Реліум
Опис актуально на 14.03.2015
- Латинська назва: Relium
- Код АТС N05BA01
- Діюча речовина: Діазепам (Diazepam)
- Виробник: Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne «Polfa» (Польща)
склад
В 1 таблетці міститься 5 міліграм діазепаму, а також ацетілфталат целюлози, поліетиленгліколь 6000, моногідрат лактози, барвник, желатин, полісорбат 80, тальк, натрію крохмальгліколят (типу А), картопляний крохмаль, стеарат магнію.
В 1 ампулі міститься 10 мілілітрів діазепаму, а також пропіленгліколь, вода для ін`єкцій, натрію бензоат, бензойна кислота, етиловий спирт, бензиловий спирт.
Форма випуску
Препарат випускається у вигляді таблеток (по 20 штук в упаковці), а також у вигляді розчину в ампулах по 2 мілілітри.
Фармакологічна дія
В таблетках міститься лікарська речовина, яка є похідним з`єднанням 1,4-бензодіазепіну і володіє седативним, протисудомну і анксиолитическим діями.
Дія активної речовини пов`язано з рецепторним комплексом. У нього входять гамма-аміномасляна кислота, ГАМІР-А-рецептор, бензодіазепінових рецептор і хлорний канал. Активна речовина пригнічує кілька структур в центральній нервовій системі, зокрема - спинномозкової стовп, лімбічну систему, кору головного мозку, гіпоталамус і мозочок. Дана речовина має сильний анксиолитический ефект, снодійну і седативну активність, знижує вираженість судом і тонус скелетної мускулатури.
Реліум в ампулах володіє снодійним, протисудомну, седативну і анксіолітичну діями. Дія активної речовини полягає в вплив на ГАМК-А-рецептори і гамма-аміномасляна кислота, яка є ендогенних нейромедіатором, що бере участь в процесах гальмування в центральній нервовій системі. При застосуванні розчину у пацієнтів спостерігається зменшення судом і незначне розслаблення скелетних м`язів. Також виявляється деякий снодійне вплив.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Біодоступність після перорального прийому складає 98 відсотків. Максимальний рівень активної речовини в сироватці спостерігається через 0,9-1,3 години і становить 500 нг / мл. Основна частина активної речовини в сироватці знаходиться у зв`язаному вигляді. Час напіввиведення триває до двох діб. Діазепам проникає через гематоенцефалічний і гематоплацентарний бар`єри, а також в невеликій кількості визначається в грудному молоці. Метаболізація відбувається в печінці, а виводиться за допомогою сечовидільної системи.
При ін`єкційному введенні високі концентрації активної речовини спостерігаються в навколоплідної і синовіальній рідинах, а також в грудному молоці. Даної речовини властиво накопичуватися в жировій тканині і в подальшому вивільнятися у кров`яне русло. Приблизно 25 відсотків виводиться у незмінній формі.
Показання до застосування Реліума
Показання до застосування такі:
- неврози, тривога, занепокоєння, прикордонні стани з проявами напруги;
- правець, передчасне відшарування плаценти, передчасні пологи, полегшення родової діяльності;
- премедикація перед наркозом;
- епілептичний статус;
- артрити, бурсити, міозити, які супроводжуються напругою м`язів скелета, спастичні стани, які пов`язані з ураженням спинного і головного мозку;
- абстинентний синдром при алкоголізмі хронічного характеру, рухове збудження різної етіології в психіатрії та неврології, порушення сну;
- кардіоверсія.
Протипоказання
Дана речовина не можна приймати при:
- підвищеної чутливості до активної речовини і іншим бензодиазепинам;
- вказівках в анамнезі на лікарську і алкогольну залежність (крім абстиненції гострого характеру);
- вираженій хронічній гіперкапнії;
- важкої міастенії.
Побічна дія
При застосуванні Реліума часто спостерігається сонливість, м`язова слабкість і стомлюваність, які спонтанно зникають через пару днів. Також можуть спостерігатися інші небажані ефекти:
- алергічні реакції: анафілактичні реакції, висип, свербіж і кропив`янка;
- медикаментозна залежність;
- зміни ЕКГ, гіпергідроз, судоми, больові відчуття в суглобах, кістках і м`язах, підвищення ризику переломів, дихальна недостатність, порушення функцій печінки, підвищення активності ензимів печінки, жовтяниця, нетримання або затримка сечі;
- порушення стільця, нудота, колька, відчуття сухості в роті або гіперсалівація, блювота, анорексія;
- зниження гостроти зору, вертиго, диплопия;
- зміна складу крові, нейтропенія;
- сплутаність свідомості, емоційна бідність, депресія, зниження уваги, девіантна поведінка, нічні кошмари, психоз, ворожість, дратівливість, занепокоєння, галюцинації, збудження;
- антероградна амнезія (При високих дозах діазепаму), гнів, агресія, порушення орієнтації, запаморочення, порушення мови, тремор, головний біль, лабільність настрою, втрата свідомості, дизартрія;
- недостатність серця (Аж до зупинки серця), артеріальна гіпотензія, брадикардія, недостатність кровообігу, біль в грудях.
Інструкція по застосуванню Реліума (Спосіб і дозування)
Згідно з інструкцією із застосування Реліума, таблетки приймаються незалежно від їжі, доза підбирається індивідуально для кожного пацієнта.
