Люкрин депо

Опис актуально на 16.12.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Люкрин Депо, інструкція із застосування (спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Ліофілізат у флаконах

В одному флаконі міститься 3,75 мг лейпрореліну ацетату.
Допоміжними речовинами виступають: 0,65 мг желатину, 33,1 мг молочної та гліколевої кислот сополимера, 6,6 мг манітолу. Як розчинник в ампулі міститься 10 мг кармеллоза натрію, 100 мг манітолу, 2 мг полісорбату 80, для доведення до 2 мл вода дист. для ін`єкцій.

Ліофілізат в двокамерних шприцах

В одній з камер двокамерного шприца міститься 3,75 мг лейпрореліну ацетату. Допоміжними речовинами виступають: 0,65 мг желатину, 33,1 мг молочної та гліколевої кислот сополимера, 6,6 мг манітолу. Як розчинник в другій камері міститься 5 мг кармеллоза натрію, 50 мг манітолу, 1 мг полісорбату 80, для доведення до 1 мл вода дист. для ін`єкцій.

Форма випуску

Препарат реалізується в формі ліофілізату пролонгованої дії, призначеного для приготування суспензій для в / м і підшкірного введення. Може бути упакований:

• у флакони об`ємом 9 мл, виконані зі скла, що містять 44,1 мг ліофілізата- укомплектовані розчинником в ампулах по 2 мл, 2 блістери із стерильними голками, одноразовим шприцом і серветкою, просоченою 70% ізопропанолом;
• в двокамерні шприци, містять в найближчій до голки камері 11,25 мг ліофілізату і 1 мл розчинника в другій камері- укомплектовані пластиковим поршнем, 1-2 серветками, просоченими 70% ізопропанолом.

Фармакологічна дія

Препарат має протипухлинну і ингибирующим секрецію гонадотропінів ефектом.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Лейпрорелін є агонистом гонадореліну. Тривалий прийом терапевтичних доз забезпечує ефективне пригнічення секреції гонадотропінів.

Лейпрорелін призводить до початкового підвищення концентрацій лютеїнізуючого (ЛГ) і фолликулостимулирующего гормонів (ФСГ), ведучи до транзиторному збільшення концентрації статевих гормонів: у чоловіків - тестостерону, дигидротестостерона, у жінок - естрону, естрадіолу. Тривала терапія Лейпрореліну (приблизно через місяць) викликає стійке зниження концентрацій ЛГ, ФСГ, статевих гормонів: у чоловіків - до рівня посткастрационного (або препубертатного), у жінок - до рівня постменопаузального. Стероидогенез в яєчках і яєчниках відновлюється після відміни препарату.

Дані про фармакокінетику

Введення дози 7,5 мг п / к і в / м дає високі показники біодоступності -90% і плазмових концентрацій через 2-6 год (при одноразовому введенні протягом місяця) - 0,7-1 нг / мл, кумуляції не спостерігається. Зв`язування з білками відбувається на 43-49%. Рівень системного кліренсу - 7,6 л на годину, показник часу напіввиведення - приблизно 3 год.

Лейпрорелін як пептид піддається деградації під дією пептідази до неактивних метаблолітов - пентапептіда, дипептида і двох тріпептідов. До 5% (від дози лейпрореліну 3,75 мг) спостерігається в сечі на 28-й день терапії.

Показання до застосування

Лікування Люкрином Депо ефективно:

• при прогресуючому раку передміхурової залози (Паліативна терапія), при орхіектомії або лікуванні естрогенами, Чи не здалося даному пацієнтові;
• при ендометріоз (Основна терапія перші 6 місяців або доповнення до хірургічного втручання);
• при фіброміомі матки (Терапія для передопераційної підготовки перші 6 місяців, при видаленні міоми або гістеректомії симптоматичне лікування і поліпшення стану у пацієнток в менопаузу, відмовилися від операцій);
• при раку молочної залози в перименопаузі (лікування проводиться до комбінації з гормонотерапией);
• в разі передчасного статевого дозрівання (ППС) центрального генезу у дітей.

Протипоказання

• гормононезалежний злоякісне утворення передміхурової залози;
• при вагінальних кровотечах невстановленого генезу;
• пацієнтам після хірургічної кастрації;
• вагітним жінкам, годуючим матерям і літнім пацієнткам (від 65);
• дітям молодше 18 років, за винятком діагнозу - ППС центрального походження;
• гіперчутливість до активної речовини - лейпрореліну і його аналогам білкового походження, а також до допоміжних речовин, що входять до складу лікарської форми.

З обережністю має проводитися лікування у пацієнтів з метастазами -вторинним осередком патологічного процесу в хребті, гематурией або обструкцією сечовивідних шляхів.

