Азатіоприн - інструкція, застосування, побічні дії, аналоги

Азатіоприн - це імунодепресивний препарат.

• Яке у Азатіопрін дію?

Імунодепресивну засіб Азатіопрін відноситься до імідазольним похідним 6-меркаптопурин, ця речовина так званий антагоніст гіпоксантину. За хімічною будовою досить схожий з пуриновими підставами. Надає на організм імунодепресивну дію, а також і цитостатичний ефект.

Включаючись в реакції обміну речовин, Азатіопрін порушує синтезування нуклеїнових кислот, конкурує з гуаніном за гипоксантин-гуанін-фосфорібозілтрансфераза, саме за її участі відбувається утворення тиоинозиновой кислоти.

Тиоинозиновой кислота пригнічує деякі реакції, що протікають з инозиновой кислотою. В ході метилювання утворюється речовина, яка блокує особливий фермент. У порівнянні з меркаптопурином Азатіопрін надає найбільш виражене імунодепресивну дію, але при цьому його цитостатична активність менше.

У високих дозах Азатіопрін гнітюче впливає на функцію кісткового мозку, крім цього викликає лейкопенію і пригнічує процес проліферації гранулоцитів. Після застосування внутрішньо препарат досить добре всмоктується з травного тракту.

Максимальна концентрація речовини в плазмі крові настає приблизно через дві години. В організмі людини Азатіопрін розщеплюється на два компоненти: 6-меркаптопуін, а також і метілнітроімідазол.

При введенні в організм в середніх терапевтичних дозах в крові створюються досить низькі концентрації діючої речовини, які не корелюють з тривалістю клінічного ефекту. Зв`язування з протеїнами низька.

Метаболізується препарат в печінці, а також і в еритроцитах з утворенням неактивного метаболіту за участю ксантиноксидази, відбувається це шляхом метилування та окислення.

Видаляється активна речовина з організму за рахунок проведення гемодіалізу, в результаті чого негайно покидає кров`яне русло. Азатіоприн може проникати через плацентарний бар`єр, відповідно, при вагітності його не використовують.

• Які у Азатіопрін показання до застосування?

Препарат застосовують як профілактичний засіб при реакції відторгнення трансплантата, при цьому Азатіопрін включений до складу комбінованого лікування. Показано його використання при ревматоїдному артриті, що протікає у важкій стадії, при системний червоний вовчак, при гангренозний піодермії, а також при дерматомиозите.

Крім цього його застосовують при вузликовому периартеріїті, при наявності вульгарною пухирчатки, при хронічному гепатиті, використовують його і при ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, крім цього і при гемолітичної анемії придбаного характеру.

• Які у Азатіопрін протипоказання до застосування?

Препарат Азатіопрін інструкція із застосування забороняє застосовувати при вагітності, так як він може надати на плід тератогенний ефект, крім цього Азатіопрін не використовують при підвищеній чутливості до нього.

• Які у Азатіопрін застосування і дозування?

Дозування встановлюють з урахуванням показань, а також і тяжкості захворювання, Добова доза може варіювати від 1 мг / кг до 5 мг / кг, при цьому лікування займає тривалий час.

При одночасному використанні з ко-тримоксазол, може посилюватися мієлотоксичну дію азатіопріну. При застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток лейкопенії, яка буде протікати у важкій стадії.

В період проведення лікування, представниці прекрасної статі повинні використовувати методи контрацепції, так як при вагітності препарат протипоказаний. При необхідності використання кошти в період грудного вигодовування, рекомендується перевести малюка на штучні суміші.

В ході проведених експериментальних досліджень було виявлено тератогенну дію препарату, а також ембріотоксичну і канцерогенний вплив на організм.

• Які у Азатіопрін побічні дії?

З боку системи кровотворення: відзначається анемія, лейкопенія, тромбоцітопенія- крім цього можуть розвиватися вторинні інфекції, макроцитоз, а також мегалобластний еритропоез.

З боку травної системи: часто відзначається нудота, блювота, відсутність апетиту аж до анорексії, приєднується холестатичний гепатит, може розвинутися панкреатит, кровотечі з травного тракту, ерозивно-виразкові ураження слизової шлунково-кишкового тракту, а також відзначається ураження кишечника у вигляді його некрозу і перфорації.

Алергічні реакції проявляються висипанням на шкірі, може розвинутися лікарська лихоманка, відзначаються болі в суглобах, а також і міалгії. Інші побічні дії: в поодиноких випадках з`являються менінгеальні реакції, може бути гостра ниркова недостатність, а також деякі гостро протікають легеневі захворювання.

• особливі вказівки

Протягом перших двох місяців лікування рекомендується щотижня контролювати показники периферичної крові, потім лабораторні дослідження необхідно проводити раз в 30 днів, а також слід контролювати активність ферментів печінки і кількість білірубіну.

При порушеннях роботи печінки або нирок азотиоприн рекомендується призначати в мінімальних дозах, так само як і при спільному застосуванні алопуринолу.

• Препарати, що містять Азатіопрін (аналоги)

Імуран і Азатіопрін в таблетках і в порошку.

висновок

Варто пам`ятати, що самовільне застосування лікарських засобів, загрожує негативними наслідками, тому перед лікуванням слід консультуватися з лікарем.

Будьте здорові!

Тетяна, likuvati.ru

Увага, тільки СЬОГОДНІ!