Як правило, в більшості випадків при тривожних станах призначається 1 таблетка на добу. Максимальна доза становить 30 мг на добу. при спастичних станах призначається від 5 до 15 міліграм на добу. Максимальна доза - 60 міліграм в добу. при безсонні, пов`язаної з тривожними станами, призначається від 5 до 15 міліграм. Приймати ліки рекомендують за 20-30 хвилин до сну. при премедикації рекомендується від 5 до 20 міліграм діазепаму.
При терапії рекомендується використовувати тільки мінімальні дози активної речовини, що дають терапевтичний ефект (підвищувати дозу можна тільки в тих випадках, коли є значна потреба в посиленні ефекту). Використовувати повну дозу більш ніж чотири рази на тиждень небажано.
Максимальна тривалість лікування становить один місяць, при тривожних станах - від 8 до 12 тижнів (в періоди включено час для відміни препарату).
розчин вводиться внутрішньовенно або внутрішньом`язово. Ін`єкції можна робити не частіше, ніж через кожні 3-4 години, у вкрай важких випадках можна робити кожну годину. Вводити препарат у вену необхідно дуже повільно, інакше може розвинутися колапс. Пацієнтам, старшим 65 років, а також ослабленим пацієнтам можна призначати тільки мінімальні дози.
Внутрішньовенно розчин можна вводити тільки в великі вени, внутрішньоартеріальне введення неприпустимо. Внутрішньом`язово можна вводити тільки в м`язи великих розмірів. Дане ліки можна вводити тільки окремо, так як воно несумісне з іншими препаратами.
Передозування
При передозуванні спостерігається дизартрія, ністагм, сонливість і атаксія. Також іноді може спостерігатися пригнічення рефлексів, апное, кома, пригнічення функції серця і судин, артеріальна гіпотензія. У людей, що мають хвороби дихальної системи, при передозуванні пригнічення дихання стає більш вираженим.
Лікування полягає в усуненні симптомів, підтримуючої терапії (проведення штучного дихання (при відсутності свідомості), моніторингу функцій серцево-судинної, нервової та дихальної систем). Щоб зменшити абсорбцію діазепаму, призначаються ентеросорбенти (промивання шлунка не рекомендовано).
взаємодія
Одночасний прийом з ліками, які пригнічують центральну нервову систему (в тому числі, опіоїдними анальгетиками, снодійними, седативними препаратами, нейролептиками і засобами для наркозу), Підсилює пригнічуючий ефект на центральну нервову систему і дихальний центр, а також сприяє розвитку вираженої гіпотензії.
Одночасний прийом з етанолом або препаратами, що містять етанол, підсилює пригнічуючий ефект на центральну нервову систему (особливо на дихальний центр) і сприяє розвитку синдрому патологічного сп`яніння.
Одночасний прийом з дисульфірамом, омепразолом, циметидином збільшує інтенсивність і тривалість впливу діазепаму.
Одночасний прийом з флувоксамином збільшує концентрацію в плазмі крові і побічні ефекти діазепаму.
фенітоїн і фенобарбітал прискорюють метаболізм діазепаму, а рифампіцин збільшує його виведення. парацетамол зменшує виведення діазепаму, а одночасний прийом з рисперидоном сприяє розвитку ЗНС.
Одночасний прийом з метопрололом призводить до погіршення психомоторних реакцій і зниження гостроти зору, з літію карбонатом - Завершальна стадія коматозного стану, з леводопой - Пригнічує противопаркинсоническое вплив, з клозапином - Викликає втрату свідомості, пригнічення дихання і виражену гіпотензію, з диклофенаком - Викликає посилення запаморочення, з бупівакаїном - Підвищує його концентрацію в плазмі крові, з пероральними контрацептивами - Підсилює ефект діазепаму і може привести до проривної кровотечі, з миорелаксантами - Підсилює їх дію і підвищує ризик розвитку апное, з трициклічнимиантидепресантами (В тому числі з амитриптилином) - Підсилює пригнічуючий ефект на центральну нервову систему, підсилює холінергічні вплив і підвищує концентрацію антидепресантів.
Одночасний прийом з кофеїном знижує седативну і анксіолітичну вплив препарату. Ліки, які викликають індукцію ферментів печінки, в тому числі кошти проти епілепсії (фенітоїн, карбамазепін), Прискорюють виведення діазепаму.
У людей, які тривалий час приймали серцеві глікозиди, антикоагулянти, бета-адреноблокатори, антигіпертензивні препарати центрального впливу, механізми і ступінь лікарського взаємодії може бути непередбачуваною.
Умови продажу
Можна придбати лише за рецептом лікаря.
Умови зберігання
Таблетки Реліум необхідно зберігати подалі від дітей, розчин - в темному місці.
Термін придатності
Розчин і таблетки можна зберігати протягом трьох років.
аналоги
Аналогами є:
Відгуки про Реліуме
Згідно відгуками про Реліуме, препарат має високу ефективність, але може призначатися тільки в серйозних випадках. При незначних неврозах рекомендується приймати інші препарати, які не викликають звикання і не мають великої кількості побічних ефектів.
Ціна, де купити
Купити Реліум в Москві можна в середньому за 30 рублів (20 таблеток).