Побічна дія

Побічні небажані ефекти можуть виникати з боку таких систем:

• Травна система: зміна або відсутність у пацієнтів апетиту, змінене смакове сприйняття, сухість ротової порожнини, відчуття спраги, нудоти, виникнення блювотних позивів, дисфагии, діареї або запору, метеоризму, коливання маси тіла, функціональні порушення печінки, жовтяниця.
• ССС: набряклість, стенокардія, брадикардія, тахікардія, аритмія, серцебиття, застійного типу серцева недостатність, різні зміни на ЕКГ, підвищений або понижений АТ, флебіт, легенева емболія, тромбози, транзиторні ішемічні атаки, інфаркт міокарда, інсульт, варикозне розширення.
• ЦНС: головний біль і запаморочення, непритомність, порушення сну, наприклад, безсоння, тривожність, дратівливість, апоплексія гіпофіза (при аденомі гіпофіза), депресія, розлади особистості, суїцидальні спроби, парестезія, порушення пам`яті, галюцинації, емоційна лабільність, гіпер- або гіпестезія, периферична нейропатія.
• Ендокринна система: збільшення розмірів щитовидної залози, цукровий діабет, чутливість і болі в молочних залозах, гінекомастія, лактація, імпотенція, знижене лібідо, андрогеноподібні прояви - маскулінізація, гірсутизм, себорея, акне, зміна голосу.
• кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія, збільшення протромбінового і частково тромбопластинового часу.
• Кістково-м`язова система: біль у кістках, порушення суглобів, хвороба Ормонда, артралгія, міалгія, підвищення м`язового тонусу, зменшення щільності кісткової тканини.
• Система дихання: кашель, задишка, кровохаркання, носові кровотечі, плевральнийвипіт, фіброз легенів, інфільтрати, фарингіт.
• Епідерміс: сухість, свербіж, висип, крововиливи і запалення шкірних покривів, еритема, пігментація, кропив`янка, фотосенсибілізація, алопеція, розтяжки, акне.
• Органи почуттів: порушення зору, слуху, наприклад, сухість очей, амблиопия, дзвін у вухах.
• Сечостатева система: дисменорея, дизурія, вагінальні кровотечі, сухість слизових і запах піхви, вагініти, білі, біль у передміхуровій залозі, гематурія, атрофія і біль в яєчках, набряки статевого члена.
• Зміни лабораторних показників: підвищення рівня азоту сечовини в крові, вмісту кальцію, білірубіну, креатініна- гіперліпідемія гиперфосфатемия, гіпонатріємія, гіпопротеїнемія, гіпоглікемія, гіпокаліємія.
• Реакції місцеві: ущільнення, гіперемія, запальний процес і хворобливі відчуття в місці введення.
• Інші: алергічні реакції (аж до розвитку анафілактичного шоку), Збільшення розмірів лімфатичних вузлів, грипоподібні прояви, припливи, підвищена пітливість, озноб, лихоманка, астенія, зневоднення.

Люкрин Депо, інструкція із застосування (спосіб і дозування)

Уколи Люкрином Депо роблять в / м або п / к один раз в місяць, періодично змінюючи місце введення. Суспензію, приготовлену шляхом введення розчинника в ліофілізат (збовтати), слід готувати в концентрації 3,75 мг до 1 мл безпосередньо перед введенням.

Алгоритм приготування суспензії в двокамерному шприці

1. Вкрутити білого кольору поршень, щоб кінцева пробка почала обертатися.

2. Ввести розчинник шляхом повільного натискання на поршень, щоб перша пробка опинилася на синій лінії, потім - перемішати (постійно утримувати шприц вертикально).

3. Зняти ковпачок голки, видалити повітря, просунувши поршень. Приступити до негайного введення вмісту шприца в / м або п / к, щоб уникнути утворення осаду.

Дозування в залежності від встановленого діагнозу

• рак передміхурової або молочної залози - Призначається одноразова доза в розмірі 3,75 мг (тривалість терапії встановлюється індивідуально);
• ендометріоз, фіброміома матки - одноразова доза становить 3,75 мг-пацієнткам репродуктивного віку ін`єкцію роблять на 3-й день менструального циклу (тривалість терапії - до 6 міс.);
• ППС у дітей - Починають з дози 0,3 мг на 1 кг (не менше 7,5 мг) один раз в 4 тижні-підтримуюча доза при прогресуванні захворювання або неповному придушенні - повинна підвищуватися кожні 4 тижні на 3,75 мг (відміна препарату в у дівчаток в 11 років, хлопчиків - 12).

Передозування

випадків передозування лейпрореліну у людей не було зареєстровано. Рекомендовано симптоматичне лікування.

взаємодія

Малоймовірно в зв`язку з пептидного природою лейпрореліну, піддається розпаду під дією ферменту - пептідази, а не Р450.

Умови продажу

Слід пред`явити рецепт.

Умови зберігання

Температура повинна бути в межах + 15 + 25 ° Цельсія, не піддаючи препарат заморожуванню.

Рекомендовано зберігання в недоступному місці для дітей.

Термін придатності

Чи підлягає зберіганню протягом 3 років.

особливі вказівки

При застосуванні в педіатрії батьки і опікуни повинні бути сповіщені про необхідність безперервного лікування Люкрином Депо.

аналоги

• Елігард (Ліофілізат);
• Лейпрорелін Сандоз;
• Люпрайд Депо.

Відгуки про Люкрином Депо

Зустрічаються різні коментарі: в більшості пацієнти підтверджують дієвість препарату, проте, терапія супроводжується важкими часто розвиваються побічними ефектами. Люкрин Депо застосовують і при раку як паліативну терапію, ендометріоз у дорослих, так і в педіатрії при ППС. В цілому пацієнти повідомляють, що уколи дуже важко переносяться, але варто потерпіти.

Ціна на Люкрин Депо, де купити

Купити Люкрин Депо (3,75 мг, ліофіл. У флак. №1) можна в середньому за 8335-8500 рублів.

PILULI

• Люкрин депо флакони 3.75 мгЕббот, США
  8387 руб.

еАптека

• Люкрин депо, Еббот, США, флакони 3.75 мг
  8240 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!