Кодеїн

Опис актуально на 28.09.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Кодеїн, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(5- , 6- ) -7,8-дідегідро-4,5-епокси-3-метокси-17-метілморфінан-6-ол (у вигляді гідрохлориду або фосфату)

Хімічні властивості

Кодеїн - що це?

Згідно Вікіпедії, дана речовина є алкалоїдом опію, протикашльовий засіб, що володіє центральним дією. Засіб - це природне знеболююче, з групи агоністів опіатних рецепторів.

В опій міститься від 0,2 до 2% даного алкалоїду. Також з`єднання отримують за допомогою реакції метилування морфіну. При лікуванні маленьких дітей використовують кодеїну фосфат - Похідне від кодеїну.

У фармакопейної статті зазначено, що молекулярна маса ліків = 299,4 грама на моль. З`єднання є білі або безбарвні кристали, що не мають запаху, зі специфічним гірким смаком. При тривалому перебуванні на повітрі засіб вивітрюється. Кодеїн погано і повільно розчиняється в холодній воді і добре в гарячій воді і спиртах. Розчини Кодеїну дають лужну реакцію.

При використанні великих доз препарат набуває властивостей наркотику, викликає ейфорію. У гонитві за такого роду відчуттями, якщо прийняти дозу, яка перевищує терапевтичну, можна отруїтися кодеїн. При регулярному використанні ліки викликає звикання. Тому на території РФ оборот речовини і його прекурсорів підлягають контролю з боку держави.

Фармакологічна дія

Протикашльовий, опіоїдні знеболююче, антидиарейное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Що таке Кодеїн і як він діє?

За своєю фармакологічної активності речовина найбільш наближено до морфіну, проте його знеболюючу дію менш виражено. Найкраще засіб пригнічує кашльовий рефлекс, пригнічення дихання менш виражено, ніж у інших ліків цієї групи. Відомі випадки парадоксального збудження нервової системи після прийому кодеїну, які супроводжуються безсонням.

Засіб - агоніст мю-опіатних рецепторів, має здатність пригнічувати роботи кашльового центру, порушувати опіатні рецептори в периферичних тканинах і різних відділах нервової системи. Зачіпання рецепторів такого роду по периферії супроводжується активацією антиноцицептивної системи і зміною в механізмі сприйняття організмом болю.

Речовина в цілому переноситься краще, ніж морфін, рідше розвиваються характерні побічні ефекти. Однак опіатні рецептори, розташовані в кишечнику, розслаблюють гладку мускулатуру, сфінктери, знижують перистальтику.

Знеболюючий ефект від прийому ліків можна поспостерігати протягом 30 хвилин-години після перорального застосування і протягом 10-40 хвилин після підшкірної або внутрішньом`язової ін`єкції. Максимальна ефективність настає через годину або два після прийому таблеток, 30-60 хвилин після ін`єкції. Анальгезия підтримується на піковому рівні протягом 4 годин. Кашльовий рефлекс не виникає до 6 годин.

Після прийому всередину засіб швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, має незначний ступінь зв`язування з білками плазми. Метаболізм протікає в тканинах печінки, де близько 10% перетворюється в морфін. Період напіввиведення про 2,5 до 4 годин. Невелика кількість ліки виводиться за допомогою нирок в незміненому вигляді, 10% - у вигляді морфіну, решта - метаболіти.

Показання до застосування

У складі різних комбінованих препаратів таблетки з кодеїном використовують для усунення слабкої і помірного больового синдрому (головний біль, невралгія, травми, коліки) і от діареї. Найчастіше до складу таблеток додатково входять ненаркотичні анальгетики. Також широко поширені таблетки від кашлю з кодеїном при непродуктивному кашлі (бронхіті, емфіземи, бронхопневмонії).

Протипоказання

Ліки протипоказано:

• при алергії на Кодеїн або інші речовини в складі;
• пацієнтам з токсичної диспепсією;
• як протидіарейними кошти, якщо діарея викликана псевдомембранозний коліт, обумовленого прийомом інших ліків;
• при гострій бронхіальній астмі або іншому пригніченні дихання;
• дітям до одного року.

