетки 2,5 мг, 30 шт.Керн Фарма, Іспанія3256 руб.
еАптека
- Летрозол, Керн Фарма, Іспанія, таблетки 2,5 мг, 30 шт.3200 руб.
- Летрозол-Тева, Тева, Ізраїль, таблетки 2,5 мг, 30 шт.1437.50 руб.