Тизанідин

Опис актуально на 15.03.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і Фармакокінетика
• Показання до застосування тизанідину
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція до застосування тизанідину
• Передозування
• взаємодія
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Умови продажу
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

До складу тизанідину входить активна речовина тизанидин, а також допоміжні компоненти:

• безводна лактоза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• колоїдний діоксид кремнію;
• стеаринова кислота.

Форма випуску

Таблетки 2 і 4 мг, круглої форми. Колір білий.

На одній стороні таблетки розташована розділова смуга, на другий маркування Т2 або Т4.

Фармакологічна дія

Тизанідин - це міорелаксант центральної дії. Потрапляючи в організм активна речовина препарату сприяє зниженню тонусу скелетних м`язів, знижує їх опір при пасивних рухах, зменшує спазматичний реакцію, підсилює довільні скорочення.

В цілому препарат має м`язово-розслаблюючу дію за рахунок пригнічення спинномозкових полісінаптіческіх рефлексів. Дане дія обумовлена вивільненням амінокислот з пресинаптичних терминалей спінальних интернейронов.

Фармакодинаміка і Фармакокінетика

Поглинання і розподіл

Після перорального прийому Тизанідин по суті, повністю поглинається. Абсолютна біодоступність становить приблизно 40% (CV = 24%), через великого першого проходження через печінку.

Активна речовина препарату поширюється із середнім стійким об`ємом розподілу 2,4 л / кг (CV = 21%). Связиваемость з білками становить 30%.

Метаболізм і екскреція

Період напіврозпаду тизанідину приблизно 2,5 години (CV = 33%). Приблизно 95% введеної дози метаболізується. Основний ізофермент цитохрому Р450 бере участь в метаболізмі CYP1A2 з утворенням активних метаболітів. Період їх напіврозпаду знаходиться в діапазоні від 20 до 40 годин.

Виводиться в основному через нирки (60%) і шлунково-кишковий тракт (20%).

Показання до застосування тизанідину

Тизанідин призначають для лікування спастичного стану скелетних м`язів, яке супроводжує розвиток неврологічних захворювань, таких як:

• дегенеративні захворювання спинного мозку;
• інсульт-
• розсіяний склероз-
• хронічна мієлопатія.

Також препарат показаний при хворобливих спазмах скелетних м`язів, що виникають внаслідок ураження хребта.

Протипоказання

Препарат протипоказаний у пацієнтів, що приймають сильнодіючі інгібітори CYP1A2, такі як флувоксамин або ципрофлоксацин.

Побічна дія

В ході дослідження дії тизанідину на пацієнтів були виявлені побічні дії, такі як сонливість, сухість в роті, гіпотензія, зниження артеріального тиску, брадикардія, запаморочення, слабкість або астенія, м`язові спазми, галюцинації, втома, порушення функції печінки і гепатотоксичність.

Рідше лікування з використанням даного лікарського препарату можуть виникнути такі небажані ефекти:

• синдром Стівенса-Джонсона-
• анафілактичний шок-
• ексфоліативний дерматит-
• шлуночкова тахікардія-
• гепатит-
• судорогі-
• депресія-
• біль у суглобах-
• парестезія-
• сипь-
• тремор.

Інструкція до застосування тизанідину

Відповідно до інструкції по застосуванню тизанідину, рекомендована початкова доза становить 2 мг.

Оскільки ефект від прийому таблеток досягає піку приблизно від 1 до 2 годин після введення дози і розсіюється в період від 3 до 6 годин після прийому, лікування може проводитися з інтервалом від 6 до 8 годин. Протягом доби можна приймати не більше трьох таблеток.

Дозування може бути поступово збільшена до 4 мг на кожну дозу, якщо через чотири дні після початку лікування позитивного ефекту не буде. Загальна добова доза не повинна перевищувати 36 мг. Разові дози більше 16 мг не вивчалися.

Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю

Таблетки Тизанідин слід використовувати з обережністю хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Дозування у пацієнтів з порушенням функції печінки

Також даний лікарський препарат з обережністю слід призначати пацієнтам з будь-якою формою печінковою недостатністю. У таких хворих, при титруванні індивідуальні дози повинні бути зменшені.