Слід проявляти обережність:

• якщо перед лікуванням або під час лікування виникла гостра біль в животі невідомого походження;
• при хронічній обструктивної хвороби легень;
• якщо у пацієнта є схильність до судом;
• при аритмії;
• під час лікування літніх пацієнтів;
• алкоголікам і хворим з лікарською залежністю в анамнезі;
• схильним до суїцидальної поведінки пацієнтам;
• при підвищеній емоційній лабільності;
• хворим жовчнокам`яну хворобу або якщо недавно проводилися операції на сечовивідної системі і шлунково-кишкового тракту;
• після травм головного мозку;
• при підвищеному внутрішньочерепного тиску;
• пацієнтам із захворюваннями нирок і печінки;
• при гіпотиреозі;
• під час лікування ослаблених і тяжкохворих осіб;
• при гіперплазії передміхурової залози;
• вагітним жінкам;
• при кахексії;
• в період годування груддю;
• при одночасному прийомі інгібіторів МАО або інших препаратів, які не сумісні з кодеїном;
• дітям.

Побічна дія

При лікуванні препаратами Кодеїну іноді виникають небажані побічні ефекти. Найчастіше це запор і сонливість.

Менш часто розвиваються:

• сухість слизових оболонок, нудота, спазми в шлунково-кишковому тракті, анорексія, блювота, паралітична непрохідність кишечника;
• метеоризм, спазмування жовчовивідних проток;
• запаморочення, втома, галюцинації, нечіткість зору, деперсоналізація;
• парадоксальні реакції (найчастіше у дітей), занепокоєння, психомоторне збудження і безсоння;
• серцева аритмія, знижений артеріальний тиск;
• підвищене потовиділення, уявний підйом життєвих сил, дискомфорт і дратівливість;
• пригнічення дихання, аж до спадання частки легкого;
• зниження інтенсивності діурезу, хворобливі відчуття і утруднення при сечовипусканні;
• алергічні реакції у вигляді висипання на шкірі та свербежу, кропив`янки, набряклості, набряку гортані, бронхо або лагінгоспазма.

Рідко можуть виникнути:

• токсичні ураження печінки, біль у шлунку;
• кошмари і занепокоєння уві сні, депресія, судоми, тремор;
• різке підвищення тонусу дихальних м`язів, мимовільні посмикування, дзвін і шум у вухах;
• підвищення артеріального тиску;
• підвищення тонусу гладкої мускулатури, атонія сечового міхура;
• підвищення маси тіла або втрата ваги.

Також слід зазначити, що під час лікування може розвинутися лікарська залежність, звикання до препарату. Після припинення терапії - синдром відміни.

Кодеїн, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від захворювання і складу того чи іншого препарату дозування і схема лікування розрізняються і визначає лікуючий лікар.

Кодеїн, інструкція із застосування для дорослих

Для купірування болю, як правило, використовують від 15 до 60 мг кошти, через кожні 3-6 годин по самопочуттю.

Як антидіарейного кошти приймають 30 мг, 4 рази на день.

При кашлі, який необхідно усунути, досить використовувати 10-20 мг речовини, 4 рази на день.

Максимальна добова доза для дорослого - 120 мг кодеїну.

Інструкція для дітей

дітям:

• для купірування болю призначають по 0,5 мг на кг ваги, від 4 до 6 разів на день;
• при проносі використовують таку ж кількість препарату, але тільки 4 рази на добу;
• у віці від 2 до 5 років добова доза при кашлі становить 1 мг на кг ваги (за 4 прийоми);
• 6-12-річні діти можуть приймати по 5-10 мг кошти, кожні 4-5 годин.

У віці 3 років максимальна добова доза становить 14 мг кодеїну;

• для дітей 4 років - 16 мг;
• п`ятирічні діти, вагою не менше 18 кг можуть отримати до 18 мг засоби;
• від 6 до 12 років - 60 мг.

ліки вводять внутрішньом`язово або підшкірно в таких же дозах, як і при пероральному використанні.

Передозування

При передозуванні речовиною у пацієнта спостерігаються: сплутаність свідомості, холодний липкий піт, сонливість, втома, слабкість, артеріальна гіпертензія, брадикардія, дихальна недостатність, тривожність і нервозність, судоми, запаморочення, миоз. В особливо важких випадках пацієнт може знепритомніти, перестати самостійно дихати, впасти в кому.

Як лікування промивають шлунок, проводять заходи по відновленню або підтримці нормального дихання, роботи серця, нормалізації артеріального тиску. Показано внутрішньовенне введення налоксону.

взаємодія

антагоністами препарату є налоксон і налтрексон.

Під дією етилового спирту і напоїв, що містять етиловий спирт, ліки підсилює свій вплив на ЦНС.

При поєднанні препарату з миорелаксантами, ліками, що пригнічують нервову систему, може посилитися пригнічення дихального центру і уповільнення швидкості психомоторних реакцій.

Одночасний прийом ліків і протидіарейних коштів, лоперамида, антихолінергічних препаратів підвищує ризик виникнення запору і кишкової непрохідності, анурії.

