Циклоспорин
Опис актуально на 17.01.2015
- Латинська назва: Cyclosporin
- Код АТС L04AD01
- Діюча речовина: Циклоспорин (Ciclosporin)
- Виробник: Ltd. Okasa pharma, Індія
склад
одна капсула циклоспорину містить 50, 100 або 25 мг діючої речовини.
В одному мл препарату міститься 100 мг циклоспорину + допоміжні речовини.
Концентрат для внутрішньовенного введення містить по 50 або 650 мг активного компонента в одному мілілітрі.
Форма випуску
Ліки випускають у вигляді капсул різної дозування, в контурних чарункових упаковках по 10 штук, в картонних пачках по 5 упаковок.
Також препарат випускається у вигляді розчину для внутрішньовенних уколів в ампулах по 1 або 5 мл.
Фармакологічна дія
імунодепресивна.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
циклоспорин А має виражену імунодепресивноюдією дією. Препарат пригнічує здатність організму протистояти чужорідним тілам, проникаючим в тіло, продовжує термін виживання тканин і органів для пересадки.
Діюча речовина пригнічує продукцію антитіл, уповільнює реакції Т-хелперів, вибірково і оборотно змінює функцію лімфоцитів. Відбувається це завдяки пригніченню синтезу лимфокинов і процесів їх зв`язування зі специфічними рецепторами.
Слід зазначити, що ліки не пригнічує процеси кровотворення і не впливає на діяльність фагоцитарного ланки імунної системи.
При прийомі таблеток процес абсорбції відбувається в кишечнику. Біологічна доступність становить близько 30%. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається протягом одного або п`яти годин. Розподіл ліків здійснюється переважно по тканинах і органах. Невелика кількість препарату виявляється в еритроцитах, лімфоцитах і гранулоцитах. Циклоспорин проникає в грудне молоко.
Препарат активно перетворюється, має близько 15 метаболітів. Період напіввиведення становить 19 годин для дорослих і близько 7 год. Для дітей. Виводиться ліки з жовчю і сечею.
Показання до застосування
Засіб призначають:
- для лікування і профілактики відторгнення після операцій трансплантації органів і тканин (нирок, печінки, кісткового мозку, серця, легенів, підшлункової залози і т.д.);
- при аутоімунних захворюваннях (ендогенному увеіте, увеіте Бехчета з запальними рецидивами);
- для профілактики і лікування реакцій типу "трансплантат проти господаря";
- при нефропатії мінімальних змін, очаговом або сегментарному гломерулосклерозі, мембранозному гломерулонефриті перед скасуванням глюкокортикостероїдів або для підтримання ремісії;
- для лікування важких форм ревматоїдного артриту, якщо застосування інших лікарських засобів неможливо;
- при псоріазі, атопічний дерматит (У важких випадках, в складі комплексної терапії).
Протипоказання
Препарат протипоказаний до прийому при наявності реакцій гіперчутливості до його компонентів.
Побічні ефекти
Це може означати
- головний біль, втома, судоми, тремор, парестезії, запалення м`язів;
- нудота, пронос або запор, блювота, болі в животі, панкреатит, підвищення рівня печінкових ферментів;
- підвищення артеріального тиску, тромбопения і лейкопенія, анемія;
- порушення зору, проблеми з координацією рухів, енцефалопатія;
- проблеми в роботі нирок, аж до интерстициального фіброзу при тривалому прийомі.
Рідко проявляються: дисменорея, акне, набряклість, гірсутизм, активний ріст волосся, збільшення ваги, недостатність магнію, гіперкаліємія, гіперліпідемія.
Інструкція по застосуванню циклоспорину (Спосіб і дозування)
Ліки приймають всередину або ж внутрішньовенно, в залежності від форми випуску і захворювання.
Дозування підбирається індивідуально. Найбільш оптимальним вважається прийом такої кількості препарату, яке мало б бажаним терапевтичним ефектом, не викликаючи серйозних побічних реакцій.
Призначати засіб має право лікар, бажано має досвід терапії подібними препаратами.
Інструкція на Циклоспорин А
Початкова добова доза становить від 3 до 5 мг на кг ваги (внутрішньовенно) Або від 10 до 15 мг на кг ваги (таблетки). Потім дозування поступово знижують.
