Имипенем

имипенемструктурна формула

Опис актуально на 27.01.2016

  • Латинська назва: Imipenemum
  • Код АТС J01DH51
  • Хімічна формула: C12H17N3O4S
  • Код CAS: 64221-86-9

хімічна назва

5R,6S)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-3-({2-[(иминометил)амино]этил}тио)-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]гепт-2-ен-2-карбоксиловая кислота

Хімічні властивості

Даний антибіотик відноситься до групи карбапенеми, бета-лактаматним антибактеріальних засобів. В цілому, такого роду речовини більш стійкі до бета-лактамаз, мають широкий спектр дії. Дана речовина - це похідне тієнаміцину. Його часто використовують в комбінації з іншими лікарськими засобами. Молекулярна маса хімічної сполуки = 299,3 грама на моль. Форма випуску іміпенему - розчин (ліофілізат для приготування розчину) для внутрішньовенного або внутрішньом`язового введення.

Фармакологічна дія

бактерицидну, антибактеріальну, протимікробну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Имипенем пригнічує процеси синтезу клітинних стінок бактерій. Речовина активно по відношенню до аеробних і анаеробних мікроорганізмів, проте ніяк не впливає на царство грибів. Антибіотик не можуть розщепити бактеріальні ферменти бета-лактамази, цефалоспорінази і пеніцилінази, тому він ефективний в тих випадках, коли інші препарати такого ж роду безсилі.

Дана речовина впливає на стафілококи, Listeria monocytogenes, стрептококи груп B, С і G, Енетерококкі, Bacillus spp., Nocardia spp., стрептококом, які відносяться до групи Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. і деякі стійкі до дії пеніциліну штами.

Також до дії засоби чутливі грампозитивні анаеробні бактерії - Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. і грамнегативні анаероби - Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибіотик ніяк не впливає на життєвий цикл микоплазм, хламідій, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, гриби, штами P. сepacia, віруси, метицилін-резистентні стафілококи.

Внутрішньовенні ін`єкції іміпенему дозволяють досягти максимальної плазмової концентрації ліки вже через 15-20 хвилин після введення. Препарат продовжує діяти протягом 5 годин після інфузії. При внутрішньом`язових ін`єкціях біологічна доступність кошти - близько 95%, а період напіввиведення - 60 хвилин. У препарату відносно низька ступінь зв`язування з білками плазми крові - до 20%.

Метаболізм речовини протікає в нирках за допомогою ферменту дегідропептидази, який розщеплює бета-лактамні кільце. Потім ліки швидко і повністю розподіляється по більшості тканин, органів і рідин (внутриглазная рідина, склоподібне тіло, мокрота, жовч, ліквор, міометрій, шкіра і т.д.). Порядку 72% іміпенему, введеного внутрішньовенно, виводиться з організму протягом 10 годин.

Показання до застосування

Препарат призначають:

  • для лікування інфекцій сечостатевої системи, органів черевної порожнини, дихальних шляхів;
  • в гінекологічній практиці;
  • при септицемії;
  • для лікування інфекцій суглобів і кісток;
  • при інфекційному ендокардиті;
  • при захворюваннях шкіри і м`яких тканин, викликаних чутливими до дії антибіотика мікроорганізмами;
  • для профілактики ускладнень після операцій.

Протипоказання




Ліки протипоказано:

  • при наявності алергії на діючу речовину, пеніциліни, цефалоспорини, інші бета-лактамні антибіотики;
  • дітям до 3 місяців (внутрішньовенно) і до 12 років (внутрішньом`язово);
  • під час годування грудьми;
  • дітям з нирковою недостатністю.

Побічна дія

Можуть розвинутися:

  • висипання на шкірі, кропив`янка, лихоманка, еозинофілія;
  • блювота, спотворення смакових відчуттів, зростання активності ферментів печінки, пронос, псевдомембранозний коліт, нудота;
  • підвищення судомної активності, епілептичні напади;
  • ураження шкіри і слизових оболонок грибком роду кандида, анафілактичніреакції;
  • біль і дискомфорт в місці введення ліків, тромбофлебіт при внутрішньовенному використанні препарату.

Имипенем, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Дозування і спосіб введення залежать від тяжкості захворювання, росту, ваги та індивідуальних особливостей організму хворого. Ліки призначають внутрішньовенно або внутрішньом`язово, за рекомендацією лікаря.

Внутрішньовенні інфузії проводять повільно, крапельно. Найчастіше такий спосіб введення використовують при початку сепсису, ендокардиту або інших, загрозливих для життя інфекцій, при фізіологічних порушеннях (наприклад, шоці).

Внутрішньовенно, дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1-4 грами препарату на добу. Інфузії проводять кожні 6 годин. Для дітей від 3 місяців, які важать понад 4 кг, добова доза розраховується з міркувань 60 мг на один кг ваги.

Внутрішньом`язовіін`єкції призначають у віці від 12 років. Ліки вводять глибоко в м`яз по 1-1,5 грама на добу (за 2 прийоми).

Максимальна добова доза для дорослих становить 4 грами внутрішньовенно і 1,5 грама внутрішньом`язово. Дітям протягом дня не можна вводити більше 2 грам препарату в / в.

У пацієнтів, старше 65 років, знижена функція нирок, печінки, порушена робота серцево-судинної системи. Тому лікування даної групи пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю, призначаючи мінімально активні і ефективні дозування. Також необхідний ретельний контроль роботи нирок.

Передозування

Немає даних про випадки передозування препаратом. Рекомендується скасувати ліки і призначити підтримуючу терапію. Передбачається, що Имипенем виводиться за допомогою гемодіалізу.

взаємодія

поєднання Имипенем + Циластатин або ганцикловір може привести до розвитку судом.

Умови продажу

За рецептом.

особливі вказівки




Особливу обережність слід проявляти при призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи або нирок. Рекомендується скоригувати дозування.

Слід пам`ятати і враховувати, що якщо у хворого раніше спостерігалися алергічні реакції на бета-лактамні антибіотики, то може розвинутися алергія на Имипенем.

При застосуванні цих ліків і цисплатину, він є інгібітором ниркової дегідропептидази. Така комбінація може призвести до накопичення іміпенему в сечі.

Під час лікування препаратом може спостерігатися хибнопозитивна реакція Кумбса.

дітям

У педіатричній практиці антибіотик використовують у вигляді внутрішньовенних ін`єкцій. Необхідно скоригувати добове дозування.

літнім

Рекомендується контролювати стан нирок при лікуванні літніх пацієнтів даними антибіотиком. Може виникнути потреба в регулюванні дозування.

При вагітності і лактації

Вагітним жінкам препарат призначають тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь буде значно більшою за ризик для плоду. Під час лікування годування груддю краще припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги іміпенему)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

комбінація Имипенем + Циластатин входить до складу таких препаратів: Аквапенем, имипенем і циластатин, тиенам, имипенем і циластатин натрію, имипенем+Циластатин-Виал, Цілапенем, Гріміпенем, Ціласпен, Тіепенем.

Відгуки

Відгуків про препарат трохи, проте, негативних не виявлено. Побічні реакції спостерігаються не частіше, ніж це заявлено виробником в інструкції.

Ціна іміпенему, де купити

вартість препарату Ціласпен становить від 450 до 600 рублів, за 500 мг діючої речовини у вигляді розчину для інфузій.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!