При лікуванні хворих з печінковою недостатністю необхідно регулярно проводити моніторинг рівнів амінотрансферази. Перший моніторинг рекомендується через місяць після лікування.

Передозування

В ході дослідження впливу даного препарату на організм фахівцями були виявлені випадки навмисної і випадкового передозування тизанідином. Клінічні прояви передозування мають різну фармакологію.

У більшості випадків спостерігається зниження сенсоріум, в тому числі млявість, сонливість, сплутаність свідомості і кома. Також передозування проявляється в дисфункції серцевого м`яза, включаючи брадикардію і гіпотонію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Взаємодія з Флувоксаміном і Ципрофлоксацином

одночасне застосування флувоксаміну або ципрофлоксацину і тизанідину протипоказане. Зміни фармакокінетики тизанідину при спільному прийомі з флувоксаміном або ципрофлоксацином може привести до значного зниження артеріального тиску, сонливості і порушення психомоторних функцій.

Взаємодія з інгібіторами CYP1A2

Через потенційних лікарських взаємодій, одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як Зілейтон, фторхінолон слід уникати.

Прийом препарату разом з сильними інгібіторами CYP1A2 (Аміодарон, Мексилетин, пропафенон, верапаміл, циметидин, Фамотидин, оральних контрацептивів, ацикловір, і тиклопидин) Строго протипоказаний.

Взаємодія з контрацептивами

Одночасне застосування тизанідину з оральними контрацептивами не рекомендується. Але, якщо поточний стан здоров`я потребує лікування з використанням даного препарату, то дозування повинна бути мінімальної.

Неправильне дозування може призвести до розвитку побічних ефектів: гіпотензії, брадикардії, надмірної сонливості.

Взаємодія з алкоголем

Алкоголь збільшує концентрацію діючої речовини препарату в крові, що може призвести до прояву небажаних реакцій.

Умови зберігання

Зберігати Тизанідин рекомендується в темному місці при кімнатній температурі. Берегти від дітей.

Термін придатності

Термін зберігання препарату становить 3 роки.

Умови продажу

Відпускається з аптек за рецептом лікаря з відповідною печаткою.

аналоги тизанідину

На фармацевтичному ринку існують аналоги тизанідину, до яких відносяться:

• Сірдалуд-
• Сірдалуд МР
• Тізалуд-
• Тизанідин-Тева-
• Тізаніл-Тева.

Відгуки про тизанідином

Тизанідин - препарат, який пацієнтами переноситься по-різному. Відгуки про даний лікарський препарат дозволяють зробити висновки, що далеко не завжди його прийом надає очікувану дію.

Побічні ефекти проявляються в одному з трьох випадків. Наприклад, Олена з Барнаула пише:

«... Призначили Тизанідин, так як стали мучити сильні м`язові болі і спазми. Після прийому другої таблетки відчула сильне запаморочення, слабкість і позиви до блювоти. Думала, що це просто у мене організм настільки ослаб, що так реагує. Вирішила, що подальший прийом таблеток пройде нормально. Але ж ні, все продовжилося і ще погіршилося - проблеми зі шлунком, тиском, сильне серцебиття. Після звернення до лікаря таблетки замінили».

Олег з Новосибірська теж написав про прояв побічної реакції:

«... Став приймати Тизанідин і після першої ж таблетки мало не заснув прямо на роботі. Зрозумів механізм дії - м`язовий спазм проходить під час сну».

Варто зауважити, що таких відгуків в інтернеті одиниці, в основному рецензії носять позитивний характер, що говорить про ефективність даного лікарського препарату.

Ціна тизанідину

Вартість тизанідину є оптимальною у співвідношенні ціна / якість, тому багато фахівців призначають для лікування своїх пацієнтів саме ці таблетки.

У ціна таблеток Тизанідин варіюється від 110 до 160 рублів і залежить від кількісного вмісту активної речовини в одній таблетці.

Тизанідин-Тева, тбл 2мг №30Фармацевтичний завод Тева Прайвет Ко, Угорщина

109.22 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!