інші опіоїдні анальгетики збільшують ризик пригнічення ЦНС, розвитку гіпотензії і дихальної недостатності.

Речовина підсилює дію гіпотензивних, антипсихотичних засобів, транквілізаторів, барбітуратів, анестетиків (Загальна анестезія).

Для усунення деяких побічних ефектів від прийому опіоїдів можуть знадобитися більші, ніж зазвичай дози налбуфина, буторфанола і пантазоціна. Налтрексон прискорює розвиток абстиненції після припинення прийому опадів. Симптоми можуть розвинутися протягом 5 хвилин після введення засобу і тривати до 2-х діб, усунути їх може бути складно.

Якщо раніше проводилося лікування бупренорфіном, то фармакологічна дія кодеїну знижується.

Ліки не можна поєднувати з інгібіторами МАО, в результаті взаємодії препаратів можуть розвинутися: зниження або підвищення артеріального тиску, збудження або гальмування нервової системи.

Засіб знижує ефект від прийому метоклопрамида.

Умови продажу

Потрібно рецепт.

особливі вказівки

Під час лікування не можна керувати автомобілем або виконувати інші небезпечні види діяльності.

У пацієнтів з порушеннями в роботі нирок процес виведення ліків сповільнюється, тому необхідно збільшити інтервали між прийомами препарату.

Анальгетики такого роду знижують інтенсивність слиновиділення, що може спровокувати розвиток карієсу, пародонтозу, кандидомікозу ротової порожнини.

Речовина може викликати лікарську залежність і синдром відміни.

дітям

Використовувати ліки у дітей слід з особливою обережністю. Необхідно суворо дотримуватися дозування для дітей, в залежності від ваги і віку, зазначеної в інструкції.

У дітей, які не досягли 2-річного віку, значно вища ймовірність розвитку побічних ефектів, в тому числі парадоксальних реакцій.

літнім

При лікуванні літніх або ослаблених пацієнтів рекомендується дотримуватися обережності.

З алкоголем

Препарати Кодеїну не можна поєднувати з алкоголем.

При вагітності і лактації

Засіб не можна приймати в першому триместрі вагітності. Також терапія небажана на останньому місяці, напередодні пологів або якщо існує загроза викидня.

Приймати лікарський засіб у 2 і 3 триместрі і під час годування грудьми можна тільки за рекомендацією лікаря.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Кодеїн містять препарати: Кодеїну фосфат гемігідрат, підстава кодеїну, кодеїну фосфат полугідрат. Найчастіше речовина в складі різних ліків знаходиться в комбінації з іншими засобами.

Широко поширені препарати з кодеїном і ибупрофеном, фенобарбіталом, парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою, гидрокарбонатом натрію, папаверином, тебаин, напроксеном, метамизолом натрію, пропіфеназоном, прометазином і т.д.

Ліки, які мають в своєму складі дана речовина: Аспікод, Каффетін, Солпадеїн, Біфокс, Кодарекс, Кодесан, Кодетерп, Кодефемол, кодтерпін, Но-шпалгін, омнопон, пенталгін, Пентасед, Кодарін, Кодефемол, Коделак з кодеїном, Седалгін-Нео, Солпалгін, Теркодін, Тілофен, Юніспаз, Тетралгін, Тедеін. 

Відгуки про кодеїн

Відгуки про кодеінсодержащіх препаратах в основному хороші. Ось деякі з них:

• "... У мене був страшний бронхіт, кашель до знемоги і блювоти, не спала ночами, полегшення не було. Нічого мені не допомагало, поки не спробувала парацетамол з кодеїном. Після двох таблеток мені стало набагато краще, пропила курс - пішла на поправку. Правда побічні ефекти не змусили себе довго чекати, сухість в горлі, набряклість очей, постійна млявість і втома. Але перетерпіти їх було набагато легше, ніж виснажливий кашель";
• "... Приймаю ліки від менструальних болів під час критичних днів. Без нього навіть встати з ліжка буває проблематично. Побічні реакції зазвичай не проявляються. Таблетки добре знеболюють години на 3, а їх аналоги раніше мені допомагали від сили на 1,5-2 години";
• "... Від бронхолегеневого захворювання Кодеїн прописали мою 4-річній дитині. Переносився препарат добре, інтенсивність сухого кашлю зійшла на "немає", стоять таблетки недорого".

Ціна Кодеїну, де купити

Купити Кодеїн в складі ліки Солпадеїн можна приблизно за 90-130 рублів за упаковку, 8 таблеток.

вартість препарату Но-шпалгін становить приблизно 170 рублів, за 12 таблеток.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!