Для лікування ревматоїдного артриту та інших аутоімунних захворювань призначають по 3 мг на кг ваги, 2 рази на день, перші 1,5 місяця. Потім дозування можна поступово збільшити або зменшити. Максимальна добова доза - 5 мг на кг. Тривалість лікування - не більше 3 місяців.
при псоріазі призначають по 2,5 мг на кг ваги, розподілені на 2 прийоми. В особливо важких випадках, можна збільшити початкову дозування до 5 мг на кг.
Для лікування атопічного дерматиту початкову дозування призначають по 2,% мг на кг в день. Можна збільшити її до 5 мг на кг. Після досягнення бажаного ефекту дозування знижують до повного скасування.
Інструкція на розчин для введення внутрішньовенно
Препарат вводять крапельно, повільно, розчинивши в глюкози або фізіологічному розчині.
При пересадці органів, за 4-12 годин перед операцією призначають ін`єкції препарату. Підібрану фахівцем дозу вводять перед операцією і продовжуючи протягом 14 днів після. Далі рекомендується перевести пацієнта на прийом таблетованої форми ліків.
концентрат циклоспорину розводять глюкозою або фізіологічним розчином і використовують не пізніше, ніж через 2 доби після розведення.
Під час лікування рекомендується щодня проводити аналізи на рівень циклоспорину в крові.
Передозування
При передозуванні може спостерігатися посилення побічних ефектів, в тому числі порушення в роботі нирок. Порушення оборотні.
При передозуванні таблетками в перші години необхідно промити шлунок.
Застосовують симптоматичну терапію, гемодіаліз і гемоперфузія неефективні.
взаємодія
спостерігалося збільшення нефротоксичности Циклоспорину при поєднанні з Аміодароном, аміноглікозиди, амфотерицином В, триметопримом, Котрімоксазол, ципрофлоксацином, НПЗЗ і мелфаланом.
Рівень препарату в плазмі крові значно підвищується при поєднанні з дилтіаземом, верапамілом, нікардипіном, флуконазолом, бета-адреноблокаторами, похідними імідазолу, глюкокортикостероїдами, макролідами.
При поєднанні препарату з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшується ризик розвитку міопатії і рабдомиолиза.
Під впливом Фенітоїну, барбітуратів, карбамазепіну, похідних бензодіазепіну, аміноглутетимід, прогестерону, естрогенів і гестагенів, рифампіцину, Метамізолу натрію, ізоніазиду відбувається прискорення елімінації і зниження ефективності циклоспорину.
Препарат підсилює дію теофіліну, калійзберігаючихдіуретиків, хінідину, вальпроату натрію, препаратів калію.
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
Тримати подалі від дітей, в прохолодному темному місці.
Термін придатності
2 роки.
особливі вказівки
Під час лікування засобом рекомендується проводити періодичний контроль рівня калію і ліпідів в плазмі, функції печінки і нирок.
при виникненні гіперліпідемії рекомендується знизити кількість жирів, що надходять з їжею і знизити дозування засобу, при гіпертензії - Гіпотензивна терапія.
Під час лікування засобом не можна виробляти вакцинацію.
аналоги циклоспорину
Найбільш близькі аналоги: Сандімун, Оргаспорін, такролімус, Адваграф, Такросел, програф.
Синоніми
Екорал, Ціклорін, Циклоспорин Гексал, Консуптен, Ціклопрен, Імуспорін.
При вагітності і лактації
Годування груддю на час лікування засобом слід припинити.
застосування при вагітності дозволено тільки після консультації з лікарем.
Відгуки про циклоспорину
Відгуки про препарат в основному хороші. Більшості пацієнтів ліки допомогло, у деяких спостерігалася тимчасова ремісія, а потім хвороба знову повернулася. Побічні ефекти проявляються нечасто. Багатьох не влаштовує висока вартість препарату.
Ціна циклоспорину
Ціна циклоспорину в залежності від дозування і форми випуску варіюється від 300 до 900 рублів. Так, ціна Циклоспорин А в різних аптеках знаходиться в діапазоні 700-800 р.
Купити Циклоспорин в Москві можна за 1200 рублів за 50 капсул по 25 мг.